)首过效应
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1、肝首过效应。口服药物后即可发生，如果静脉或舌下给药则可避免。
2、肠道首过效应。
3、肺首过效应，极个别药物，如氯仿等。大多数口服药物后会同时发生消化道和肝脏的双重首过效应。如硝酸甘油，口服虽然能完全吸收，但通过肝脏时，90％被谷恍甘肽和有机硝酸酯还原酶系统灭活。因此硝酸甘油都是舌下含服，它可直接由口腔粘膜吸收后进入上腔静脉，再到体循环，而不经肝脏就可发挥疗效。因此舌下含服1～2分钟即可出现治疗作用。
氯丙真臻肌注后，血药浓度要比口服同样剂量的氯丙臻高3～10倍。其原因就是因为口服氯丙臻后，由于受到消化道粘膜的首过效应的影响。临床上受首过效应影响较大，而且明显降低生物利用度的药物主要有硝酸甘油、利血平、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、吗啡、度冷丁。阿司匹林、可的松及丙咪臻等。
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①改变给药途径。如口服硝酸甘油受首过效应代谢90％左右，故疗效差，采用绕过首过效应，而舌下含用，直接由舌下粘膜吸收进入血液，药物破坏较少。某些药物也可采用经肛门灌肠或用栓剂按被动转运方式吸收，由于接触面小，吸收量较口服为少，但由于吸收途径不经肝脏，药物破坏较少，作用较快。
②选择适当的给药时间，如进食时服药能减少药物在肝脏的代谢，提高生物利用度。
③首次剂量加倍，能抵消肝药酶代谢作用，有些药也可采用首次一日剂量一次服用。首过效应使药物的生物利用度降低,从而影响药物的疗效。受首过效应影响较大的药物有：普萘洛尔、硝酸甘油、利多卡因、异丙肾上腺素、胍乙啶、左旋多巴、新斯的明、吗啡和度冷丁等。药物口服在胃肠道吸收后,从门静脉进入肝脏,使在肝内代谢灭活的药物大部分被破坏,因而进入血液循环的有效药量减少,药效降低的现象。已知氯丙嗪、乙酰水杨酸、异丙肾上腺等均有明显的首过效应。
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首过效应--口服药物的“天堑”
药物进入人体，发挥药效，可以通过很多途径，最常用、人们最熟悉、当然要属口服给药的方式了。古谚："良药苦口利于病"，说的也就是这种口服给药的方式。普通的口服药片、胶囊、口服液等都是通过口腔，经食道进入胃肠而发挥药效。口服药物的好处在于它可以方便的服用，不象注射药、栓剂等，除了给药的麻烦外，还会给患者带来一定的痛苦，尤其是儿童应用的药物多数药片、胶囊被吞服以后，会在胃内崩解，然后进一步溶解在胃液里，来到小肠，尤其是十二指肠，便经绒毛被人体吸收。少数药品不被人体吸收，停留在肠胃道发挥作用，例如制酸剂留在胃部中和胃酸，泻剂与止泻剂主要在大肠，部份在小肠产生药效。
口服的药品进入全身血液循环以前，会先经过胃肠道中消化液的破坏及黏膜、肝脏里酶的破坏，有些药物甚至会被破坏一大半以上，被称为“首过效应”。会使药物的疗效大打折扣。有些药物的“首过效应”会严重到无法经胃肠道吸收，口服后几乎全军覆没，而只能采取静脉注射等其他途径在人体“登陆”。如大家熟悉的糖尿病治疗药物胰岛素，就是因为“首过效应”较严重，而多采用注射方式。尽管如今科技发展，口服药的发展极为迅速，品种繁多，但就药物的起效速度而言，还当属注射给药。注射给药，一针见血，立即进入血液，没有首过效应这道屏障的影响，所以见效比口服要迅速的多。比如急救药常是注射给药，从来没有口服的。静脉注射给药，不需要经过口服药物的崩散、溶解、吸收等步骤，可以直接进入血液循环，是所有给药方式当中，最快产生药效的，但是危险性也相对较高。消毒不严，操作不当以及滴速过快等都会引起输液不良反应。进入血液的药品，会继续到各处组织去发挥作用，例如强心剂到心脏，止痛剂到神经系统，降压剂到血管、心脏与肾脏等处，气喘药到气管与肺脏，某些药（如镇静安眠药）还会穿过血脑屏障进入大脑，。每个药品在它应该去的地方发挥药效，但有时也会跑到我们不希望它去的地方，引起副作用或不良反应。肌肉注射是从肌肉层慢慢进入血液，血管越丰富的部位药物吸收就越快，而皮下注射则是从皮下组织到达血液，例如上文提到的胰岛素针剂。
透皮吸收中国传统的膏药就是应用的透皮吸收的原理，皮肤用制剂主要用于涂敷于皮肤表面，穿透皮肤角质层到达病患部位发挥药效。也有通过皮肤吸收给药以产生全身效应，比如临床上使用的2%硝酸甘油软膏可通过透皮吸收治疗心绞痛；东莨菪碱膜剂贴于耳后皮肤上，可预防晕动症。口腔吸收例如硝基甘油舌下含片，使用时含在舌下，直接从舌下黏膜吸收到血液，迅速发挥药效。口腔黏膜分布着许多血管，药物通过口腔吸收后，通过颈内静脉到达心脏，随血液循环向全身分布。直肠吸收如肛门栓剂则是从直肠黏膜直接吸收，直肠接近肛门端的血管极为丰富，一些药剂如栓剂、灌肠剂可以通过直肠吸收进入静脉，对于一些不适合口服、遇到胃酸分解或有禁忌的药物可以使用栓剂、灌肠剂给药，相比而言，灌肠剂有吸收快且完全的优点，也有吸收不规则，可能因直肠内的粪便而影响吸收效果等缺点。
除此之外，药物进入人体还有许多方式，如直接吸入肺部的气雾剂、滴入眼、鼻、耳的滴眼剂、滴鼻剂、滴耳剂等等。选择合适的药物剂型、以及选择合适的药物剂型搭配，可以有力地捍卫人体的健康，驱走疾病。
