马普替林
马普替林(麦普替林,路滴美)
英文名称:
Maprotiline(Aneural,Delgian,Kanopan,Ludiomil,Psymion)
药用盐酸马普替林为白色或灰白色结晶性粉末,几乎无臭,熔点230-232℃;易溶于甲醇和氯仿,微溶于水。
本品化学结构虽有四环,但作用类似三环类阿米替林和丙米嗪,为第二代抗抑郁药。本品主要阻滞去甲肾上腺素在神经未梢的再摄取,其抗抑郁作用奏效较快(一般5-7d生效,少数人则需2-3周),而抗组胺作用、抗毒蕈碱作用和镇静作用较轻。
口服吸收完全,但较缓慢,服后约9-16h血药浓度才达峰值;有效浓度为200-300ng/ml;因减慢胃肠转运,当过量摄入明吸收将更慢;生物利用度为66%-75%;吸收后广泛分布全身,大量与血浆蛋白结合(结合率为88%),分布容积为15-28L/kg;大量在肝内去甲基形成其主要的活性代谢产物去甲马普替林,其他代谢途径有N-氧化、脂族和芳族羟基化并形成芳族甲氧基衍生物;主要以其游离型或结合型的代谢产物经尿排泄,有些随粪便排出,也排入乳汁内;t1/2为21-52h。
同阿米替林,但抗蕈碱作用和镇静副反应较少,而皮疹较常见;癫痫发作不管有无此病史都可能出现,高剂量时(250mg/d)发生率增加;偶见皮肤光敏反应和粒细胞缺乏。
可用于各种类型的抑郁症,也可用于伴有抑郁或激越行为的儿童和夜尿者。
治疗抑郁症:口服盐酸马普替林,开始30-70mg/d,分3次服,需要时渐增至150-225mg/d,1-2周后根据反应调整;因t1/2长,每日总量也可在睡前1次服;长期用药时的维持量为30-150mg/d;重症可静脉给药,50-200mg/d;加入250-500ml生理盐水中滴注,2周为1疗程,尽可能改口服。
片剂:10mg,25mg,50mg,75mg;注射剂:25mg/2ml,25mg/1ml;滴剂:2%(50ml/瓶)。
)

