)雷尼替丁
雷尼替丁，又名呋喃硝胺、甲硝呋胍、胃安太定。为消化系统用药 ， 抗酸药及治疗消化性溃疡病药 。可抑制夜间和食物激发的胃液的分泌量和浓度。临床用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓 - 艾 (Zollinger-Ellison) 综合征及其他高胃酸分泌疾病。药效维持时间较长。
编辑摘要
药物名称： 雷尼替丁
英文名称： Ranitidine
药物别名： 中文别名: 呋硫硝胺，呋喃硝胺，甲硝呋胍，胃安太定，胃安太
英文别名: Ranacid，Ranilonga，Ranitidinum，Ranidil，Zanaac
药物类别： 消化系统用药
2.预防和治疗非甾体类消炎药引起的溃疡（NSAID溃疡）。
3.预防危重病人发生应激性溃疡和出血。
4.胃食管反流病：适用于轻症患者。
药理
雷尼替丁具有竞争性阻滞组胺与 H2 受体结合的作用。抑制胃酸作用,以摩尔计为西咪替丁的 5 倍 ～12 倍。因此为强效的 H2 受体阻滞剂。
毒理
小鼠口服的 LD501440～1750mg/Kg 。连续口服 5 周的每天最大无毒剂量,大鼠 ( 雄 ) 为 500mg/Kg ,大鼠 ( 雌 )250mg/Kg ,犬为 40mg/Kg 。连续 26 周的每天最大无毒剂量,大鼠为 100mg/Kg ,犬为 40mg/Kg 。小鼠口服 100～200mg/Kg 达 114 周,大鼠口服 100～2000mg/Kg 达 129 周,均未见致癌作用。
口服后自胃肠道吸收迅速,生物利用度 (F) 约为 50% ,血药浓度达峰时间( Tmax ) 1～2 小时,血浆蛋白结合率为 15%±3% ,有效血浓度为 100ng/ml ,在体内分布广泛,表观分布容积 (Vd) 为 1.1～1.9L/Kg ,且可通过血 - 脑脊液屏障,脑脊液药物浓度为血浓度的 1/30～1/20 。 30% 经肝脏代谢,其代谢产物有 N- 氧化物、S- 氧化物和去甲基代谢物, 50% 以原形自肾随尿排出。半衰期( t1/2 )为 2～3 小时,与西咪替丁相似,肾功能不全时,半衰期相应延长。本品可经胎盘转运,乳汁内药物浓度高于血浆。
用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、卓 - 艾 (Zollinger-Ellison) 综合征及其他高胃酸分泌疾病。
1 ．口服,一次 150mg ，一日 2 次,或一次 300mg ，睡前 1 次。
2 ．维持治疗:口服,一次 150mg ,每晚 1 次。
3 ．严重肾病患者,雷尼替丁的半衰期延长,剂量应减少,一次 75mg ，一日 2 次。
4 ．治疗卓 - 艾 (Zollinger-Ellison) 综合征,宜用大量,一日 600～1200mg 。
1 ．常见的有恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。
2 ．与西咪替丁相比,损伤肾功能、性腺功能和中枢神经的不良作用较轻。
3 ．少数患者服药后引起轻度肝功能损伤,停药后症状即消失,肝功能也恢复正常。曾怀疑可能系药物过敏反应,与药物的用量无关。
4 ．长期服用因可持续降低胃液酸度,而利于细菌在胃内繁殖,从而使食物内硝酸盐还原为亚硝酸盐,形成 N- 亚硝基化合物。
1．与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔等经肝代谢的药物伍用时,雷尼替丁的血药浓度不会升高而出现毒副反应。
2．与抗凝血药、抗癫痫药伍用时,要比西咪替丁为安全。
3．与普鲁卡因胺并用，可使普鲁卡因胺的清除率降低。
4．可减少肝脏血流量，因而与普萘洛尔、利多卡因等代谢受肝血流量影响大的药物合用时，可延缓这些药物的作用。
1 ．疑为癌性溃疡者,使用前应先明确诊断,以免延误治疗 。
2 ．对肝有一定毒性,但停药后即可恢复。
