)罗红霉素干混悬剂
罗红霉素干混悬剂药物名称：罗红霉素干混悬剂
英文名：Roxithromycin for Suspension
汉语拼音：Luohonɡmeisu Gɑnhunxuɑnji
化学名称为：9-{O-[（2-甲氧基乙氧基）-甲基]肟基}
分子式：C14H76N2O15
分子量：837.03
罗红霉素干混悬剂有一定量（约为血药浓度的33%）进入前列腺及精囊中，但不易透过血-脑脊液屏障，脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的10%左右。可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积（Vd）为0.9L/kg。蛋白结合率为70%～90%。红霉素在肝内代谢，主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量自肾小球滤过排出，无尿患者的血消除半衰期（t1/2?）可延长。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。
蛋白质罗红霉素干混悬剂系抑菌剂，但在高浓度时对某些细菌也具杀菌作用。罗红霉素干混悬剂可透过细菌细胞膜，在接近供位（P位）与细菌核糖体的50S亚基形成可逆性结合，阻断转移核糖核酸（t-RNA)结合至“P”位上，同时也阻断多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移，从而抑制细菌蛋白质合成。罗红霉素干混悬剂为含矫味剂的颗粒；味甜而芳香。
白喉杆菌其体外抗菌作用与红霉素相类似，对链球菌、杜克雷嗜血杆菌、沙眼衣原体、肺炎支原体、口腔或阴道厌氧菌等的活性与红霉素类似；
对弯曲杆菌、百日咳杆菌及流感嗜血杆菌的作用不如红霉素类；
对结核分枝杆菌、大部分非典型性分枝杆菌、空肠弯曲菌、白喉杆菌、出血败血性巴斯德菌也有抑制作用；对革兰阴性菌无抗菌活性。
某些细菌对红霉素和罗红霉素干混悬剂有交叉耐药性，罗红霉素干混悬剂对支原体、衣原体及军团菌感染特别有效。体内抗菌作用比红霉素强1～4倍。
可进入胎血和排入母乳中，胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%～20%，母乳中药物浓度可达血药浓度的50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。游离红霉素在肝内代谢，T1/2为1.4～2小时，无尿患者的T1/2可延长至4.8～6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出，并进行肠肝循环，约2%～5%的口服量自肾小球滤过排出，尿中浓度可达10～100mg/L。粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加用。
葡萄球菌2、沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎；
3、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)；
4、军团菌病；
5、白喉(辅助治疗)及白喉带菌者；
6、皮肤软组织感染；
7、百日咳；
8、敏感菌(流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)；
9、链球菌咽峡炎；
10、李斯德菌感染；
11、风湿热的长期预防及心内膜炎的预防；
12、空肠弯曲菌肠炎，以及淋病、梅毒、痤疮等。
口服，成人每日1.6g，分2或4次服用。军团菌病宜用较大量，每次0.8一1.6g，一日4次。成人每日量一般不宜超过4g。小儿每日4次，每次按体重口服7.5一12.5mg/kg；或每日2次，每次15—25mg/kg；严重感染时每日量可加倍，分4次服。百日咳患儿每次口服10一12.5mg/kg，一日4次，疗程14天。
可引起轻度肝损害.可引起胃肠道反应：恶心，呕吐，食欲不振，腹胀，腹泻，皮疹，药热，个别病例有头痛，伪膜性结肠炎。
剂量过大时可有耳鸣，听力损害。
可致急性胰腺炎及粒细胞减少。肝功能不全者慎用。罗红霉素干混悬剂可透过胎盘，妊娠期慎用。
罗红霉素干混悬剂可进入乳汁，授乳妇女慎用。
罗红霉素干混悬剂在体内水解，释放出红霉素而起抗菌作用。
动力学
因无味，且在胃液中稳定，故可制成不同的口服剂型，供儿童和成人应用。
适应症
适应证与红霉素同。
用法用量
口服：成人，1次0.25～0.5g，1日3～4次。小儿，1日量30～40mg/kg，分3～4次用；或按下列方案应用。体重45kg者，按成人量。
注意事项
1、罗红霉素干混悬剂的肝毒性虽较无味红霉素为低，但由于体内红霉素是经肝代谢和排泄的，故肝功能不全者仍应慎用。
2、红霉素可透过胎盘和进入乳汁虽毒性不大，但在妊娠期与哺乳期内均应慎用。
3、食物对罗红霉素干混悬剂的吸收影响不大，故可食后（或食前）服用。
过敏查体：咽部充血，双侧扁桃体Ⅰ°肿大，T37.5℃。
治疗：口服罗红霉素干混悬剂片每次0.25g2片，每日3次，连续服药3天，咽喉肿痛消失，患者便自动停药。停药次日，患者上眼睑出现点状红疹，手指压下即褪色，伴有瘙痒，经局部外用皮炎平治疗，3天皮疹消失。2个月后，患者因智齿冠周炎又自服罗红霉素干混悬剂，剂量、用法同前，服药次日，上眼睑再度出现红疹，小米粒大小，密集，其大小均匀，边缘清楚，逐渐波及到前胸、上肢，压之不褪色，有的融合成片，奇痒，又来就诊，因没有同服其它药物，考虑是对罗红霉素干混悬剂过敏。立即停服该药，静注痒苦乐民10ml、维生素C1.0g，同时服用息斯敏3mg，qd，连续抗过敏治疗3天，皮疹减少，7天消失。
专家讨论
罗红霉素干混悬剂系大环内酯类抗生素，为红霉素的琥珀酸乙脂，对葡萄球菌属、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具有抗菌活性，对肺炎支原体、立克次体也有抑制作用。
其特点：
1、抗菌谱广，用药面宽，尤其适用于对青霉素过敏及耐药的患者。
2、疗效确切，起效迅速，特别是对上呼吸道感染疗效显著。
3、使用安全，在胃酸中稳定；不良反应以胃肠道反应较为多见；过敏反应少见，过敏发生率为0.5%～1%，表现为药物热、皮疹等。
[1] 生物谷 http://www.bioon.com/drug/pijian/269149.shtml
[2] 药狐网 http://www.yy338.com/zs/business_info.asp?info_id=40199
