)环丙沙星
环丙沙星通用名：环丙沙星
环丙沙星结构式中文别名：环丙氟哌酸、适普灵
类别：西医药物
化学名称：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
分子式：C17H18FN3O3
分子量：331.35
质量标准：USP28,EP5和BP2002
制剂：1.片剂：0.25g、0.5g、0.75g。 2.针剂：0.1g/50ml、0.2g/100ml。 3.滴眼剂：3%、8ml。
用途：本品属高效广谱抗菌药。
环丙沙星成分产品口服本品
250mg和500mg后，高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度为49％～70％。静滴本品100mg和后，高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。本品的消除半减期为3.3～4.9h，自尿中以药物原形排出给药量的29％～44％（口服）和45％～60％（静滴），部分以代谢物形式自尿中排出。胆汁中药物浓度远高于血药浓度，自粪中约排出给药量的1
盐酸环丙沙星产品药理作用：环丙沙星是喹诺酮类广谱抗菌素，用于口服或静脉给药。
微生物学：环丙沙星抗菌谱广、抗菌能力强。本品抑制细菌DNA螺旋酶，阻止细菌复制，所以快速降低细菌繁殖。是杀菌型抗菌药。环丙沙星作用方式特殊，除喹诺酮类外，与其它任何抗生素不同。因此，环丙沙星对青霉素类，头孢菌素类，氨基糖甙类和四环素类耐药菌珠均显较高抗菌能力。体外实验证明环丙沙星与β-内酰胺类，氨基糖甙类抗生素联合应用可产生相加作用或无影响，动物体内实验、药物的协同作用也经常出现，特别在白细胞减少的动物。
可与环丙沙星联合使用的药物有：假单胞菌属阿洛西林，头孢他啶。链球菌属美洛西林，阿洛西林，其它高效β-内酰胺类抗生素。葡萄球菌属β-内酰胺类抗生素，特别是异恶唑青霉素，万古霉素。厌氧菌属甲硝唑，氯林可霉素。
吸收、分布、消除：健康人口服盐酸环丙沙星0.25g或0.5g，1～2小时后Cmax分别为1.5μg/ml和2.5μg/ml，半衰期约为4小时，本品主要分布于胆汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在脑脊髓中浓度较低，本品可在肝脏部分被代谢，并经肾脏排泄于尿中。可在尿中保持较高药物浓度。
环丙沙星的临床用途较诺氟沙星为广，除尿路感染、肠道感染、淋病等外，尚可用以治疗由流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普罗菲登菌、摩根杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼杆菌、葡萄球菌属（包括耐甲氧西林株）等引起的骨和关节感染、皮肤软组织感染和肺炎、败血症等。本品口服制剂的适应证同诺氟沙星；静脉给药可用于较重感染的治疗，如肠杆菌科细菌败血症、肺部感染、腹腔、胆道感染等。
盐酸环丙沙星包括：
呼吸道感染：环丙沙星可应用在克雷伯氏杆菌属，肠杆菌，变形杆菌属，假单胞菌属，嗜血杆菌属，布兰汉氏菌属，军团菌和葡萄球菌引起的肺炎。环丙沙星一般不作为治疗非住院病人脑炎球菌性脑炎的首选药物。
中耳感染（中耳炎），鼻窦感染（鼻窦炎），特别是由于包括假单胞菌的革兰氏阴性菌或葡萄球菌所引起的感染。
眼部感染。
肾和/或尿道感染。
性腺器官感染：包括子宫附件炎，琳病和前列腺炎。
腹腔感染（肠道感染，胆道感染，腹膜炎）。
皮肤与软组织感染。
骨与关节感染。
败血症，菌血症。
免疫系统低下（免疫抑制或白细胞减少）病人的感染或感染的预防。免疫抑制病人进行选择性肠道净化。