3 ．肝功能不全者及老年患者,偶见服药后出现定向力障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。
4 ．肝、肾功能不全患者慎用。
5 ．男性乳房女性化少见,其发病率随年龄的增加而升高。
6 ．可降低维生素 B12的吸收,长期使用,可致 B12 缺乏。
7 ．对本品过敏者禁用。
8 ．8 岁以下儿童禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。
1 注射用盐酸雷尼替丁 0.1g
2 盐酸雷尼替丁注射液 2ml：50mg；5ml：50mg （按雷尼替丁计）
3 盐酸雷尼替丁片 75mg；150mg （以雷尼替丁计）
4 盐酸雷尼替丁泡腾颗粒 每包含雷尼替丁0.15克
5 盐酸雷尼替丁氯化钠注射液 100ml: 0.1g雷尼替丁与0.9g氯化钠
6 盐酸雷尼替丁口服溶液 1.5％（以雷尼替丁计）
7 盐酸雷尼替丁咀嚼片 25mg（以雷尼替丁计）
8 盐酸雷尼替丁胶囊 75mg；150mg （以雷尼替丁计）
9 雷尼替丁胶囊
（1）复发性口腔溃疡： 运用雷尼替丁治疗复发性口腔溃疡，一般1～2天内止痛，3～5天内愈合，总有效率为100％，而用甲硝唑等治疗的对照组总有效率为85％，有显著的差异。用法：口服雷尼替丁，150毫克/次，2次/天，或者用雷尼替丁研成细末，直接涂在溃疡面上，3次/天，直至症状消失止。
（2）流行性腮腺炎 ：有人应用雷尼替丁治疗流行性腮腺炎患者，效果显著，疗效明显优于用吗啉呱治疗的对照组。用法：口服雷尼替丁，15毫克/千克体重·天，分2次服，连续服药3天。若发热过高，可配合物理降温。
（3）溃疡性结肠炎： 运用雷尼替丁治疗溃疡性结肠炎患者，总有效率为95％，明显优于用柳氮磺胺吡啶治疗的对照组。用法：口服雷尼替丁，150毫克/次，每日早、晚各1次，连续服用3月。
（4）疣状胃炎 ：应用雷尼替丁治疗疣状胃炎患者，多在一周内获得显著疗效，总有效率为87％，而对照组总有效率仅为33％，两组对照差异非常显著。用法：口服雷尼替丁，150毫克/次，早、晚各1次，温开水送服，5周为1个疗程。
（5）嗜酸性筋膜炎 ：应用雷尼替丁治疗嗜酸性筋膜炎患者，疗效满意。一般用药1个月即可显效，半年后皮损局部得到恢复。用法：口服雷尼替丁，150毫克/次，早、中、晚各服1次，温开水送服。
（6）血友病： 应用雷尼替丁治疗血友病，可使血浆Ⅷ因子或Ⅸ因子浓度增加，临床症状得到明显改善，用药后12小时可止血。用法：口服雷尼替丁，150毫克/次，早、晚各1次。小儿用量按年龄递减，疗程为15天。另有人用雷尼替丁持续维持治疗，亦获佳效。
（7）非溃疡性消化不良 ：口服雷尼替丁用于治疗非溃疡性消化不良患者，效果显著，其中症状缓解率为76％，治疗组疗效明显优于对照组。用法：口服雷尼替丁150毫克/次，2次/天，疗程为6周。
（8）慢性腹泻 ：本病可能导致肠壁肥大细胞增多，受刺激后释放组胺，引起肠道局部充血、水肿、平滑肌痉挛而出现的腹泻。雷尼替丁可以通过抑制组胺释放而起到良好的治疗作用。多数患者1周内即可大便成形，次数减少，而获得痊愈效果。用法：口服雷尼替丁，150毫克/次，早、中、晚各1次，温开水送服。
（9）荨麻疹 ：有人应用雷尼替丁治疗荨麻疹，效果满意，用药1疗程后显效率为80％，总有效率为90％。方法：取5％雷尼替丁霜剂，敷贴于神阙、风池、血海穴，每穴50毫克，外盖3.5～6平方厘米胶布，每3天换药1次，2次为1个疗程，连续用药至症状消失止。
（10）单纯性疱疹 ：用雷尼替丁治疗单纯性疱疹，一般涂用3～5次后疼痛消失，早期病例不出现水疱，已有水疱者水疱干涸，均在2天内结痂。另有人用雷尼替丁治疗单纯性疱疹29例，均在用药2～4天内全部获得治愈。且愈后未见瘢痕发生。用法：取雷尼替丁胶囊（150毫克）1粒，将其粉末溶解于水中，制成溶液后外涂于患处，1～2小时换药1次。
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