阿奇霉素分散片
阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成,体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,包括:革兰阳性需氧菌、金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组B溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、a-溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成。
通用名:阿奇霉素分散片
商品名称:阿奇霉素分散片
别名: 联邦赛乐欣 、阿奇霉素分散片, 阿奇欣
英文名:AzithromycinDispersibleTablets
汉语拼音:Aqimeisu fensanpian
主要成分:本品主要成份为阿奇霉素。
分子式:C38H72N2O12
分子量:749
性状:本品为白色或类白色片
1.药效学 阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有效,包括革兰氏阳性需氧菌:
金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌组)和其他链球菌、白喉(棒状)杆菌。
革兰氏阴性需氧菌:流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、椰尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺军属、巴斯德军属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。
厌氧菌:
脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。
性传播疾病微生物:梅毒螺旋体、淋球菌、杜克(嗜血)杆菌。
其他微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme病原体)(Lyme disease agent)、肺炎支原体、人型支原体、脲素分解脲素原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分支杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯特杆菌。
阿奇霉素对于耐红霉素的革兰氏阳性细菌,包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。
下列革兰氏阴性菌通常是耐药的:变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓(假单胞)杆菌。
2.药动学 口服本品0.5克后,2-3小时血药浓度达峰值。血药峰浓度为0.566+ -0.064µg/ml,血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期,为2天。
本品广泛分布到人体各组织,组织浓度远高于血浓度(克高出血浓度达50倍),提示本品与组织大量组合。单次给药0.5g,肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90,动物模型研究发明,本品存在于吞噬细胞内,且当吞噬细胞被活化后,释放出高浓度阿奇霉素,因此本品可在感染部位达高浓度。
约12%的静脉给药计量在3天内以原型药物从尿中排出,且大部分在起首24小时内排出。此外,本品可经胆道以原型(胆汁内可见高浓度的阿奇霉素)及10种代谢物排出。业已证实,代谢物不具有抗菌活性。
口服后迅速吸收,生物利用度为37%。单剂口服0.5g后,达峰时间为2.5~2.6小时,血药峰浓度(Cmax)为0.4~0.45mg/L。本品在体内分布广泛,在各组织内浓度可达同期血浓度的10~100倍,在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高,前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35~48小时,给药量的50%以上以原形经胆道排出,给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低,当血药浓度为0.02μg/ml时,血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时,血清蛋白结合率为7%。
本品适用于敏感细菌所引起的下列感染:
中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;皮肤和软组织感染;支气管炎、肺炎等呼吸道感染;沙眼医原体所至单纯性生殖器感染;菲多重耐药淋球菌所至的单纯性生殖器感染(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。
阿奇霉素分散片治疗感染性疾病,用水分散后口服或直接吞服,其疗程及使用方法如下:沙眼衣原体或敏感淋球菌所至性传播疾病,尿道炎、宫颈炎及软性下疳,仅需单次口服本品1.0克。
对其他感染的治疗:
成人:
(1)沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病,仅需单次口服本品1g。
(2)治疗小儿咽炎、扁桃体炎,一日按体重12mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g),连用5日。对其他感染的治疗:总剂量1.5g,分三次服药,一日1次服用本品0.5g。或总剂量相同,仍为1.5g,首日服用0.5g,然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g。
500毫克,每日一次,用药3天;或首日,用药1次,500毫克,以后每日一次,250毫克,用药4天。
儿童:
首日,用药1次,按每公斤体重10毫克,以后按每公斤体重5毫克,每日一次,用药4天,体重超过45公斤的儿童接受成人计量。
由于食物会影响本品生物利用度,饱食后吸收可降低50%,因此建议在饭前一小时或餐后二小时口服。
如发生超量使用(尚未有报道),可进行洗胃或用一般支持疗法。
对阿奇霉素或其他大环内之类抗生素有过敏史病人,禁忌使用本品。
病人对本品的耐受性良好,不良反应发生率较低,因不良反应而中断治疗者约为0.3%。
不良反应中消化道反应占大多数,主要症状包括腹泻(稀便),上腹部不适(疼痛或痉挛),恶心、呕吐、偶见腹胀,一般为轻至中度。
偶见肝转胺酶可逆性升高,发生率与其他大环内之类抗生素及青霉素类相似。
曾见过一轻度中性粒细胞减少症,但是否与阿奇霉素有关尚未证实。
轻度肾功能不全患者(肌酐清楚率〉40ml/min)不需作计量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎用。
由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,故严重肝病患者不应使用本品,现尚缺乏这方面的具体资料。
在接受麦角衍生物类药物治疗的患者中,由于同时使用某些大环内之类抗生素而曾出现麦角中毒,目前尚无麦角与阿奇霉素发生相互作用的报道,但理论上仍存在这一可能性,因此阿奇霉素与麦角不应同时服用。如同任何抗生素制剂一样,在本品疗程中,应对非敏感包括真菌所至的二重感染征象进行观察。
(1)轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
(2)由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
(3)如同其他抗生素制剂一样,在本品疗程中,应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察。
(4)用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stcvous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等),应立即停药,并采取适当措施。
(5)治疗期间,若患者出现腹泻症状,应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立,应采取相应治疗措施,包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。
茶碱:本品与茶碱无相互作用。
地高辛:曾有报告,某些大环内之类抗生素可降低地高辛的肠内代谢。因此在两种药物同用时,应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。
抗酸剂:在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中,虽阿奇霉素的峰浓度降低30%,但未见对总生物利用度的影响。阿奇霉素和抗酸剂不应在同一时间服用。
甲氰咪呱:在探讨用阿奇霉素二小时前使用单计量甲氰咪呱的研究中,未见阿奇霉素的药代动力学改变。
动物生殖毒性研究表明阿奇霉素穿过胎盘,但对胎儿无损害迹象。尚无本品在母乳中的分泌资料,在人的妊娠、哺乳期使用的安全性迄今尚未证实,故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。
(1)不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用,后者可降低本品的血药峰浓度的30%,但未见对总生物利用度的影响;必须合用时,本品应在服用上述药物前1小时或服后2小时给予。
(2)与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度,应注意检测血浆茶碱水平。
(3)与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。
(4)与下列药物同时使用时,建议密切观察患者: 地高辛:曾有报告,某些大环内酯类抗生素可降低地高辛的肠内代谢,因此在两种药物同用时,应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。 麦角胺或二氢麦角胺:急性麦角毒性,症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。 三唑仑:通过减少三唑仑的降解,而使三唑仑的药理作用增强。 细胞色素P450系统代谢药一提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。
(5)与利福布汀合用会增加后者的毒性。
孕妇及哺乳期妇女用药:
动物生殖毒性研究表明阿奇霉素穿过胎盘,但对胎儿无损害迹象,尚无本品在母乳中的分泌资料。在人的妊娠,哺乳期使用的安全性迄今尚未证实,故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。
| 罗红霉素片 | 特非那丁片 | 盐酸克林霉素胶囊 |
| 硝酸咪康唑软膏 | 七参连软膏 | 复方醋酸氟轻松酊 |
1.药网 http://www.chinapharm.com.cn/html/database/drugmanual/80/LBI29243701092005AOO.html
2.医学百科 http://www.a-hospital.com/%B0%A2%C6%E6%C3%B9%CB%D8%B7%D6%C9%A2%C6%AC.html
3.搜狐健康 http://yaolee.health.sohu.com/chemical/ch_zcy.asp?drug_id=3594&type=spname
)









