美沙酮

美沙酮是强效阿片类药物。与其他阿片类产生交叉依赖性和耐受性，可替代任何一种阿片类药物。由于半衰期（药物在血液中的浓度降低50％所需要的时间）长，本身戒断症状程度较轻，这使美沙酮成为对阿片类成瘾进行替代、脱毒治疗的根据。与其他戒毒药的比较，美沙酮具有对戒断症状控制疗效显著，脱毒治疗成功率高；可以口服，一次用药可产生24小时的临床效应；用药安全，无严重的副作用。美沙酮已成为最常用的脱毒治疗药物。目前，美沙酮替代递减法是阿片类成瘾的常规戒毒方法之一。本疗法的目标是消除阿片类毒品的非法使用，使病人恢复正常人的工作、学习、生活方式，减少犯罪和反社会行为。
①询问吸毒经历及躯体各器官状态，并做好医疗记录。
②进行体格检查，Ｘ光胸部透视，心、脑电图检查。
③实验室检查：包括血、尿、粪三大常规检查，肝功能、ＨＩＶ检查，尿液阿片类物质检查。
④为病人配备恰当剂量的美沙酮溶液，首剂原则上可以由30毫克开始，其后服量需定期调整。
⑤治疗期间配合心理辅导和健康教育辅导。
⑥医护人员与病人、家属密切配合，改善关系，帮助病人戒毒成功。
⑦美沙酮的配备应受严格的管制，严格监督病人咽下美沙酮药液。
⑧定期检查病人的尿液样本，测试尿液是否含阿片类物质。
美沙酮的药理作用在性质上与吗啡相同。其特点是镇痛效力强，口服有效。对阿片类成瘾者的躯体戒断症状治疗效果显著，作用力持久，重复应用有效。适用于阿片类成瘾者的戒毒用药。

它的镇静和呼吸抑制作用，以及对平滑肌和心血管系统的作用与吗啡相似，但弱于吗啡。

美沙酮有强效的镇痛作用，其效能为吗啡的2～3倍，其镇痛显效较慢，持续时间长，适用于慢性疼痛，对急性疼痛效果稍差。单次剂量引起的催眠作用轻于等效剂量的吗啡，如反复应用时可引起明显的镇静作用。美沙酮引起的瞳孔缩小、镇咳作用和对垂体激素的影响，性质上与吗啡相同。

美沙酮使胃肠蠕动减慢，胃排空延长，增加肠道平滑肌静止时的张力，显著地降低直肠的推进性活动，可导致便秘。这在美沙酮戒毒中比较常见。

美沙酮对妊娠中胎儿具有呼吸抑制作用，故不适用于产科镇痛。
美沙酮口服后吸收完全，吸收后与血浆蛋白高度结合(85％)，主要分布在肺、肝、肾和脾脏。美沙酮的生物利用度高(90％)，胃肠道给药于3小时达血浓峰值，血峰浓度能维持2—6小时。美沙酮的半衰期为15小时，口服后能有效地抑制戒断症状24—32小时。美沙酮的治疗血浓度为o．48一o．86mg/L，中毒血药浓度为2mg/L，致死血浓度为＞4mg／L。肝脏是美沙酮代谢的主要场所，从尿中和大便中排出未经变化的药量小于、服入量的10％。
1．美沙酮替代递减法适用于各种阿片类药物的戒毒治疗，尤其适用于海洛因依赖，也可用于吗啡、阿片、度冷丁、二氢埃托啡等的依赖。由于美沙酮本身也能产生依赖性，故凡是不必使用美沙酮替代递减的，可使用其它方法。凡成瘾时间不长、依赖程度不深、用药剂量较小、间隔时间较长的阿片类药物依赖，应尽量先选用阿片替代递减法或可乐宁疗法。