体外研究表明，环丙沙星对下列病原体敏感：大肠杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌、柠檬酸扦卤、克雷白氏菌、肠杆菌、沙雷氏菌、蜂房哈夫尼亚菌、迟钝爱德华氏菌、变形杆菌（吲哚阳性和吲哚阴性）、普氏罗威登斯菌、摩尔根氏菌、耶尔森氏菌、弧菌、气单胞菌、类志贸邻单胞菌、出血败血性巴斯德菌、嗜血杆菌、空肠弯曲菌、绿脓杆菌、军团菌、奈瑟氏菌、摩拉氏菌、马尔他布鲁氏菌、葡萄球菌、李斯特菌、棒状杆菌、衣原体属。
下列细菌敏感性变异大：不动杆菌、鞘膜加德钠氏菌、黄杆菌、产碱杆菌、无乳链球菌、屎链球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、草绿色链球菌、支原体、结核分技杆菌、偶发分技校菌。环丙沙星对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗生素。
下列细菌耐药：溶脲脲原体、屎链球菌、星形奴卡菌除了少数例外，厌氧菌的敏感性从中度敏感（如消化球菌与消化链球菌）到耐药（拟杆菌）。环丙沙星对梅毒螺旋体无效。
1．成人的每日用量（以环丙沙星计，下同）为0.5—1.5g，分2次口服。静脉滴注每日0.2—0.6g，但速度不宜过快；分2次滴注，每次时间约1小时。
2．骨感染每日1—1.5，分2次服，疗程4—6周或更长。
3．肺炎和皮肤软组织感染每日1—1.5g，分2次，疗程7—14日。
注射用乳酸环丙沙星5．尿路感染每日0.5—1g，分2次服，疗程7—14日；重症或复杂性病例疗程需适当延长。
6．淋病单次口服0.25—0.5g。
7．严重病例可静滴给药，每日0.4—0.6g，分2次静滴。
（1）本品宜空腹服用，食物虽可延迟其吸收，但总吸收量（生物利用度）未见减少，故也可于餐后服用，以减少胃肠道反应；服用时宜同时饮水250ml。
（2）结晶尿曾有报道，患者的尿pH在7以上时尤易发生，故应避免同用碱化剂。每日进水量必须充足，以使每日尿量保持在1200—1500ml以上。
告诫：环丙沙星过期不能使用。放置儿童不能手及的地方。
主要为胃肠道反应（3—4％）、中枢神经系症状（2％）、过敏反应（0.5—1.0％）和实验室检测异常（3—4％），偶可导致癫痫、甚至惊厥（过量易于发生）。不良反应大多轻微，故很少影响治疗的继续进行。见于诺氟沙星的结晶尿、关节痛或僵直、光敏感、视力障碍等也偶可发生于本品疗程中。可引起轻度胃肠道刺激或不适,恶心,烧心，食欲不振.有轻度神经系统反应，眩晕，思睡，头痛，不安，停药后症状消失（恢复正常）。过敏反应，
盐酸环丙沙星产品肠胃道：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、腹痛、腹胀、厌食。治疗中或治疗后如发现严重长期腹泻，必须向医生咨询，因为这可能引起严重的肠道疾病（伪膜性肠炎），需要及时治疗。这种情况一旦发生必须停止使用环丙沙星，并给与适当的治疗（万古霉素口服4×250mg／天），禁用抑制肠蠕动药。
神经系统：头晕、头痛、疲劳、激动、震颤；
少见的有：失眠、外周痛觉异常、出汗、步态不稳、惊厥、颅内压升高、焦虑、夜梦、精神错乱、抑郁、幻觉也有发生，个别病人出现精神反应。一些病人，初次用药可能发生这些不良反应，这时，可立即停止服用坏丙沙星并通知医生。
感觉器官：感觉器官副作用少见，有时可见味觉受损，视觉紊乱（双视、色视）、耳鸣听觉的暂时损伤，特别是在高频率环境中更易出现。
高度过敏反应：一些病例，初次用药可发生过敏反应，在这种情况下，停止用药，并立即通知医生。
皮肤反应：如皮疹、瘙痒、药物热。
少见的不良反应：皮肤点状出血（瘀点）水疱的形成，伴随出血（血疱）和有结痂的小结节（丘疹），这显示了血管炎。
关节痛StevensJohnson及Lyell综合症：间质性肾炎、肝炎、肝坏死，很少导致危及生命的肝衰竭，有些病人，初次给药可发生过敏性的反应（例：面部、血管性和喉头水肿；呼吸困难，导致危及生命的体克）；这些情况一旦发生，应立即停药并给予处理（休克治疗）。
