罗他霉素

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罗他霉素罗他霉素
罗他霉素,中文别名:丙酰白霉素、丙酰吉他霉素罗吉他霉素,英文别名:Rikamycin。大环内酯类抗生素,本品为十六员大环内酯类抗生素,由半合成制取。白色至微黄白色粉末,无臭、味苦,极易溶于乙醇甲醇乙醚,几不溶于水中。可渗入菌体,杀菌作用强,对其他大环内酯类的耐药菌也有良好作用;抗菌谱同吉他霉素,对阳性厌氧菌有效。

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罗他霉素 药物介绍

       

药物名称 罗他霉素 
英文名称 Rokitamycin

说明

片剂:每片100mg。
功用作用

抗菌谱与红霉素相近,主要包括葡萄球菌属、链球菌属(肠球菌除外)、消化链球菌、部分拟杆菌、支原体、衣原体等。

口服本品200mg,30分钟血浆药物浓度达峰,平均Cnax为0.49μg/ml,t1/2约为2小时。体内分布,痰液为血清浓度的1/2,唾液则为1/4,可进入扁桃体、牙龈及皮肤组织中。本品极少进入羊水和脐带血中,但可进入乳汁。体内部分代谢为有活性的柱晶白霉素类化合物,仍具有抗菌力。肝功能受损者,本品在体内潴留。

应用于上述敏感菌所致的咽、扁桃体、支气管、肺、中耳、副鼻窦、牙周、皮肤及软组织等部位的感染。

用法用量

成人口服,每次200mg,每日3次。儿童:1日量20~30mg/kg。分3次服。

注意事项

(1)孕妇慎用。

(2)新生儿、早产儿一般不用本药。

(3)肝病者应减量。

(4)不良反应主要有:皮肤过敏症状(应停药);消化道症状(根据情况处理);AST及ALT升高;视物模糊,口腔炎等。

(5)本品对茶碱血浓度的影响不大,但仍应注意使用。

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 



罗他霉素 药理药动

       

罗他霉素肺炎球菌
本品属16元大环内酯类抗生素,抗菌谱与红霉素相同。0.03~0.5mg/L的药物可抑制多数肺炎球菌链球菌属;对金葡菌的MIC90为1mg/L,是所有大环内酯类中作用最强的品种。红霉素诱导耐药的链球菌和葡萄球菌常对本品敏感,但内在性耐药菌株和耐甲氧西林葡萄球菌仍对罗他霉素耐药。对流感杆菌的MIC90约8~16mg/L,作用次于红霉素,但对摩拉卡他菌和淋球菌的作用与红霉素相似。本品对厌氧菌具良好的抗菌活性,能抑制梭状芽胞杆菌属和消化链球菌,但对类杆菌属的作用差,其MIC90为0.25~>16mg/L。对嗜肺军团菌的作用比红霉素强2~4倍,MIC90为0.25~0.5mg/L。肺炎支原体对本品也很敏感。

罗他霉素 药理与应用

       

属吉他霉素第二代产品,可渗入菌体,杀菌作用强,对其他大环内酯类的耐药菌也有良好作用;抗菌谱同吉他霉素,对阳性厌氧菌有效。

罗他霉素 药动学

       

口服200mg、600mg和1200mg后的血药峰浓度分别为0.49mg/L、1.90mg/L和3.75mg/L,达峰时间约0.58~0.64h。体内分布广,在肝组织中的浓度高,其次为、脾、肺、心、扁桃体和皮肤。口服本品400~600mg后,扁桃体中的浓度可达086mg/g,痰中浓度为0.21μg/ml。药物在细胞内与细胞外的浓度之比为29.8。本品主要经胆汁排泄,尿排泄率低,仅占1.95%(8h)。消除半减期为2.1h。体内代谢物部分具抗菌活性。

罗他霉素 适应症

       