2．注意事项：美沙酮替代递减法要在严格管理、隔离毒品的戒毒病房中进行。

不良反应和药物间的相互作用
1.美沙酮的副反应亦与吗啡类似，常见的有轻微便秘、出汗和镇静。
2.美沙酮为阿片受体激动剂，与所有麻醉性镇痛药有协同作用，与纳洛酮、纳屈酮等阿片受体拮抗剂呈拮抗作用。
随着神经生物学研究的不断深入，吸毒已被证明是一种极易复发的慢性脑疾病。因此，像大多数慢性疾病（如糖尿病、高血压）一样，吸毒也需要采取长期的药物维持治疗。近年来，为减轻吸毒者对海洛因的依赖，控制艾滋病在吸毒人群中的传播，并减少与毒品有关的违法犯罪，我国开始在部分地区的吸毒人群中开展美沙酮维持治疗试点工作。美沙酮维持治疗通过较长时期或长期服用美沙酮口服液来治疗吸毒者的海洛因成瘾，同时配合心理治疗、行为干预等综合措施，以最终达到减少毒品危害和需求的目的。美沙酮是一种人工合成的麻醉药品，属于国家严格管制的麻醉药品之一。服用美沙酮口服液可以有效地控制海洛因、鸦片毒瘾达24至36小时。在维持治疗中服用恰当剂量的美沙酮口服液，不会使服用者过度镇静和产生快感，同时美沙酮的副作用很小。

美沙酮维持治疗的意义
在吸毒者中开展美沙酮维持治疗是目前国际上证明能够有效控制艾滋病流行的重要手段之一。美沙酮维持治疗具有如下意义：
1. 每天只需要服用一次美沙酮口服液，就可以使病人免遭阶段症状的困扰；
2. 降低维持治疗者毒品的渴求，减少觅药和用药行为；
3. 减少注射毒品的行为，并减少了通过共用注射器传播血源性疾病（特别是艾滋病）的机会；
4. 减少非法药物交易，减少吸毒者的违法犯罪行为，维护社会治安；
5. 恢复病人的社会功能和家庭功能；
6. 与病人保持联系，以便为他们提供防病知识、社会支持、心理辅导，鼓励他们逐渐戒除毒品。
美沙酮替代递减法的使用原则是：单一用药，逐日递减，先快后慢，只减不加，停药时应坚决。给药方法为每日一次，监督成瘾者当面服下。美沙酮替代递减的前一个阶段比较容易完成，可以逐日减量20％或更多，并无不适。但在后一阶段，当剂量减至10mg左右时，戒毒者可出现失眠、焦虑、不安、骨关节疼痛、胃肠不适、全身难受等，这时就要暂缓减药，在某一剂量上维持l一2天后再慢减。停药时应坚决。停药后戒断症状会有反复，2—3日达高峰，7日后基本消失。此时要多作鼓励和解释工作，切不可恢复用药，更不可马上出院。此时若回到原有环境之中就很易复吸．

用法与用量
1.美沙酮替代初始剂量的确定：一般而言，海洛因每日用量在1g以上者，美沙酮替代剂量应为30一50mg，最多不超过60mg。依赖病程长、用静脉注射者，可酌情加大剂量。用香烟吸或用“追龙”法、日用量o．5g左右者，10—20mg美沙酮便能替代。
如果在服用首次剂量后，又出现了戒断综合症，可视症状轻重情况再给美沙酮5一10mg。
如首次剂量过大，服药后病人可出现过度镇静、出汗、欣快感。如发现美沙酮剂量过大，要确认吸毒者海洛因真实用量，于第二天大幅度减药。譬如，一次减10—20mg。

2.药物递减程序：递减程序个别化，大多数可以在l5—20日内停药。递减程序安排：
(1)每日递减药量的20％左右，减至10mg左右时改为每l一3日减lmg。举例：初始剂量40mg，以后的递减程序是30mg，25mg，20mg，l6mg，13mg，10mg，9mg，8mg，7mg，6mg，5mg，4mg，3mg，2mg，lmg，O。
(2)如情况稳定则按5mg递减，至10mg左右时，改为每1—3日减lmg。举例：初始剂量为50mg，以后的递减程序是：40mg， 35mg，30mg，25mg，20mg，15rng，12mg，10mg，9mg，8mg，7mg，6mg，5mg，4mg，3mg，2mg，1mg， o。
(3)如初始剂量小，可每日减lmg。举例：初始剂量为15mg，以后的递减程序是13mg，11mg，10mg，92ng，8mg，7mg，6mg，5mg，4mg，3mg，2mg，1mg，O。
①美沙酮在控制戒断症状的疗效确切；

②作用时间长，临床效应24～36小时，服用方便；

③无严重副作用；

④重复使用可产生长期临床效应；

⑤长期应用美沙酮可形成躯体依赖、心理依赖及耐受性；

⑥对美沙酮的成瘾性及滥用倾向不应忽视，必须建立美沙酮严格管理制度，避免流失而转变成为毒品。