硝卡芥

硝卡芥_5分词条

硝卡芥硝卡芥
本品为细胞周期非特异性药物,对癌细胞分裂各期均有影响,其中以前期及中期的分裂相下降最为明显。抑制DNA及RNA的合成,对DNA的合成更为显著。注射后在血中维持时间较长,24小时后减少54%。分布以胆囊和肾中最多,瘤、肝、肺次之,脑中最少。主要通过肾脏排泄,24小时后排出53%。


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硝卡芥 简介

       
名称 :硝卡芥 
英文名: Nitrocaphane 

中文别名 :邻丙氨酸硝苄芥、硝卡芒芥、消瘤芥 
英文别名 :Nitrocaphanum 

别名 :邻丙氨酸硝苄芥、硝卡芒芥、消瘤芥、Nitrocaphanum 
类别 :西医药物 

来源(分子式)与标准 :本品为2-〔双(β-氯乙基)胺甲基〕-5-硝基丙氨酸。按干燥品计算,含C14H19Cl2N3O4应为97.0~103.0%。 

硝卡芥 性状

       
硝卡芥冰醋酸
本品为淡棕黄色粉末。

本品在乙醇或水中不溶;在盐酸冰醋酸中溶解。

熔点本品的熔点为194~200℃,熔隔时同时分解。


硝卡芥 药理毒理

       

本品为溶肉瘤素脂肪族的异构体,为中国开发的烷化剂。为细胞周期非特异性药物,抑制DNA和RNA的合成,对DNA的合成更为显著。对癌细胞分裂各期均有影响,对增殖和非增殖细胞都有作用。对多种动物肿瘤有抑制作用。

抗瘤谱广,毒性较低。静脉注射后,肾,肝和肺含量较高。能通过血脑屏障。肿瘤中含量高。口服吸收快,主要经尿和粪排泄。

硝卡芥 药代动力学

       

硝卡芥肾脏
注射后在血中维持时间较长,24小时后减少54%。分布以胆囊肾脏最多,肿瘤,肝,肺次之,脑中最少。能通过血脑屏障,肿瘤内含量高。

静脉注射1小时后药物分布至全身各个组织,口服24小时后药物分布至全身。主要通过肾脏排泄,24小时后排出53%。

硝卡芥 适应症

       
主要适用于肺癌、恶性淋巴瘤、头颈部癌、子宫颈癌及癌性腔内积液。对癌性胸水效好,对肺癌、鼻咽癌、喉癌、淋巴肉瘤以及脑瘤、食管癌、原发性肝癌也有一定治疗作用。
 

硝卡芥 用法用量

       
1.静脉注射每次20—40mg,用氯化钠注射液溶解后注射,每日或隔日一次,总量为200—400mg。

2.动脉注射剂量与静脉注射同。

3.腔内注射每次40—60mg,每周1一2次。

4.外敷用70%二甲基亚砜溶液将硝卡芥溶解为20—30mg/ml,每日1一2次,作肿瘤局部外敷。

5.瘤内注射每次20—40mg,溶于氯化钠注射液中,于肿瘤四周分点注入。应新鲜配制使用。一般给予静脉注射,也可用于动脉注射、腔内注射及外敷。用药期间应密切随访血常规和血小板。 

硝卡芥 不良反应

       
硝卡芥皮疹
(1)胃肠道反应为主要表现,如恶心、呕吐、食欲减退等。

(2)骨髓抑制,多数病例有白细胞及血小板减少,少数较严重。

(3)少见副作用有脱发、乏力、皮疹等。食欲不振,恶心,呕吐,白细胞及血小板减少。


硝卡芥 禁忌

       
下列情况应慎用:骨髓抑制、严重感染、肿瘤细胞浸润骨髓、以前曾接受过化学治疗放射治疗、肝、肾功能损伤者。 
 

检查及鉴别

检查
盐酸溶液的颜色取本品40.0mg,加稀盐酸10ml溶解后,依法检查,与黄色5号标准比色液比较,不得更深。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重量,减失重量不得过0.5%。
 
硝卡芥硝卡芥
鉴别

(1)取本品约10mg,加稀硝酸溶解后,加硝酸银试液0.5ml,加热后产生白色浑浊。

(2)取本品约5mg,加冰醋酸2滴溶解,加乙醇1ml,再加茚三酮试液0.5ml,在水浴上加热10分钟,应显紫堇色。

(3)取本品约10mg,加盐酸1ml溶解,加粉约10mg,加新鲜配制的10%亚硝酸钠溶液3滴,再加碱性β-萘酚试液2ml,即产生橙红色沉淀。

(4)取含量测定项下的溶液,照分光光度法测定,于200~300nm的波长范围内测定吸收度,在263nm的波长处有最大吸收,在231nm的波长处有最小吸收。 

含量测定 取本品适量,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,照分光光度法,在263nm的波长处测定吸收度,按C14H19Cl2N3O4的吸收系数(E1cm)为266计算,即得。 

制剂注射用硝卡芥(1)20mg(3)40mg静注,20-30mg,每日或隔日1次,总量200-400mg为一疗程。

动脉注射或滴注,用量同上.胸腔内注射40-60mg,每周1-2次。

硝卡芥 相关链接

       
http://www.dyjc.info/doctor/ywx.php?m=e4717a088dd185bcd8ba28814a49785e&whr=硝卡芥&wap=&n=0

http://www.bioon.com/drug/dic2000w/246790.shtml

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