心血管系统：
心动过速：少见的有潮红、偏头痛、晕厥。
其它副作用：
关节痛：少见的有体弱、肌肉痛、腱鞘炎、光敏感、短暂的肾功能损害，包括短暂的肾衰竭。在使用环丙沙星期间，偶见跟腱炎，因此，一旦出现跟腱炎症状（疼痛与肿胀），立即停药并通知医生。长期使用环丙沙星可引起由耐药菌或酵母样真菌导致的双重感染。
对血液与血液成分的影响：嗜酸性细胞增多、白细胞减少、颗粒性细胞减少、贫血、血小板减少，偶见的有白细胞增多、血小板增多、溶血性贫血、凝血酶原值改变。
对实验室参数的影响及尿沉淀：转氨酶，碱性磷酸酶可能暂时增高，胆汁瘀滞性黄疸，特别是以往有肝损害的病人更易出现这些不良反应。血清中尿素氮、肌酐或胆红素暂时升高，个别病人出现高血糖，结晶尿或血尿现象。
其它：即使严格按医生要求服药，环丙沙星可影响病人驾驶或操作机器的反应能力，尤其是同时饮酒的病人。
（1）本品不宜用于对喹诺酮类过敏者。
（2）本品不宜用于儿童、孕妇和哺乳妇女。
癫痫（3）肾功能减退时宜减量（肌酐清除率＜20ml/min时剂量减半）肝功能减退者须权衡利弊。
（4）有癫痫或中枢神经系疾病既往史者慎用。肾功能减退患者应用本品时应根据肾功能损害程度减量给药。诺氟沙星等氟喹诺酮类药物的作用机制为抑制DNA的合成，在幼鼠中发现该类药物对软骨的损害，故此类药物不宜用于小儿、孕妇，乳妇应用时需暂停哺乳，因药物可分泌至乳汁中。原有癫痫等中枢神经疾患者，应避免应用本品等氟喹诺酮类，因易发生严重中枢神经系统反应。严重肾功能减退者亦宜避免应用，因可发生抽搐等不良反应。严重动脉硬化及癫痫患者慎用。已知对环丙沙星或其它喹诺酮类过敏的病人禁用。儿童、青少年、孕妇或哺乳期妇女禁用，因为还没有药物用于这些人的经验，动物实验表明，环丙沙星可能对发育期关节软骨有损害，但无致畸性的报道。癫痫患者和患有中枢神经系统疾病的病人用环丙沙星应特别小心，只能认为利大于弊才可考虑用药，因为可能引起病人的中枢系统不良反应。
（1）尿碱化剂可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
（2）含铝或镁的制酸药可减少本品口服的吸收。
（3）本品与咖啡因同用可减少后者的清除，T1/2延长，并可能产生中枢神经系毒性。
（4）丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50％，同用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
盐酸环丙沙星片当口服环丙沙星时，合并应用铁、硫糖铝或含有镁、铝、或钙的抗酸剂可减少环丙沙星的吸收。因此，环丙沙星应在给与这些药物1～2小时之前或至少4小时之后服用。这个限制不适用于附属抗酸剂--H2受体拮抗剂。环丙沙星与茶碱类药物同时服用之后可见血浆茶碱浓度升高，这样可增加茶碱引起的副作用。因此当合用时，应对血清内茶碱浓度监测，并适当减少茶碱的剂量。动物实验表明，高剂量的喹诺酮与某些非甾体类抗炎药（但不是乙酰水杨酸）合用可引起惊厥。环丙沙星与环孢霉素联合用药后，血清肌酐短暂升高，因此，应对这些病人进行血清肌酐测定（2次／周）。同时服用环丙沙星和华法令可以增强华法令的作用。一些特殊病例，环丙沙星与优降糖合并应用可以增强优降糖的作用。丙磺舒干扰环丙沙星的肾分泌，丙磺舒与环丙沙星的合并用药增加环丙沙垦的血清浓度。胃复安加速环丙沙星的吸收，并使其在短期内达到最高血浆浓度，胃复安对环丙沙星的生物利用度没有影响。
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阿昔洛韦 碘苷 碘苷滴眼液 莪术油葡萄糖注射液 利巴韦林 盐酸金刚烷胺
1.中国医学药典第二部。
2.环丙沙星说明书。
3.环丙沙星滴眼液说明书。
