羧苄西林
羧苄西林为广谱青霉素类抗生素,通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌,以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对本品敏感。
| 药物名 | 羧苄西林 |
| 药物别名 | 羧苄青霉素 |
| 英文名称 | carbenicillin |
| 药品类别 | 青霉素类 |
| 性状 | 本品为白色结晶性粉末。 |
| 说明 | 注射用羧苄西林钠:每瓶0.5g(效价)。 |
| 功用作用 | 对革兰阳性菌的作用类似氨苄西林但稍弱。肠球菌对本品较不敏感。对产酶金黄色葡萄球菌无效。对于革兰阴性菌的抗菌谱较氨苄西林为广,包括绿脓杆菌、吲哚阳性变形杆菌、部分沙雷杆菌、部分肠杆菌以及部分拟杆菌等。但多数的绿脓杆菌株对本品敏感性差,本品只有高浓度时方有可靠抗菌作用。 口服不吸收。静注5g,血清药浓度≥300μg/ml,但迅速下降,t1/2约1小时。进入体内的药物,约90%由尿排泄。肌注1g,尿药浓度于2小时达峰值,可达几千μg/ml,对治疗尿路感染极为有利。本品有一定量透过血脑屏障,在胆汁中的浓度约与血清浓度相等。 主要用于绿脓杆菌的系统感染,对变形杆菌和肠杆菌属的感染也可应用。 |
| 用法用量 | 尿路感染:4~8g/d,分3~4次静注或肌注。系统感染和严重的尿路感染:1日量为200mg/kg,分次静滴。绿脓杆菌系统感染:1日量为400~500mg/kg,分次静注或连续滴注。儿童尿路感染:1日量为50~200mg/kg;系统感染1日量为300~500mg/kg,用法如上。 |
| 注意事项 | 1、用前应做青霉素应试。 2、本品为二钠盐,每g药物含Na+4.7mmol(4.7mEq),合108mg/g,临床应用中应考虑钠输入量。 |
| 贮藏 | 密闭,在干燥处保存。 |
本品为广谱青霉素类抗生素,通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对大肠埃希菌、变形杆菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌,以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌具有抗菌作用。对溶血性链球菌、肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具抗菌活性。脆弱拟杆菌、梭状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对本品敏感。
肌内注射本品1g后1小时达血药峰浓度(Cmax),为34.8mg/L,4小时后血药浓度为10mg/L。静脉推注本品5g后15分钟和2小时的血药浓度分别为300mg/L和125mg/L。新生儿肌内注射100mg/Kg后,血药峰浓度(Cmax)可达147mg/L。本品的分布容积(Vd)为0.18L/kg,血清蛋白结合率约为50%。本品难以透过正常血脑屏障,但肺炎链球菌脑膜炎患儿每6小时静脉滴注69~103mg/Kg本品后,第2日至第17日脑脊液内药物浓度为2.3~24.5mg/L。约2%在肝内代谢,血消除半衰期(t1/2?)为1~1.5小时。大部分以原形通过肾小球滤过和肾小管分泌清除,小部分经胆道排泄。血液透析可清除本品,腹膜透析则仅可部分清除本品。
主要适用于系统性铜绿假单胞菌感染,如败血症、尿路感染、呼吸道感染、腹腔、盆腔感染以及皮肤、软组织感染等,也可用于其他敏感肠杆菌科细菌引起的系统性感染。
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
本品可供静脉滴注和静脉注射。中度感染,成人一日8g,分2~3次肌注或静脉注射,儿童每6小时按体重12.5~50mg/kg注射;严重感染,成人一日10~30g,分2~4次静脉滴注或注射,儿童每日按体重100~300mg/Kg,分4~6次注射。新生儿体重低于2kg者,首剂按体重100mg/Kg,出生第1周每12小时75mg/kg,静脉滴注;出生第2周起100mg/kg,每6小时1次。新生儿体重2kg以上者出生后第1周每8小时75mg/kg,静脉滴注,以后每6小时75mg/kg。严重肾功能不全者,每8~12小时静脉给药2g即可维持血药浓度在100mg/L水平;如同时伴肝功能损害,一日2g即可。
1、过敏反应:青霉素类药物的过敏反应较常见,包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减少、间质性肾炎、哮喘发作和血清病型反应(Ⅲ型变态反应)。严重者偶可发生过敏性休克,过敏性休克一旦发生,必须就地抢救,予以保持气道畅通、吸氧及肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2、消化道反应:恶心、呕吐和肝肿大等,ALT、AST、肌酐升高。
3.大剂量静脉注射本品时可出现抽搐等神经系统反应、高钠和低钾血症。
4.本品为弱酸,故血药浓度过高时可发生急性代射性酸中毒,此反应尤多见于肾病病人且已有酸中毒者。
5.其他:念珠菌二重感染,出血等。
1、本品含钠量较高,故限制钠盐摄入的患者应慎用本品。
2、使用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验,呈阳性反应者禁用。
3、对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏,有青霉素过敏性休克史者约5%~7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏。
4、肾功能不全患者应用本品可导致出血,应注意随访凝血时间、凝血酶原时间,发生出血时应及时停药并予适当治疗。
5、由于浓度较高的羧苄西林钠溶液可形成多聚体(为致敏区),因此注射液皆须新鲜配制。
1、本品与琥珀氯霉素、琥乙红霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、卡那霉素、链霉素、庆大霉素、妥布霉素、两性霉素B、维生素B族、维生素C、苯妥英钠、拟交感类药物、异丙嗪等有配伍禁忌。
2、本品在体外与氨基糖苷类药物(阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素)对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌科细菌具有协同抗菌作用。
3、本品与氨基糖苷类抗生素同瓶滴注,可导致两者的抗菌活性明显减弱。
4、大剂量本品与肝素等抗凝药、血栓溶解药、水杨酸制剂、苯磺唑酮或血小板聚集抑制药合用可增加出血危险。
5、与磺胺类合用可使本品的血药浓度增高,故须适当减少本品的剂量。
尚未在孕妇中进行严格对照试验以排除本品对胎儿的不良影响,故孕妇应仅在确有必要时使用本品。少量本品从乳汁中分泌,哺乳期妇女应慎用或暂停哺乳。
| 萘夫西林 | 屈氟尿苷 | 百蕊草片 | 大蒜新素 |
| 碘苷 | 四季青消炎喉片 | 北豆根片 | 酞丁安 |
| 金莲花片 | 炎见宁片 | 齐多夫定 | 苦木片 |
| 蛇莓片 | 利巴韦林 | 双黄连口服液 | 膦甲酸钠 |
1、http://www.chinapharm.com.cn/html/database/drugmanual/30/HFX23243701092005RKG.html
2、http://qiuyi.fx120.net/Yao/Index/149150/151147151/149156155.htm
3、http://www.newdruginfo.com/sms/hz108.htm
4、http://www.39kf.com/medicine/pro/Western-medicine/antibiotics/penicillin/2006-08-02-225539.shtml
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