)麻黄碱
摘要：
麻黄碱是一种生物碱。分子式C10H15NO。存在于多种麻黄属植物中，中草药麻黄的主要成分。无色挥发性液体。可以水蒸气蒸馏。麻黄碱可用于支气管哮喘、百日咳、枯草热及其他过敏性疾病，还能对抗脊椎麻醉引起的血压降低、扩大瞳孔，也用于重症肌无力、痛经等疾患，还可作中枢神经系统兴奋剂。服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度，对运动本人有极大的副作用。因此，这类药品属于国际奥委会严格禁止的兴奋剂。
编辑摘要
麻黄碱[英文名称] Ephedrine
[别 名] 麻黄素；盐酸麻黄素；左旋麻黄素
[化学名称] Benzenemethanol, α-[1-(methylamino) ethyl]-, [R,(R*, S*)]-
[分 子 式] C10H15NO
[分 子 量] 165.23
[物理性质] 蜡状固体、结晶或颗粒,熔点34°, 沸点225°, 暴光分解。吸水后熔点升高到40°。1g溶于约20ml和0.2ml 乙醇, 溶于氯仿、乙醚及油。盐酸盐：斜方针状结晶。 [α]↑25↓D-33°～35.5°) (C=5). 1g溶于3ml水、14ml乙醇。几乎不溶于乙醚及氯仿。
[成分分类] 生物碱类
常用其盐酸盐，为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味苦。在水中易溶，在乙醇中溶解，在氯仿或乙醚中不溶。熔点217-220℃。
1、对中枢神经系统的作用：
麻黄碱的中枢神经兴奋作用远较肾上腺素为强。能兴奋大脑皮层及皮层下中枢，使精神振奋；可缩短巴比妥类催眠时间，亦能兴奋中脑、延脑呼吸中枢和血管运动中枢。
2、对心血管系统的作用：
（1）对心脏的作用：麻黄碱对心脏有兴奋作用。麻黄碱使心肌收缩力增强，心输出量增加。
（2）对血管的作用：麻黄碱使冠脉、脑、肌肉血管扩张，流量增加；使肾、脾等内脏和皮肤、粘膜血管收缩，血流量降低。
（3）对血压的影响： 麻黄碱常引起收缩压和舒张压上升，脉压增大。其升压作用缓慢而持久。
3、对平滑肌的影响：
（1）对支气管平滑肌的影响麻黄碱对支气管平滑肌的松弛作用较肾上腺素弱而持久。
（2）对膀胱三角肌和括约肌的影响麻黄碱能使膀胱三角肌和括约肌的张力增加。可使排尿次数减少，足够量产生尿潴留，用于儿童遗尿症有效。
4、对代谢的影响麻黄碱有增加代谢的作用。解热、抗病毒作用麻黄碱对人能诱发出汗。
5、其他作用麻黄碱对骨胳肌有抗疲劳作用，能促进箭毒所抑制的神经肌肉间的传导，可用于重症肌无力的治疗。麻黄碱还有升高血糖、收缩脾脏、增加红细胞等作用。麻黄碱对胃肠道分泌通常表现抑制。还可使疲劳的骨胳肌紧张度显著且持久地升高。为拟肾上腺素药,兼具α与β受体兴奋作用，作用似肾上腺素，但较温和。有松弛支气管平滑肌、收缩血管、兴奋中枢等作用。本品的升压作用较弱, 但较持久，使血管收缩，但无后扩张作用。临床用其盐酸盐治疗支气管哮喘和各种原因引起的低血压状态，尤其蛛网膜下麻醉及硬脊膜外麻醉引起的低血压。亦用于滴鼻消除粘膜充血。小鼠口服的LD↓50为400mg/kg。
用药过量时易引起精神兴奋、失眠、不安、神经过敏、震颤等症状.有严重器质性心脏病或接受洋地黄治疗的患者，也可引起意外的心律紊乱。大剂量抑制心脏。麻黄碱对多种动物的最小致死量50-540MLD（MG/KG）.
[不良反应] 麻黄碱用于患有前列腺肥大的患者，有时可引起排尿困难，导致尿潴留。
[注意]服用麻黄碱后可以明显增加运动员的兴奋程度，使运动员不知疲倦，能超水平发挥，但对运动本人有极大的副作用。因此，这类药品属于国际奥委会严格禁止的兴奋剂。
不良反应及其使用注意事项如下：
（1）短期内反复使用可见药效逐渐减弱，此谓药物快速耐受现象，但只要停药数小时或3-4日既可以恢复源来对药物正常敏感的状态。由此可见，每日用药次数以不超过3次（服药3次为正常给药次数为宜，这样可使上述药物耐受现象减少到最底程度。
（2）大量与长期使用，可产生震颤、焦虑、失眠、头痛、心悸、心动过速、出汗以及有发热感，故应注意防止大量与长期使用该药。
（3）老年人、前列腺肥大病人服药过多和时间过久则可引起排尿困难，故应注意避免过量和长久使用。
（4）凡是甲亢腺机能亢进、高血压、动脉硬化和心绞痛等病人，应一律禁用该药。
（5）晚间服用该药可引起中枢神经兴奋和心悸等，故应加用适量镇静药用以防止失眠。
麻黄碱的非法应用：
它是合成苯丙胺类毒品也就是制作冰毒最主要的原料。由于大部分感冒药中含有麻黄碱成分，可能被不法分子大量购买用于提炼制造毒品。各药店对含麻黄碱成分的新康泰克、白加黑、日夜百服咛等数十种常用感冒、止咳平喘药限量销售，每人每次购买量不得超过5个最小零售包装。
一种主要来源于植物麻黄，有治疗作用的植物化学药。麻黄是中国著名的中药材。1887年，日本长井长义从麻黄草中分出了麻黄碱单体。1929年，中国陈克恢研究阐明了它的药理作用和临床药效后，麻黄碱开始在世界范围内广泛应用。[成分来源] [1]麻黄科植物双穗麻黄全草，木贼麻黄全草，山岭麻黄全草，中麻黄全草等。
植物麻黄主要包括麻黄科植物草麻黄（或华麻黄，Ephedra sinica Stapf）、中麻黄（E. intermedia Schrenk et G. A. Mey）和木贼麻黄（E. equisetina Bunge）。麻黄中含生物碱1％～2％,其中主要有左旋麻黄碱（40％～90％）和右旋伪麻黄碱，尚有少量甲基麻黄碱、甲基伪麻黄碱、去甲基麻黄碱和去甲基伪麻黄碱。
中国是生产天然麻黄碱的主要国家，采用提取法生产麻黄碱。有的国家采用人工合成法生产，其中最重要的是生物合成法。
①提取法 通常采用水煎法。麻黄草水煎液经碱化后以甲苯萃取，甲苯萃取液通过2％草酸溶液后,分成两层，甲苯层可以循环使用，含生物碱的草酸溶液层经减压浓缩、冷却，草酸麻黄碱在水中溶解度小，结晶析出，过滤，母液中留存草酸伪麻黄碱。以氯化钙置换草酸麻黄碱，即得盐酸麻黄碱，学名为l-N，α-二甲基-β-羟基苯乙胺盐酸盐。
②生物合成法 应用顶酵母使苯甲醛和乙醛缩合，生成(-)1-苯基-1-羟基丙酮，再与甲胺缩合,钯/炭（或并用胶状铂）催化加氢,拆分即得(-)麻黄碱。反应式为：
