芬太尼
药品名称:芬太尼
外文名:Fentanyl
别名:枸橼酸芬太尼 、多瑞吉
适用于各种疼痛及外科、妇科等手术后和手术过程中的镇痛;也用于防止或减轻手术后出现的谵妄;还可与麻醉药合用,作为麻醉辅助用药。
1、 麻醉前给药:0.05~0.1mg,于手术前30~60分钟肌注。
2、 诱导麻醉:静注0.05~0.1mg,间隔2~3分钟重复注射,直至达到要求;危重病人、年幼及年老病人的用量减小至0.025~0.05mg。
3、 维持麻醉:当病人出现苏醒状时,静注或肌注0.025~0.05mg。
4、 一般镇痛及术后镇痛:肌注0.05~0.1mg。可控制手术后疼痛、烦躁和呼吸急迫,必要时可于1~2小时后重复给药。
不良反应
1、 一般不良反应为发痒、欣快感、眩晕、视物模糊、恶心、呕吐、低血压、胆道括约肌痉挛、喉痉挛及出汗等。偶有肌肉抽搐。
2、 严重副反应为呼吸抑制、窒息及心动过缓,如不及时治疗,可发生呼吸停止、循环抑制及心脏停搏等。
3、 本品有成瘾性,但较哌替啶轻。
4、静注时可能引起胸壁肌肉强直,如一旦出现,需用肌肉松弛剂对抗。
禁 忌 证
支气管哮喘、呼吸抑制、对本品特别敏感的病人,以及重症肌无力病人禁用。孕妇、心律失常病人慎用。禁止与单胺氧化酶抑制剂(如苯乙肼、帕吉林等)合用。
注意
1、 本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例,医院和病室的贮药处均应加锁,处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度,不可稍有疏忽。
2、 本品务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼)停用 14 天以上方可给药,而且应先试用小剂量( 1/4 常用量),否则会发生难以预料的、严重的并发症,临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥,终致循环虚脱而死亡。
3、 心律失常、肝、肾、功能能不良、慢性梗阻性肺部疾患,呼吸储备力降低及脑外伤昏迷、颅内压增高、脑肿瘤等易陷入呼吸抑制的病人慎用。
4、 本品药液有一定的刺激性,不得误入气管支气管,也不得涂敷于皮肤和黏膜。
5、 硬膜外注入本品镇痛时,一般 4 ~ 10 分钟起效, 20 分钟脑脊液的药浓度达到峰值,同时可有全身瘙痒,作用时效 3.3 ~ 6.7 小时,而且仍有呼吸频率减慢和潮气量减小的可能,处理应及时。
6、 本品决非静脉全麻药.虽然大量快速静脉注射能使神智消失,但病人的应激反应依然存在,常伴有术中知晓。
7、 快速推注本品可引起胸壁、腹壁肌肉僵硬而影响通气。
药物相互作用
1、 本品与哌替啶因化学结构有相似之处,两药可有交叉敏感。
2、 本品与中枢抑制药,如催眠镇静药(巴比妥类、地西泮等)、抗精神病药(如吩噻嗪类)、其他麻醉性镇痛药以及全麻药等有协同作用,合用时应慎重并适当调整剂量。
3、 本品与80% 氧化亚氮合用,可诱发心率减慢、心肌收缩减弱、心排血量减少,左室功能欠佳者尤其明显。
4、 肌松药的用量可因本品的使用而相应减少,肌松药能解除本品的肌肉僵直,遇有呼吸暂停,持续的时间又长,应识别这是中枢性的(系本品使用所致),还是外周性的(由于肌松药作用于神经肌接头处 N2 受体)。
5、 中枢抑制剂如巴比妥类、安定药、麻醉剂,有加强本品的作用,如联合应用,本品的剂量应减少 1/4 ~ 1/3 。
药物过量
大剂量快速静注可引起颈、胸、腹壁肌强直, 胸顺应性降低影响通气功能。偶可出现心率减慢、血压下降、瞳孔极度缩小等,最后可致呼吸停止、循环抑制或心脏停搏。中毒解救:出现肌肉强直者,可用肌松药或吗啡拮抗剂 ( 如纳洛酮、丙烯吗啡等 ) 对抗。呼吸抑制时立即采用吸氧、人工呼吸等急救措施,必要时亦可用吗啡特效拮抗药,静脉注射纳洛酮 0.005 ~ 0.01mg/kg 、成人 0.4mg 。心动过缓者可用阿托品治疗。本品与氟哌利多合用产生的低血压,可用输液、扩容等措施处理,无效时可采用升压药,当禁用肾上腺素。
药理
本品为人工合成的强效麻醉性镇痛药。镇痛作用机制与吗啡相似,为阿片受体激动剂,作用强度为吗啡的 60 ~ 80 倍。与吗啡和哌替啶相比,本品作用迅速,维持时间短,不释放组胺、对心血管功能影响小,能抑制气管插管时的应激反应。本品对呼吸的抑制作用弱于吗啡,但静脉注射过快则易抑制呼吸。有成瘾性。纳洛酮等能拮抗本品的呼吸抑制和镇痛作用。急性毒性 LD50(mg/kg ):小鼠,皮下 62 ;静脉 11.2 。
药动学
口服经胃肠道吸收,但临床一般采用注射给药。静脉注射 1 分钟即起效, 4 分钟达高峰,维持 30 ~ 60 分钟。肌内注射时约 7 ~ 8 分钟发生镇痛作用,可维持 1 ~ 2 小时。肌内注射生物利用度 67% ,蛋白结合率 80% ,消除 T1/2 约 3.7 小时。本品主要在肝脏代谢,代谢产物与约 10% 的原形药由肾脏排出。
性质
白色结晶性粉末,无臭,味苦。略溶于水、乙醇、氯仿及乙醚。熔点147-152℃。
制备
由苯乙胺与丙烯酸甲酯缩合,经环合、水解、消除,再与苯胺缩合,经硼氢化钾还原、丙酸酐酰化制得,然后与枸橼酸成盐。
规格
1、注射液:每支0.1mg(1ml)。 2、复方芬太尼注射液:每ml含芬太尼0.1mg,异丙嗪25mg. 注:阿芬太尼: 针1mg/2ml, 5mg/10ml. 舒芬太尼:针50μg/1ml, 100μg/2ml, 250μg/5ml.
39健康网:强生芬太尼止痛贴遭FDA安全警告,怀疑致死超过120起
http://news.39.net/xwzt/0712/26/212422.html
新浪网:美食药监局提醒警惕芬太尼不良反应
http://news.sina.com.cn/h/2007-12-27/081814612632.shtml
中国经济网:国家药监局调查强生问题止痛药芬太尼透皮贴剂
http://www.ce.cn/cysc/cysczh/200507/19/t20050719_4218734.shtml
健康知识网:强生止痛药芬太尼使用不当可能致死
http://www.med7.cn/data/2007/1228/article_9178.html 麻醉 吗啡 哌替啶
《现代药物学》
《实用临床麻醉手册》
化工引擎http://www.chemyq.com
中国健康世界网:http://www.39world.com
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