相模霉素是小单孢菌及其变异株所产生的一种氨基糖苷类抗生素。常用其硫酸盐，为白色粉末，无臭，几无味，易溶于水，不溶于常见有机溶剂中。水溶液的pH约为6.5，室温下稳定。

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• 1 基本资料
• 2 药物药理
• 3 药理作用
• 4 功用作用
• 5 药动学
• 6 适应症
• 7 药物相互作用
• 8 用法用量
• 9 剂型与规格
• 10 制剂
• 11 不良反应
• 12 禁忌症
• 13 引起小儿惊厥
• 14 药物过敏
• 15 医疗分析
• 16 参考资料

相模霉素的作用机制与其他氨基糖甙类相同。其抗菌谱广，对金葡菌、表皮葡萄球菌、肠杆菌科细菌(如大肠杆菌、克雷伯杆菌属、肠杆菌属等)以及绿脓杆菌均有良好抗菌活性，其抗菌作用与庆大霉素相近。
本品对各组链球菌、肠球菌属作用差，厌氧菌对其耐药。相模霉素对产生AAC(6＇)钝化酶的细菌仍具抗菌活性。
本品与羧苄西林、哌拉西林、头孢哌酮等β内酰胺类联合有协同作用。抗菌谱近似庆大霉素，与其他的氨基糖苷的交叉耐药性较轻。本品的特点是对氨基糖苷乙酰转移酶AAC（6′）稳定。

此酶能使卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、庆大霉素等钝化。故相模霉素对产生该酶的耐药菌可有效。　　
药物动力学性质与庆大霉素接近，肌注60mg、120mg，第0～2小时尿中浓度最高分别可达100μg／ml和300μg／ml，第2～4小时则分别为60μg／ml和160μg／ml。广泛地分布于各种体液和组织中，但在脑脊液和胆汁中，浓度低。　　
主要用于大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性杆菌引起的呼吸道、泌尿道、腹腔以及外伤感染，也可用于败血症。

相模霉素肌注后吸收良好，单次肌注120mg后30min时的血药峰浓度可达7.2mg／L；单次静滴120mg后血药峰浓度为8.8mg／L。平均血清半减期为1.69～2.63h。
相模霉素主要由肾脏排出，给药后8h内尿中回收率可达80％。肾功能减退时，尿排泄量减少。多次给药后体内无积蓄倾向。
相模霉素可通过胎盘屏障，羊水和脐带血中的药物浓度可为母体血药浓度的1/2。乳汁中的药物浓度为母体血中者的15％。

主要用于大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、沙雷杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性杆菌引起的呼吸道、泌尿道、腹腔以及外伤感染,也可用于败血症。
本品主要用于由革兰阴性杆菌如大肠杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌等所致的各种感染如败血症、烧伤或手术后继发感染、肺炎、肺脓肿、胆道感染、尿路感染及生殖系统感染等。对某些葡萄球菌感染亦有效。

相模霉素与羧苄西林、哌拉西林及头孢哌酮等β内酰胺类联合具协同作用。与麻醉剂和肌肉松弛剂合用可致呼吸抑制，用应慎重。与强利尿剂合用可加重本品的耳肾毒性，不与依他尼酸及呋塞米等强利尿剂并用；与酸性溶液混合可降低本品抗菌活性。匆与右旋糖酐并用，以免增加肾毒性。避免与羧苄西林和磺苄西林混合注射或同瓶滴注，以免降低本品活性。

个别人有过敏性休克。可引起肾损害，血尿.少数病人可致肝功能及血象改变。耳毒性可使听觉受影响。可有神经肌肉阻滞，出现神经中毒症状。
引起注射局部疼痛及恶心，呕吐，胃肠不适等消化道反应。
相模霉素不良反应少见，总发生率为2.81%。
对第8对脑神经损害的发生率为0.98%，表现为眩晕、耳鸣、重听以及耳痛、耳闭塞感等，疗程超过14日者发生率高。皮疹、痞痒、红斑、发热等过敏反应及肝、肾损害偶见。

相模霉素是80年代中期上市的第3代氨基糖苷类抗生素，抗菌谱广，杀菌力强，内脏分布好，成人肌内注射后30min达血药浓度高峰，2.5h，儿童3～4mg/(kg·d)分2～3次肌内注射或静脉滴注。耳、肾毒性在氨基糖苷类中仅大於核糖霉素，国外报道耳毒性发生率只有庆大霉素的1/4。

病人，女性，1997年6月10日上午因腹泻蛋花样稀便1d在村医疗室诊治。体检：T37.8℃,R30次/min,轻度脱水貌，心、肺(-)，肝、脾未及，神经系统；血白细胞5.0×109/L,N为0.40,L为0.60；大便镜检：白细胞少许，脂肪球。诊断为腹泻。给肌内注射相模霉素30mg(江西制药厂生产，批号970418)，0.5h后发生惊厥，急送我院救治。
查体：体温37.5℃，脉搏104次/min,神志不清，面色苍白，嘴唇发紫，四肢僵直，抽搐。诊断为腹泻及惊厥，原因待查。立即吸氧，苯巴比妥0.1g，并急查血K 为3.5mmol/L，Na 为134mmol/L，Cl-为110mmol/L，Ca2 为2.8mmol/L约10min后抽搐停止，神志转清醒。用10%葡萄糖注射液500mL10%氯化钠注射液20mL10%氯化钾10mL 地塞米松5mg 维生素C1g静脉滴注。
症状逐渐减轻，2h后恢复正常。d2复用相模霉素(无锡市第四制药厂生产，批号950704)30mg，0.5h后又出现惊厥。治疗同上，2h后惊厥消失。后改用0.9%氯化钠注射液250mL 氨苄西林1.5g，iv，gtt，qd。
讨论
本例小儿生长发育良好，智力正常，既往无类似惊厥史。2次惊厥均在肌内注射相模霉素后0.5h内发生。惊厥时无发热，电解质正常。惊厥的发生时间与相模霉素的血药峰值时间相符合。停用相模霉素后改用其他药物治疗，再没有发生惊厥。由此可断定惊厥症状由相模霉素引起。作用机制不详。临床用小诺米星时要慎重，一旦出现惊厥，绝不可再用，以免出现严重后果。

