)革盖菌素
革盖菌素
品为阿维菌素的衍生物，属口服半合成的广谱抗寄生虫药。本品对各种生命周期的大部分线虫（但非所有线虫）均有作用；对盘尾丝虫的微丝蚴有效，但对成虫无效；对仅处于肠道的粪圆线虫也有效。本品具有选择性的抑制作用，通过与无脊柱动物神经细胞与肌肉细胞中谷氨酸为阀门的氯离子通道的高亲和力结合，从而导致细胞膜对氯离子通透性的增加，引起神经细胞或肌肉细胞超极化，使寄生虫麻痹或死亡。本品亦可与其它配体阀门（如神经递质g-氨基丁酸（GABA））的氯离子通道相互作用。本品的选择性是因为一些哺乳动物体内没有谷氨酸-氯离子通道，且阿维菌素对哺乳动物配体-氯离子通道仅有低亲和力。本品不能穿透人的血脑屏障。盘尾丝虫病和类圆线虫病及钩虫、蛔虫、鞭虫、蛲虫感染。
用法用量：类圆线虫病推荐剂量是单剂量口服200μg/kg，用水送服。通常情况下无需加量，但需随访以保证根治。常用剂量如下：15-24kg者，剂量为半片（约3mg）；25-34kg者，剂量为1片（约6mg）；35-50kg者，剂量为1片半（约9mg）；51-65kg者，剂量为2片（约12mg）；66-79kg者，剂量为2片半（约15mg）；大于80kg者，200μg/kg。盘尾丝虫病推荐剂量是单剂量口服150μg/kg，用水送服。常用剂量如下：15-24g者，剂量为半片（约3mg）；25-44kg者，剂量为1片（约6mg）；45-64kg者，剂量为1片半（约9mg）；65-84kg者，剂量为2片（约12mg）；大于80kg者，150μg/kg。钩虫感染14岁以上者单次口服12mg（相当于0.2mg/kg）；14岁以下者单次口服6mg。蛔虫感染14岁以上者单次口服6mg（相当于0.1mg/kg），14岁以下者单次口服3mg。鞭虫感染14岁以上者单次口服12mg（相当于0.2mg/kg）；14岁以下者单次口服6mg。蛲虫感染14岁以上者单次口服12mg（相当于0.2mg/kg）；14岁以下者单次口服6mg。用药过量：症状本品应按规定剂量使用。如过量使用，可能产生包括共济失调、呼吸缓慢、震颤、眼睑下垂、活动减少、呕吐及瞳孔散大。处理如发生药物过量，应尽快催吐及洗胃，如需要可再给导泻药及进行其它常规抗毒治疗。如发生意外中毒，可根据需要进行支持疗法（包括补充体液及电解质，氧气或进行机械性通气）。如出现临床明显低血压应给予升压药。
不良反应：超剂量可引起中毒，无特效解毒药。肌内注射会产生严重的局部反应。注意事项：有关历史资料说明，抗丝虫药物[例如乙胺嗪枸橼酸盐（DEC-C）]可引起盘尾丝微丝幼虫病人皮肤和（或）全身严重的变态反应（Mazzotti反应）及眼科反应。这些反应可能是由于死亡的微丝幼尸体引起的过敏与炎症反应。用伊维菌素治疗盘尾微丝幼虫病人在临床上可能出现这些反应，也许或肯定与药物本身有关。用杀微丝蚴药物治疗后，出现过敏性盘尾丝虫性皮炎的患者更易发生严重不良反应，尤其是水肿及盘尾丝虫性皮炎加剧致癌性、致突变性及生殖毒性。类圆线虫病患者在使用本品时，必须重复进行粪检以确定类圆线虫感染已得到清除。本品不能杀死盘尾丝虫成虫，因而采用本品治疗盘尾丝虫病时，需持续治疗。免疫缺陷宿主的类圆线虫病：免疫缺陷（包括HIV感染）的病人可能需要重复治疗肠道类圆线虫病。对于这类病人尚没有进行临床试验以确定可供选择的剂量方案，抑制治疗（如每月一次）可能会有作用。
