蒿甲醚
【英文/拉丁名称】
Artemether
【性状】
本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭;味微苦。本品在丙酮或氯仿中极易溶解,在乙醇或醋酸乙酯中易溶,在水中几乎不溶。熔点 本品的熔点为86~90℃。比旋度 取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并稀释成每1ml中含10mg的溶液,依法测定,按干燥品计算,比旋度为+168°至173°。
【药动学】
本品肌内注射后吸收快且完全。肌注 10mg/kg后,血药达峰时间为 7小时,峰值可达到 0.8μg/ml左右,半衰期约为 13小时。在体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿排泄。
【药理作用及临床应用】
本品作用机制同青蒿素。临床上适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。临床还试用于急性上呼吸道感染的高热病人。
【别名】
甲基还原青蒿素,Artemtherin。
【制剂/规格】
油注射液:100mg/ml、200mg/2ml。
【类别】
抗疟药。
【不良反应】
不良反应轻,可见轻度恶心、呕吐、腹泻、网织红细胞减少、短暂心动过缓等。
【生产企业】
昆明制药集团股份有限公司、
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