患儿男，4岁，以发热、咳嗽2d为主诉。
体检：T37．8℃、P96次·min-1、R26次·min-1、咽部充血，双肺可闻及少许不固定于湿罗音，肝脾不大。诊为急性支气管炎。拟给予相模霉素(小诺霉素)30mg、头孢氨苄、维生素C、扑热息痛、非那根糖浆(未服)等治疗。在小诺霉素肌注后5min，患儿突然出现四肢频繁抽搐，两眼上翻，口吐白沫，口唇指端紫绀，腹式呼吸，立刻皮下注射肾上腺素0．1mg，吸氧，肌注地塞米松5mg，异丙嗪12．5mg，并建立静脉通道，静滴维持液约5min后，患儿口唇指端开始转红，呼吸平稳，P122次·min-1，抽搐停止，双眼紧闭似睡状，0．5h后，患儿大声啼哭，四肢活动自如，应家属要求停止吸氧及输液，临床观察1h后出院，随访7d，未发现异常。
专家讨论
该患儿无注射氨基糖甙类抗生素史及药物过敏史，也无高热惊厥史和癫痫病史，肌注前未用其他口服药，肌注后即发生过敏性休克症状，按过敏性休克处理有效，故考虑为相模霉素过敏反应所致。相模霉素长期或大量应用可能引起耳毒性及肾脏毒性，少数患者可出现皮疹等变态反应，但发生过敏性休克的病例临床少见，提示临床注意。

相模霉素的ADR与神经肌肉阻滞55例不良反应报告中，神经肌肉阻滞的发生率为18.18%，仅次于变态反应，居第2位。相模霉素是氨基苷类抗生素，各种氨基苷类抗生素均可引起神经肌肉阻滞麻痹作用，其神经肌肉阻滞作用，与剂量、给药途径、静脉滴注速度过快，同时应用肌松剂及全身麻醉药等有关，在重症肌无力及低血钙患者尤易发生。其神经肌肉阻滞作用的机制为：氨基苷类药物能与突触前膜上的钙结合部位结合，而乙酰胆碱的释放需Ca2 参与，所以结合后抑制突触前膜乙酰胆碱释放并阻断突触后乙酰胆碱受体，而出现神经肌肉麻痹现象。应用相模霉素发生的神经肌肉阻滞现象可立即输入钙剂，因为钙离子与氨基糖苷类药物竞争结合部位，从而阻断的Ach从神经末稍释放，给予钙剂或(和)新斯的明后能使上述症状缓解。
相模霉素的ADR与肾功能衰竭55例患者中有8例(14.55%)患者出现肾功能衰竭，且8例患者均为儿童，一般认为相模霉素较安全，在基层医院使用广泛，相模霉素肾毒性损害范围主要限于近曲小管，相模霉素在体内以原有形式经肾小球滤过，并通过近球小管管腔及管壁排除，一部分蓄积在近曲小管上皮，引起上皮细胞刷状缘的损害，含有髓样小体的溶酶体不断增加，并且体积增大，随后其他细胞小器发生病变，最终导致细胞坏死。因此，相模霉素不要滥用，应严格掌握其适应证，必须使用时，也应根据体重计算药物计量，分次给予，以减少副作用的发生。
临床合理应用
为了减少毒性反应和耐药菌的产生，最大程度地发挥疗效，临床上应注意合理用药。具体总结为以下几点：不用作轻中度感染和门诊一线用药；可通过胎盘进入胎儿循环引起先天性耳聋，孕妇避免使用；肾功能减退者应采取较小治疗量；新生儿和婴幼儿应慎用，因为药物在内耳停留时间更长；疗程不宜超过2周，应用时应监测听力、尿常规及肾功能、前庭功能，有条件的应监测血药浓度；出现药源性毒性反应，应立即停药，可应用血管扩张药、能量合剂、多种维生素和钙剂等治疗；尽量避免与加重毒性作用的药物联用，如呋塞米(速尿)、头孢噻吩、万古霉素、红霉素、肌松药、两性霉素B、碱性药物(碳酸氢钠、氨茶碱)等；加强药物不良反应监测，及时发现问题，及时停换药。必要时需作血药浓度测定，实行个体化给药，避免局部给药，根据药敏试验选择适当的抗生素。

[1] 生物谷药学频道 http://www.bioon.com/drug/shuomingshu/218177.shtml

[2] 网药 http://drug.sosyao.com/html/sort/kgzly/antibiotic/aminoglycoside_antibiotics/17_05_36_231.html

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