)阿米替林
阿米替林为三环类抗抑郁药，其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，对5-羟色胺再摄取的抑制更强，镇静和抗胆碱作用亦较强。
编辑摘要
阿米替林结构式阿米替林为临床最常用的三环类抗抑郁药，能选择性地抑制中枢突触部位对na的再摄取，其抗抑郁作用相似于丙米嗪，可使抑郁症患者情绪提高，对思缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状能有所改善。一般用药后7～10日可产生明显疗效。其镇静作用与抗胆碱作用比丙米嗪强。口服吸收完全，8～12小时达血药高峰浓度。90％与血浆蛋白结合。经肝脏代谢，主要代谢产物为去甲替林，仍有活性。本品与代谢产物分布于全身，可透过胎盘屏障，从乳汁排泄，最终代谢产物自肾脏排出体外。血浆t1/2为9～25小时。排泄较慢，停药3周仍可在尿中检出。本品适用于治疗各型抑郁症或抑郁状态。对内因性抑郁症和更年期抑郁症疗效较好，对反应性抑郁症及神经官能症的抑郁状态亦有效。对兼有焦虑和抑郁症状的患者，疗效优于丙米嗪。亦用于治疗小儿遗尿症。
常用其盐酸盐，为无色结晶或白色、类白色粉末；无臭或几乎无臭、味苦，有烧灼感，随后有麻木感。在水、甲醇、乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶。熔点195～199℃。
盐酸阿米替林片1.抗抑郁作用可使各类抑郁症病人情绪提高，对其思考缓慢、行为迟缓及食欲不振等症状有所改善。一般用药7～10日可产生明显疗效。
2.镇静、催眠作用：具有较强的镇静、催眠作用。
3.抗胆碱作用
(1)治疗抑郁症：适用于各类型抑郁症，如内源性抑郁症、更年期抑郁症、反应性抑郁症等。对兼有焦虑和抑郁症状的病人，疗效优于丙咪嗪。
(2)治疗遗尿症：对功能性遗尿有一定疗效。
口服，成人常用量开始一次25mg，一日2~3次，然后根据病情和耐受情况逐渐增至一日150~250mg，一日3次，高量一日不超过300 mg，维持量一日 50~150mg。
盐酸阿米替林片(1)使用三环类药时，用量必须注意个体化。
(2)宜在饭后服药，以减少胃部刺激。
(3)开始服药时常先出现镇静，抗抑郁的疗效需在 1—4周之间才明显。
(4)维持治疗时，可每晚一次顿服。但老年、少年与心脏病患者仍宜分服。
(5)对易发生头昏、萎靡等不良反应者，可在晚间一次顿服，以免影响白天工作。
(6)突然停药时可产生头痛、恶心与不适，宜采取在 1—2个月期间逐渐减少用量的办法。
(7)治疗期应定期随访检查；①血细胞计数；②血压；③心脏功能监测；④肝功能测定。
口服吸收好，生物利用度为31~61%，蛋白结合率82~96%，半衰期（t1/2）为31~46小时，表观分布容积（Vd）5~10L/kg。主要在肝脏代谢，活性代谢产物为去甲替林，自肾脏排泄，可分泌入乳汁，老年病人由于代谢和排泄能力下降，对本品敏感性增强，应减少用量。肝硬化和门脉系外科手术患者、肾衰患者需减量。
肝、肾功能严重不全、前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天，才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
禁忌症：严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害，对三环类药物过敏者。
孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇慎用。哺乳期妇女使用期间应停止哺乳。
儿童用药：6岁以下儿童禁用。6岁以上儿童酌情减量。
老年患者用药：从小剂量开始，视病情酌减用量。
1、偶有视力减退、眼痛(青光眼发作)、低血压昏倒、出现幻觉或谵妄状态、心律失常、心动过缓、肌肉震颤、尿潴留、癫痫发作、皮疹、咽痛、高热(颗粒细胞减少症)、黄疸等，须引起注意，采取相应的医疗措施；
2、遇有便秘、头昏、萎靡、口干、头痛、恶心、心率增快、多汗、皮肤对光敏感、失眠等，应及时停药或减量。
3、口干，嗜睡，便秘，视物模糊(复视)，心动过速。个别病例体位性低血压，可引起肝损害，迟发性运动障碍，排尿困难。
中毒症状：烦燥不安、谵妄、昏迷、可出现严重的抗胆碱能反应或癫痫发作。心脏毒性可致传导障碍、心律失常、心力衰竭。处理：洗胃、催吐，以排除毒物，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。
(1)乙醇与三环类药并用，可以促使中枢神经的抑制作用。
(2)与抗惊厥药并用，三环类可降低癫痫阈值，从而降低抗惊厥药的作用，须调整抗癫痫药的用量。
(3)与抗组胺药或抗胆碱药并用，药效相互加强，需及时调整用量。
(4)胍乙啶与三环类药并用，前者的抗高血压作用可被减低。但多虑平用量未超过每日150mg时，胍乙啶的疗效可不受影响。
(5)与雌激素或含雌激素的避孕药并用，可增加三环类药的不良反应，同时减少抗抑郁效能。
(6)与单胺氧化酶抑制药合用，可产生高血压危象，且已有死亡的报道。一般应在前者停用两周后，再使用三环类药。
(7)与肾上腺素受体激动药并用，可引起严重高血压与高热。
(8)与甲状腺制剂合用，可互相增效，导致心律失常，两者均须减量。
