)米诺地尔
米诺地尔结构式英文/拉丁名称：Minoxidil
别名：长压定、敏乐安、哌嘧啶二胺、降压定、敏乐血定、Loniten、Lonolox、Lonoten、Minona、Rogaine
性状：本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在冰醋酸中溶解，在乙醇中略溶，有氯仿或水中微溶，在丙酮中极微溶解。
化学名称：6-(1-哌啶基)-2，4-嘧啶二胺，3-氧化物。
类别：抗高血压药。
制剂/规格：片剂：2.5mg、5mg、10mg。
1．米诺地尔（minoxidi）外用治疗脱发的机制。
米诺地尔是治疗高血压的血管扩张剂，但其治疗脱发的机制，并不主要是扩张血管的作用。据实验研究，在毛囊的体外培养中，加入米诺地尔可增加培养毛囊的生长时间。毛囊肝细胞生长因子及血管内皮细胞生长因子是毛乳头的两个主要生长因子，对毛发的生长周期有重要的调节作用。Lachger等报告米诺地尔可上调毛乳头细胞血管内皮细胞生长因子mRNA的表达。因此认为米诺地尔通过上述细胞因子刺激、维持毛囊生长和延长毛囊生长期，使微小化的毛囊发育增大以及促毛乳头血管形成与功能，从而在治疗脱发中起重要作用。
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2．米诺地尔外用治疗雄激素性脱发
雄性激素性脱发也称为“脂溢性脱发”、“男性脱发”或“早秃”。男性及女性均可发生。但其临床表现有区别。男性型雄激素性脱发先从前额两侧鬓角开始，呈M形逐渐减少，终至大部或全部脱落。也有前额、鬓角和顶部同时脱落，或自顶部开始脱落的病例，但枕部头发一般不受影响。女性雄激素性脱发多呈顶部头发稀疏，而额部仍保留不变。无论男性或女性均多发生于12-40岁，属多基因遗传。本病的发病机理，除遗传因素外，与雄激素的代谢有密切关系。
2.1米诺地尔外用治疗男性雄激素源性脱发
1988年美国FDA批准2%米诺地尔液外用治疗男性型雄激素性脱发。2294例18至50岁男性患者轻至中度顶部脱发，治疗12个月后，米诺地尔组生长的头发数量增加。其后Trancik等在393例男性型雄激素性脱发中应用5%米诺地尔、及安慰剂对照，经48个月治疗，结果应用5%米诺地尔组毛发计数比2%米诺地尔组高45%，比安慰剂组高5倍。1997年FDA批准5%米诺地尔溶液可作为男性型脱发中使用。Price等5%米诺地尔外用在促进毛发生长及增加毛发有效性均高于安慰剂组及不治疗组，疗效多发生在治疗后2-3个月，但在96周停药随访4周，又开始出现脱发，此结果也说明米诺地尔外用治疗是促进毛发生长的作用。
在米诺地尔外用治疗的初期，促使微小化的毛发生长数剧增，而这些毛发的毛囊仍是处于短的生长周期，故应用米诺地尔外用治疗的患者常主诉于治疗后1-2周脱发量暂时的增加。
米诺地尔外用治疗脱发的用法是：每日外用2次，每次约1mL。直接滴于头皮上，用手指涂开。因疗效常在应用2个月后显现，故应在治疗开始时向患者说明要坚持用药，至疗效显现后维持治疗。
米诺地尔外用的副反应，主要是刺激性反应，即应用部位发生干燥、脱屑、痒及发红。5%溶液的发生率为20%。这些副反应的发生与其中丙二醇浓度有关。亦有报告可发生变态反应性接触性皮炎或光变态反应性接触性皮炎。另一皮肤副反应为毛发增多（hypertrichosis），男性发生者较少。5%米诺地尔溶液，每日应用2次，每次1mL，不会引起血压、脉搏或体重的改变。因为根据药代动力学的研究，应用5%米诺地尔溶液，血清中测出平均值为1.2ng/mL，远低于引起血压、脉搏的血液动力学变化所需最小量20.0ng/mL。
3．目前国内治疗脱发的米诺地尔溶液分为二种：
1是含丙二醇的米诺地尔生发液，2 是不含丙二醇的米诺地尔系列溶液
1）含丙二醇的米诺地尔生发液米诺地尔生发液： 主要成分含有酒精，丙二醇，纯净水，和米诺地尔，美国的落健Roine生发水和生发泡沫、美国可兰生发水和国产的曼迪、达霏欣等都是含有丙二醇的相同配方，是美国90年代发明的第一代米诺地尔配方。
含丙二醇米诺地尔2）不含丙二醇米诺地尔系列
不含丙二醇米诺地尔
因为早期的米诺地尔生发水溶剂中含有大量的保湿成分“丙二醇”。 丙二醇为常见的保湿剂，其副作用为导致皮肤过敏、皮炎、头屑和脱发加剧。
在整体使用过程中，有超过20%的患者对于丙二醇过敏，导致头屑增多、皮肤瘙痒、油腻感增强，严重的会导致脱发急速加剧。 经统计，亚洲患者使用过程中对于丙二醇的过敏概率相比西方国家患者更高，接近30%，更为重要的是，并二醇过敏可能发生于是用药水后的任何时候，可能是初期即有发生，也可能是使用数月之后突然发生，因此会造成不必要的反复脱发。
