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| 胰岛素 |
不同种族动物(人、牛、羊、猪等)的胰岛素功能大体相同,成分稍有差异。图中为人胰岛素化学结构。胰岛素由A、B两个肽链组成。人胰岛素(InsulinHuman)A链有11种21个氨基酸,B链有15种30个氨基酸,共16种51个氨基酸组成。其中A7(Cys)-B7(Cys)、A20(Cys)-B19(Cys)四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键,使A、B两链连接起来。此外A链中A6(Cys)与A11(Cys)之间也存在一个二硫键。
化学本质:蛋白质
分子式:C257H383N65O77S6
分子量:5807.69
性状:白色或类白色的结晶粉末
熔点:233℃(分解)
比旋度:-64°±8°(C=2,0.003mol/LNaOH)
溶解性:在水、乙醇、氯仿或乙醚中几乎不溶;在矿酸(无机酸)或氢氧化碱溶液中易溶
酸碱性:两性,等电点pI5.35-5.45
胰岛素是一种蛋白质类激素,体内胰岛素是由胰岛β细胞分泌的。在人体十二指肠旁边,有一条长形的器官,叫做胰腺。在胰腺中散布着许许多多的细胞群,叫做胰岛。胰岛素是由胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的激动而分泌的一种蛋白质激素。
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| 1965年,人工合成胰岛素 |
胰岛素半衰期为5-15分钟。在肝脏,先将胰岛素分子中的二硫键还原,产生游离的AB链,再在胰岛素酶作用下水解成为氨基酸而灭活。
胰岛β细胞中储备胰岛素约200U,每天分泌约40U。空腹时,血浆胰岛素浓度是5~15μU/mL。进餐后血浆胰岛素水平可增加5~10倍。体内胰岛素的生物合成速度主要受以下因素影响:
(一)血浆葡萄糖浓度是影响胰岛素分泌的最重要因素。口服或静脉注射葡萄糖后,胰岛素释放呈两相反应。早期快速相,门静脉血浆中胰岛素在2分钟内即达到最高值,随即迅速下降;延迟缓慢相,10分钟后血浆胰岛素水平又逐渐上升,一直延续1小时以上。早期快速相显示葡萄糖促使储存的胰岛素释放,延迟缓慢相显示胰岛素的合成和胰岛素原转变的胰岛素。
(二)进食含蛋白质较多的食物后,血液中氨基酸浓度升高,胰岛素分泌也增加。精氨酸、赖氨酸、亮氨酸和苯丙氨酸均有较强的刺激胰岛素分泌的作用。
(三)进餐后胃肠道激素增加,可促进胰岛素分泌如胃泌素、胰泌素、胃抑肽、肠血管活性肽都刺激胰岛素分泌。
(四)自由神经功能状态可影响胰岛素分泌。迷走神经兴奋时促进胰岛素分泌;交感神经兴奋时则抑制胰岛素分泌。
胰岛素是与C肽以相等分子分泌进入血液的。临床上使用胰岛素治疗的病人,血清中存在胰岛素抗体,影响放射免疫方法测定血胰岛素水平,在这种情况下可通过测定血浆C肽水平,来了解内源性胰岛素分泌状态。
〖药理作用〗
治疗糖尿病、消耗性疾病。
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| 胰岛素 |
胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素,也是唯一同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。作用机理属于受体酪氨酸激酶机制。
(一) 调节糖代谢
胰岛素能促进全身组织对葡萄糖的摄取和利用,并抑制糖原的分解和糖原异生,因此,胰岛素有降低血糖的作用。胰岛素分泌过多时,血糖下降迅速,脑组织受影响最大,可出现惊厥、昏迷,甚至引起胰岛素休克。相反,胰岛素分泌不足或胰岛素受体缺乏常导致血糖升高;若超过肾糖阈,则糖从尿中排出,引起糖尿;同时由于血液成份中改变(含有过量的葡萄糖),亦导致高血压、冠心病和视网膜血管病等病变。胰岛素降血糖是多方面作用的结果:
(1)促进肌肉、脂肪组织等处的靶细胞细胞膜载体将血液中的葡萄糖转运入细胞。
(2)通过共价修饰增强磷酸二酯酶活性、降低cAMP水平、升高cGMP浓度,从而使糖原合成酶活性增加、磷酸化酶活性降低,加速糖原合成、抑制糖原分解。
(3)通过激活丙酮酸脱氢酶磷酸酶而使丙酮酸脱氢酶激活,加速丙酮酸氧化为乙酰辅酶A,加快糖的有氧氧化。
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| 结晶牛胰岛素 |
(5)抑制脂肪组织内的激素敏感性脂肪酶,减缓脂肪动员,使组织利用葡萄糖增加。
(二)调节脂肪代谢
胰岛素能促进脂肪的合成与贮存,使血中游离脂肪酸减少,同时抑制脂肪的分解氧化。胰岛素缺乏可造成脂肪代谢紊乱,脂肪贮存减少,分解加强,血脂升高,久之可引起动脉硬化,进而导致心脑血管的严重疾患;与此同时,由于脂肪分解加强,生成大量酮体,出现酮症酸中毒。
(三)调节蛋白质代谢
胰岛素一方面促进细胞对氨基酸的摄取和蛋白质的合成,一方面抑制蛋白质的分解,因而有利于生长。腺垂体生长激素的促蛋白质合成作用,必须有胰岛素的存在才能表现出来。因此,对于生长来说,胰岛素也是不可缺少的激素之一。
(四)其它功能
胰岛素可促进钾离子和镁离子穿过细胞膜进入细胞内;可促进脱氧核糖核酸(DNA)、核糖核酸(RNA)及三磷酸腺苷(ATP)的合成。
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| 胰岛素 |
胰岛素的分子量5700,由两条氨基酸肽链组成。A链有21个氨基酸,B链有30个氨基酸。A-B链之间有两处二硫键相连。胰岛B细胞中储备胰岛素约200U,每天分泌约40U。空腹时,血浆胰岛素浓度是5~15μU/mL。进餐后血浆胰岛素水平可增加5~10倍。胰岛素的生物合成速度受血浆葡萄糖浓度的影响,当血糖浓度升高时,B细胞中胰岛素原含量增加,胰岛素合成加速。
胰岛素是与C肽以相等分子分泌进入血液的。临床上使用胰岛素治疗的病人,血清中存在胰岛素抗体,影响放射免疫方法测定血胰岛素水平,在这种情况下可通过测定血浆C肽水平,来了解内源性胰岛素分泌状态。
人胰岛素
精蛋白锌胰岛素
低精蛋白胰岛素
胰岛素
1.《糖尿病之友》杂志主办的网站:www.tnbzy.com
2. 中国糖尿病网http://www.health-sky.com
3.http://www.helixnet.cn/index.php
4.http://www.39.net/disease/diabetes/bybl/15177.html
5http://zhidao.baidu.com/question/18091597.html?si=1
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