主要用于呼吸道、五官、皮肤软组织及口腔外科敏感菌所致感染,有效率约80.9%。对肺炎支原体肺炎的疗效优良;此外对厌氧菌链球菌所致的口腔感染,对衣原体支原体和空肠弯曲菌等所致的各种感染也具良好疗效。

罗他霉素 功用作用

       

1、抗菌谱与红霉素相近,主要包括葡萄球菌属、链球菌属(肠球菌除外)、消化链球菌、部分拟杆菌、支原体、衣原体等。

2、口服本品200mg,30分钟血浆药物浓度达峰,平均Cnax为0.49μg/ml,t1/2约为2小时。体内分布,痰液为血清浓度的1/2,唾液则为1/4,可进入扁桃体、牙龈及皮肤组织中。本品极少进入羊水和脐带血中,但可进入乳汁。体内部分代谢为有活性的柱晶白霉素类化合物,仍具有抗菌力。肝功能受损者,本品在体内潴留。

3、应用于上述敏感菌所致的咽、扁桃体、支气管、肺、中耳、副鼻窦、牙周、皮肤及软组织等部位的感染。

罗他霉素 用法用量

       

成人剂量,每日600mg,分3次服用。儿童剂量:每日10mg/kg,分2~3次口服。剂型与规格片剂:100mg/片。

罗他霉素 不良反应

       

罗他霉素药物过敏引发皮疹
不良反应较少而轻,发生率约3.48%,在大环内酯类中属较低品种。主要有嗳气、恶心、中上腹不适,或软便、腹痛、食欲减退等消化道反应及皮疹、瘙痒等。实验室检查可有嗜酸粒细胞增多、血清转氨酶暂时性增高等,发生率约7.9%。偶见血尿素氮增高。
不良反应主要有:皮肤过敏症状(应停药);消化道症状(根据情况处理);AST及ALT升高;视物模糊,口腔炎等。

胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、胃绞痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关。过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率为0.5~1%。孕妇及哺乳期妇女慎用。

罗他霉素 注意事项

       

1、罗他霉素为抑菌性药物,给药应按一定时间间隔进行,以保持体内药物浓度,利于作用发挥。

2、罗他霉素应整片吞服,若服用药粉,则受胃酸破坏而发生降效。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素。金黄色葡萄球菌对本品易耐药。

3、与β-内酰胺类药物联合应用。一般认为可发生降效作用。

4、本品可阻挠性激素类的肝肠循环、与口服避孕药合用可使之降效。

5、罗他霉素在酸性输液中破坏降效,一般不应与低ph的葡萄糖输液配伍。在5%~10%葡萄糖输液500ml中,添加维生素c注射液(抗坏血酸钠1g)或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使ph升高到6左右,再加红霉素乳糖酸盐,则有助稳定。

罗他霉素 禁忌症

       

对本品过敏者禁用。肝功能不全者应用本品应注意随访功能。
1、孕妇慎用。
2、新生儿、早产儿一般不用本药。
3、肝病者应减量。

罗他霉素 副作用

       

1、可见胃肠道反应,恶心、呕吐及腹泻。
2、变态反应如皮疹及荨麻疹等。偶见丙氨酸氨基转移酶升高。
3、对大环内酯类药物有过敏史者慎用。
4、孕妇慎用、新生儿、早产儿一般不用本药。

罗他霉素 药物相互作用

       

1、本品与茶碱合用时,对后者的血药浓度并无影响。
2、本品对茶碱血浓度的影响不大,但仍应注意使用。

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金莲花片 炎见宁片 齐多夫定 苦木片
蛇莓片 利巴韦林 双黄连口服液 膦甲酸钠

罗他霉素 参考资料

       

[1]新华网 http://fx120.xinhuanet.com/Yao/Index/149150/150147154/154154148.htm

[2]药品网 http://drug.39.net/081/5/221738.html

[3]健康网 http://www.39kf.com/medicine/otc/sms/2005-11-23-120467.shtml

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