非甾体抗炎药

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非甾体抗炎药

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非甾体抗炎药 内容

       
非甾体抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)是一类不含有甾体结构的抗炎药,NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后,100多年来已有百余种上千个品牌上市,这类药物包括阿司匹林对乙酰氨基酚吲哚美辛萘普生萘普酮双氯芬酸布洛芬尼美舒利罗非昔布塞来昔布等,该类药物具有抗炎、抗风湿、止痛、退热和抗凝血等作用,在临床上广泛用于骨关节炎、类风湿性关节炎、多种发热和各种疼痛症状的缓解。目前NSAIDs是全球使用最多的物种类之一。全世界大约每天有3000万人在使用。随着NSAIDs使用的增多,这类药物的安全使用问题也越来越受到临床医师、药师、患者、社会和政府的关注。特别是默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布);最近美国食品药品监督管理局(FDA)认为NSAIDs存在潜在的心血管和消化道出血风险,要求这些药品生产厂家在其说明书中提出警示,这使NSAIDs的安全用药成为目前全球医药界的热点问题。

非甾体抗炎药 药理作用及机制

       
1、解热作用
特点:降低发热者体温,对正常者无影响。
机理:抑制PG合成有关。(PG是致热物质)
发热是机体一种防御反应(巨噬细胞、白细胞吞噬活动增强,抗体生成增加等),且热型也是诊断疾病的重要依据,故对一般发热患者不必急于使用退烧药;但热度过高,可引起头痛、失眠,甚至惊厥,适当选用退烧药降体温是必要的,退烧是对症,应着重对因治疗。
2. 镇痛作用
特点:中等度镇痛作用,主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛、痛经等,对剧痛及平滑肌绞痛无效。
机理:抑制PG合成有关,使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低,也降低PG本身的致痛作用。
疼痛是机体的一种保护性机制,提醒机体避开或处理伤害,是诊断疾病重要依据。但剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应,引起生理功能紊乱,甚至诱发休克。适当镇痛是必要的,镇痛是对症,应着重对因治疗。
3.抗炎作用
大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用,即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退。其抗炎机制也是与抑制外周PG合成有关。
4.其它作用
NSAIDs可抑制PG合成酶,减少血栓烷 A2(TXA2)形成,从而抑制血小板聚集和血栓形成。


非甾体抗炎药 主治

       


(1)胃肠道不良反应:可出现上腹不适、隐痛、恶心、呕吐、饱胀、嗳气、食欲减退等消化不良症状。长期口服非甾体抗炎药的患者中,大约有10%~25%的病人发生消化性溃疡,其中有小于1%的患者出现严重的并发症如出血或穿孔。

(2)肝脏不良反应:在治疗剂量下,能导致10%的患者出现肝脏轻度受损的生化异常,但谷丙转氨酶明显升高的发生率低于2%。

(3)神经系统不良反应:可出现头痛、头晕、耳鸣、耳聋、弱视、嗜睡、失眠、感觉异常、麻木等。有些症状不常见,如多动、兴奋、幻觉、震颤等,发生率一般小于5%。

(4)泌尿系统不良反应:可引起尿蛋白、管型,尿中可出现红、白细胞等,严重者可引起间质性肾炎。在一项多中心的临床研究中,长期口服NSAIDs的患者肾脏疾病发生的风险率是普通人群的2.1倍。

(5)血液系统不良反应:部分NSAIDs可引起粒细胞减少、再生障碍性贫血、凝血障碍等。

(6)过敏反应:特异体质者可出现皮疹、血管神经性水肿、哮喘等过敏反应。

(7)心血管系统不良反应:有研究发现,NSAIDs能明显干扰血压,使平均动脉压上升。另有报道,服用罗非昔布18个月后,患者发生心血管事件(如心脏病发作和中风)的相对危险性增加了。

(8)妊娠期的不良反应:NSAIDs被认为是诱发妊娠期急性脂肪肝的潜在因素;孕妇服用阿司匹林可导致产前、产后和分娩时出血;吲哚美辛可能会引起某些胎儿短肢畸形、阴茎发育不全。

非甾体抗炎药 不良反应

       

(1)尽量避免不必要的大剂量、长期应用NSAIDs。需要长期用药时,应在医师或药师指导下使用,用药过程中注意监测可能出现的各系统、器官和组织的损害。在使用OTC品种时,应该仔细阅读药物说明书,严格按照药品说明书的使用剂量和疗程用药。

(2)下列情况应禁服或慎服NSAIDs:活动性消化性溃疡和近期胃肠道出血者,对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者,肝功能不全者,肾功能不全者,严重高血压和充血性心力衰竭病人,血细胞减少者,妊娠和哺乳期妇女。

(3)用药过程中如出现可疑不良反应时应立即停药,咨询医师或药师后决定是否继续用药,必要时对不良反应给予合适的处理。

(4)用药期间不宜饮酒,否则会加重对胃肠道黏膜的刺激。不宜与抗凝药(如华法林)合用,因为可能增加出血的危险。

(5)不宜同时使用两种或两种以上的NSAIDs,因为会导致不良反应的叠加。特别注意一药多名,同一种化学成分的药物可能以不同的商品名出现,避免重复用药。如对乙酰氨基酚又称为扑热息痛,商品名有百服宁、泰诺林、必理通等;双氯芬酸又称为双氯灭痛,商品名有英太青、扶他林、戴芬、奥贝等。

(6)不能盲目地认为NSAIDs中新药、进口药、价格高的品种就不存在安全隐患。NSAIDs不断有新品种上市,新品种往往是进口药,而且价格昂贵,但同样存在一些潜在的危险。默沙东公司于2004年10月宣布主动从全球市场撤回万络(罗非昔布)就是一个很好的实例。

(7)面临NSAIDs的安全用药这一热点问题,患者不必过于担心NSAIDs增加心血管不良事件和胃肠道出血的风险。我国有关NSAIDs的不良反应病例报告和文献资源中,涉及消化系统、心血管系统、血液系统、中枢神经系统等多方面的不良反应,其中心血管事件和胃肠道出血的病例报告所占比例很小。因此,并不是所有使用过NSAIDs的患者,一定会有心血管事件和胃肠道出血的危险。

总之,只有医师、药师、患者和社会共同关注安全用药问题,坚持合理用药,尽量避免和减少药物不良反应的危害,才会真正地筑起一道安全用药的屏障。


非甾体抗炎药 所属分类

       

治疗
现代医学

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