诺氟沙星

性状：白色至淡黄色粉末。无臭，味微苦；在空气中能吸收水分，遇光色渐变深。

溶解性：本品在二甲基甲酰胺中略溶，在水或乙醇中极微溶解，在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。

熔点：218～224℃。^[1]

作用机理

本品为氟喹诺酮类抗菌药，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

抗菌谱

具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：

1、肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。

2、诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。

药代动力学

空腹时口服吸收迅速但不完全，约为给药量的30%～40%；广泛分布于各组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等，但未见于中枢神经系统。血清蛋白结合率为10%～15%，血消除半衰期（t1/2b）为3～4小时，肾功能减退时可延长至6～9小时。

单次口服本品400mg和800mg，经1～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度(Cmax)分别为1.4～1.6mg/L和2.5mg/L。肾脏（肾小球滤过和肾小管分泌）和肝胆系统为主要排泄途径，26%～32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和（或）粪便排出占28%～30%。

尿液pH影响本品的溶解度。尿液pH7.5时溶解最少，其他pH时溶解增多。

药物相互作用

1、尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝清除明显减少，血消除半衰期（t1/2b）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

3、环孢素与本品合用，可使前者的血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

4、本品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。

6、本品与呋喃妥因有拮抗作用，不推荐联合应用。

7、多种维生素，或其他含铁、锌离子的制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的吸收，建议避免合用，不能避免时在本品服药前2小时，或服药后6小时服用。

8、去羟肌苷可减少本品的口服吸收，因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。

9、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因清除减少，血消除半衰期（t1/2b）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。 

1、泌尿生殖系感染：单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌性尿路感染和生殖系感染。

2、胃肠道感染。

3、伤寒和其他沙门氏菌感染。^[2]

1、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染：一次400mg，一日2次，疗程3日。

2、其他病原菌所致的单纯性尿路感染：剂量同上，疗程7～10日。

3、复杂性尿路感染：剂量同上，疗程10～21日。

4、单纯性淋球菌性尿道炎：单次800～1200mg。

5、急性及慢性前列腺炎：一次400mg，一日2次，疗程28日。

6、肠道感染：一次300～400mg，一日2次，疗程5～7日。

7、伤寒沙门菌感染：一日800～1200mg，分2～3次服用，疗程14～21日。

1、胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。

2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。

3、过敏反应皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。

4、偶可发生：

（1）癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤。

（3）静脉炎。

（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。

（5）关节疼痛。

5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。^[3]

一般注意事项

1、本品宜空腹服用，并同时饮水250ml。

2、由于大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见，应在给药前留取尿标本培养，参考细菌药敏结果调整用药。

3、本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。

4、肾功能减退者，需根据肾功能调整给药剂量。

5、应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应 。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。

6、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 缺乏患者服用本品，极个别可能发生溶血反应 。

7、喹诺酮类包括本品可致重症肌无力 症状加重，呼吸肌无力而危及生命。重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎。

8、肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水 ）可减少药物清除，血药浓度 增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。^[4]

9、原有中枢神经系统 疾病患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。

禁忌

对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用。

孕产妇用药

诺氟沙星曾用猴进行繁殖研究，剂量高达人用量的10倍，发现本品可致流产。该剂量在猴的血浆峰浓度(Cmax)约为人的2倍。本品在动物中并未证实有致畸作用。然而，在孕妇并未进行合适的、有良好对照的研究，因此本品不宜用于孕妇。

本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。当乳妇应用200mg本品时，乳汁中不能检出该药。然而，由于研究剂量较小，且本类药物的其他品种经乳汁分泌，加之对新生儿及婴幼儿潜在的严重不良反应，乳妇应避免应用本品或于应用时停止哺乳。 

儿童用药

 18岁以下的患者禁用。

老年患者用药

 老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。

胶囊：每胶囊100mg、200mg。 

水针剂：0.2g(100ml)，0.1g（100ml）。^[5]