为了应对此类副作用，由美国Regrowth 公司研制的以甘油为溶剂的“不含丙二醇米诺地尔”系列生发水完全避免了此类副作用，为目前唯一不含丙二醇的米诺地尔溶液系列，成为2003年后生发届的最大亮点。 因其有无副作用的特点，所以成为目前最尖端的生发产品。 该系列米诺地尔分为5%不含丙二醇米诺地尔和15%不含丙二醇米诺地尔生发水。 此系列生发水在配合同一机构生产的“安体舒通抗脱发乳液”，将在没有副作用的条件下，达到最佳的生发效果，是目前西方国家治疗雄性激素源脱发（即脂溢性脱发）的主流方法。此系列产品目前国内没有生产，由“芒哥生发机构”从美国原装引进。
不含丙二醇米诺地尔溶液的5大优点：
1）与普通米诺地尔溶液（如落健、曼迪、可兰）相比，不含丙二醇的米诺地尔不会造成任何过敏现象（比如头皮发炎红肿，脱屑，毛囊炎，出油过多，头皮极度瘙痒，脱发反而加剧等等）。
2）与普通米诺地尔溶液相比，干得比较快，普通米诺地尔由于含有丙二醇，因此会导致头发整天偏油，可以看出用过药物，不含丙二醇的米诺地尔，一般在60分钟内吸收并且大致收干。
3）不含丙二醇的米诺地尔溶液用甘油替代丙二醇，甘油是大多护肤用品的必备成分，因此对头皮有滋润和保护作用。
4）不含丙二醇的米诺没有任何异味，因此不会出现有人询问窘境。
5）不含丙二醇的米诺生发效果与普通米诺地尔溶液完全相同。
适用症
本品有较强的降压作用，长期用药不引起药效降低和体位性低血压。但不良反应也较明显，现只适用于治疗重度、顽固性高血压和伴有肾细胞功能不全的高血压，且多与其他降压药合用。本品可使毛发增生，外用可治疗脱发症，如斑秃及易性秃发等。治疗高血压，为第二或第三线用药。
用法用量
1、成人常用量：口服，开始2.5mg/次，一日两次，以后每3日将剂量加倍，逐渐增至出现疗效，维持量每日10～40 mg，单次或分次服用。最多一日不能超过100 mg。
2、小儿常用量：口服按体重每日0.2mg/kg，一日一次给药。以后每3日调整剂量，每次每日按体重增加0.1mg/kg，12岁以下一日最多为50mg。维持量按体重一日0.25～1mg/kg，每日单次或分次服用。
不良反应
常见的有：
1、反射性交感兴奋可引起心率加快、心律失常、皮肤潮红；
2、水钠潴留引起体重增加、下肢水肿。
3、毛发增生,以脸、臂及背部较著,常在用药后3～6周内出现,停药1～6月后消退。为减少这些不良反应宜与利尿药或β-受体阻断药合用。
较少见的有：心绞痛、胸痛(心包炎)、头痛(血管扩张所致)。
少见的有：过敏反应、皮疹、瘙痒。
米诺地尔1、下列情况时慎用本品：脑血管病、非高血压所致的心力衰竭、冠心病、心绞痛、心肌梗死、心包积液、嗜铬细胞瘤、肾功能障碍。
2、使用本品治疗后初期血尿素氮及肌酐增高，但继续治疗后下降至用药前水平。
3、血浆肾素活性、血清碱性磷酸酶、血钠可能增高。
4、血细胞计数及血红蛋白可能因血液稀释而减低。
5、应用本品时应定时测量血压、体重。
6、突然停药可致血压反跳，故宜逐渐撤药。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品能通过胎盘，人体研究尚不充分，在大鼠与家兔中有致死胎作用。故孕妇应慎用。能排入乳汁，但尚未有对婴儿影响的报道。对哺乳期妇女目前尚无资料报道。
儿童用药
对小儿的安全性缺少研究。
老年患者用药
老年人对降压作用敏感，且肾功能常较差，应用本品须酌减剂量。
药物相互作用
1、本品与其它降压药、硝酸盐类同用可使降压作用加重。
2、非甾体抗炎镇痛药、拟交感胺类与本品同用使降压作用减弱。
药物过量
1、如出现反射性交感兴奋引起的心率加快可加用一种β-受体阻断药。
2、如出现因水钠潴留而致的体重增加、下肢水肿，可给予利尿剂以解除，常选用呋塞米等泮利尿剂。
3、出现心包积液者应停药。
4、应用本品逾量时可适当扩容治疗，危重时可给去氧肾上腺素或多巴胺，但不宜用肾上腺素或去甲肾上腺素，以避免过度兴奋心脏。
米诺地尔本品为钾通道开放剂，能直接松弛血管平滑肌，有强大的小动脉扩张作用，使外周阻力下降，血压下降，而对容量血管无影响，故能促进静脉回流。同时，由于反射性调节作用和正性频率作用，可使心输出量及心率增加，但不引起体位性低血压。
药动学
本品口服吸收迅速而完全，生物利用度达90％以上，1小时达血药浓度高峰，起效快，作用时间持久；一次用药可维持24h以上，分布广泛，可致各组织；近95％被肝脏代谢，大部分代谢产物由尿排泄，血浆半衰期约4小时，但作用时间要比半衰期预计的长，这可能由于蓄积在作用部位之故。
苏州海博生物技术有限公司，常州四药制药有限公司、上海诺泰化工有限公司，
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《新编全医药学大词典》
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《中国药物大全：西药卷（第3版）》人民卫生出版社
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