盐酸马普替林片通用名 盐酸马普替林片
英文名 MAPROTILINE HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名 YANSUAN MAPUTILIN PIAN
药品类别 抗抑郁药
性状 本品为白色或类白色片。
贮藏 密封保存。
盐酸马普替林结构式通用名 盐酸马普替林
化学名 N-甲基-9,10-桥亚乙基蒽-9(10H)-丙胺盐酸盐
拼音名 YANSUAN MAPUTILIN
英文名 MAPROTILINE HYDROCHLORIDE
CAS No. 10347-81-6
分子式 C20H23N·HCl
分子量 313.87
规格 25mg
本品为四环类抗抑郁药。主要作用在于选择性抑制外周和中枢神经去甲肾上腺素再摄取，而对5-羟色胺再摄取无影响。由于去甲肾上腺素再摄取减少，突触间隙中去甲肾上腺素浓度增高，使突触前膜?2受体下调，后膜?1受体作用加强，产生抗抑郁作用。本品兼有抗焦虑作用，镇静、抗胆碱、降低血压作用较轻。
口服吸收缓慢。生物利用度为65%，体内广泛分布，总清除率为（CL） 63.5L/h，蛋白结合率为88%。口服后8~16小时血药浓度达峰值。半衰期（t1/2）为27~58小时，活性代谢产物半衰期（t1/2）为60~90小时。主要经肝脏代谢，大部分自尿中排出，其中原型物约2~4%，少部分由粪便排出。动物实验表明本品可泌入乳汁，其浓度与血液中浓度相当。
用于各型抑郁症。对精神分裂症后抑郁也有效。
口服，成人常用量：开始一次25mg，一日2~3次，根据病情需要隔日增加25~50mg。有效治疗量一般为一日75~200mg，高量不超过一日225mg，需注意不良反应的发生。维持剂量一日50~150mg，分1~2次口服。
以口干、便秘、排尿困难、眩晕、视力模糊与心动过速等抗胆碱能症状为常见，程度较轻，多发生于服药的早期。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡，失眠或激动，用药早期可能增加患者自杀的危险性。其它有皮疹，体位性低血压及心电图异常改变，以传导阻滞为主。偶见癫痫发作及中毒性肝损害。
肝、肾功能严重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用。使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用，应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天，才能使用本品。使用本品初期，对有自杀倾向患者应密切监护。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。
孕妇及哺乳期妇女用药 禁用。
儿童用药 6岁以下儿童禁用，6岁以上儿童参考成人剂量酌情减量。
老年患者用药 从小剂量开始，缓慢增加至适宜剂量。
1、本品与抗组胺药合用，可加强抗胆碱能作用。
2、西咪替丁可使本品的血药浓度增加。
3、本品与可乐定、胍乙啶合用，可使后者的降压作用减弱。
4、本品与甲状腺激素合用，可增加心律失常。
5、本品与氟西汀合用，两者血药浓度均增高，不宜合用。
中毒症状：窒息、心跳加快、共济失调、呕吐、发绀、低血压、休克、不安、激动、高热、肌肉僵直、手足徐动、瞳孔散大、心律失常。严重者可见神志模糊，并有躁狂、心衰等。
处理：洗胃，保持呼吸道通畅，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。 [1]