)PEG化脂质体阿霉素
摘要：
历时六年研发，中国自主创新的首枚阿霉素“导弹”——PEG化脂质体阿霉素(里葆多)正式上市，专家称这标志着中国抗肿瘤药物实现了再次升级，作为乳腺癌、淋巴癌等一线化疗药，填补了多项内地空白。
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PEG化脂质体阿霉应邀莅临大会发表专题演讲的大会主席、哈尔滨血液病肿瘤研究所马军教授表示，里葆多采用国际上最先进的隐性脂质体技术，大大改善了现有抗癌化疗药物的药代动力学特性，是一种非常有前途的新型化疗药物，在临床上可以广泛地应用于乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤、白血病、胃癌、肝癌、软组织肉瘤、头颈部肿瘤等多种癌症。
化疗药物2、目前中国恶性肿瘤发病率不断上升，每年新增恶性肿瘤患者达到一百六十万至一百七十万人，每年因恶性肿瘤死亡人数超过一百三十万人，占中国居民死因构成首位。作为肿瘤三大治疗手段之一，化疗具有不可替代的功效。然而在临床中不少肿瘤患者因难以忍受心脏毒性、呕吐、恶心、脱发等化疗的毒作用，不得不中途停止化疗，大大影响了治疗效果和整体生存期。
3、与传统化疗药物相比，里葆多进行了剂型完善，也就是将药物包裹在圆形的脂质体结构中，其主要作用是达到减毒增效的目的，改变药物在人体内的分布，增加在肿瘤组织内分布，减少在正常组织分布，进而达到既杀伤肿瘤细胞又不伤害正常组织，减少传统化疗药物的毒副作用。
4、复旦张江生物医药股份有限公司董事长兼总经理王海波表示，里葆多产品生产技术目前为中国内地最先进的，可与美国同类药品相媲美，却可使用药成本降低三分之一。
在以阿霉素为模型药物用复乳法制备PEG修饰脂质体实验中，发现当制备完毕立即上柱分离时，包封率50％；但当样品放置过夜后再测包封率却为98％。本文通过实验分析该现象产生的原因。方法：用不同方法制备PEG修饰的空白脂质体，考察是否仍能吸附阿霉素；制备无PEG修饰的空白脂质体，考察对阿霉素有无吸附作用；设计不同的PEG－阿霉素配比，在不同的孵育时间取样测定对阿霉素的吸附量；将阿霉素溶液直接与PEG20000混合孵育，考察无脂质体时PEG对阿霉素的吸附；另选土霉素为模型药物，考察是否仍然存在吸附作用。结果：不同方法制备的PEG修饰的空白脂质体对阿霉素都有吸附；无PEG修饰的空白脂质体对阿霉素无吸附作用；PEG对阿霉素的吸附进程受PEG－阿霉素配比、孵育时间的影响；单独的PEG20000对阿霉素也能很好地吸附；以土霉素代替阿霉素，这种吸附作用仍然存在。结论：该现象是由于PEG链对体相中阿霉素或土霉素的吸附而引起的；这种吸附可能是阿霉素的羟基或氨基对PEG链上氧原子之间的氢键作用。提示这种相互作用的存在能够提高PEG修饰的长循环脂质体，以及含PEG材料的微囊、微球等对这类多羟基或多氨基小分子药物的载药量。
