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特比萘芬盐酸盐在胃肠道吸收良好，约有70％～80％被吸收。单剂量口服特比萘芬250mg或500mg，2h后血浆药物浓度达峰值，分别为0.97μg/ml和1.7～2.0μg/ml。多剂量口服，10～14日后达稳态血药浓度。特比萘芬脂溶性高，广泛分布于脂肪组织、表皮、真皮、指(趾)甲和毛发中。它与血浆蛋白结合力强，主要在肝脏代谢。口服吸收量的80％以代谢形式由尿液排出，余下20％从粪便排出。特比萘芬的消除半减期为17h，对患有严重肝肾病患者，其消除速度会发生改变。

口服后主要不良反应为胃肠道不适，如恶心、腹泻、厌食、轻度腹痛和皮疹、荨麻疹等皮肤反应。还可能出现味觉丧失、肝功能不良等症状。
禁忌对特比萘芬有过敏史者禁用；儿童、妊娠期和哺乳期妇女不宜使用；高龄患者用药应注意肝、肾功能受损情况，肌酐清除率低于0.835ml/秒·1.73平方米，建议使用剂量减半。

药理作用本品属烯丙胺类广谱抗真菌药，对表皮癣菌、某些酵母菌及荚膜组织孢浆菌具有杀菌作用，对白色念珠菌仅有抑菌作用，作用机制为：抑制敏感真菌角鲨烯环氧化酶，阻断真菌细胞麦角甾醇的合成，破坏真菌细胞膜的生成，最终杀死或抑制真菌。人体细胞对本品的敏感性为真菌的万分之一。体外研究表明，本品对表皮癣菌、熏烟色曲菌、申克孢子丝菌等具有很高抗菌活性。

动力学
本品口服吸收约70%。口服250mg，2小时血药浓度达峰值0.97ug/m1,10～14d达稳定浓度。在剂量50～750mg范围内血药浓度呈正比递升。吸收t1/2为0.8～1.1小时，分布t1/2为4.6小时，t1/2β为16～17小时。在体内与血浆蛋白高度结合，分布容积Vd约950L，本品优先分布达皮肤、毛发、皮脂、汗液等，易扩散到甲角质层，分泌到乳汁，在肝脏代谢成无活性的代谢物，随尿液排出体外，t1/2为17h，严重肝、肾疾病患者半衰期可发生改变。

适应症
适用于浅表真菌引起的皮肤、指甲感染，如毛癣菌、狗小孢子菌、絮状表皮癣菌等引起的体癣、股癣、足癣、甲癣以及皮肤白色念珠菌感染。

用法用量
口服，每日1次250mg，足癣、体癣、股癣服用1周；皮肤念珠菌病1～2周；指甲癣4～6周；趾甲癣12周(口服对花斑癣无效)。外用(1%霜剂)用于体癣、股癣、皮肤念珠菌病、花斑癣等，每日涂抹1～2次，疗程不定(约1～2周)。

不良反应
口服给药最常见的副作用是胃肠紊乱，如恶心、呕吐、腹泻、轻微腹痛、皮疹、荨麻疹等，口味丧失及肝功能障碍亦有报道。严重肝功能障碍或肌酐清除每分钟少于50ml的患者，建议用半量。

注意事项
(1)本品不抑制细胞色素P450酶，几无肝毒性。但因在肝中代谢，肝功能不全者和肾功能不全者应减量。(2)孕妇服用的安全性未定。
制剂片剂：每片125或250mg。霜剂1%。

类别西医药物
药理作用
本品属烯丙胺类广谱抗真菌药，对表皮癣菌、某些酵母菌及荚膜组织孢浆菌具有杀菌作用，对白色念珠菌仅有抑菌作用，作用机制为：抑制敏感真菌角鲨烯环氧化酶，阻断真菌细胞麦角甾醇的合成，破坏真菌细胞膜的生成，最终杀死或抑制真菌。人体细胞对本品的敏感性为真菌的万分之一。体外研究表明，本品对表皮癣菌、熏烟色曲菌、申克孢子丝菌等具有很高抗菌活性。

动力学本品口服吸收约70%。口服250mg，2小时血药浓度达峰值0.97ug/m1,10～14d达稳定浓度。在剂量50～750mg范围内血药浓度呈正比递升。吸收t1/2为0.8～1.1小时，分布t1/2为4.6小时，t1/2β为16～17小时。在体内与血浆蛋白高度结合，分布容积Vd约950L，本品优先分布达皮肤、毛发、皮脂、汗液等，易扩散到甲角质层，分泌到乳汁，在肝脏代谢成无活性的代谢物，随尿液排出体外，t1/2为17h，严重肝、肾疾病患者半衰期可发生改变。

白色念珠菌

适应症适用于浅表真菌引起的皮肤、指甲感染，如毛癣菌、狗小孢子菌、絮状表皮癣菌等引起的体癣、股癣、足癣、甲癣以及皮肤白色念珠菌感染。

用法用量口服，每日1次250mg，足癣、体癣、股癣服用1周；皮肤念珠菌病1～2周；指甲癣4～6周；趾甲癣12周(口服对花斑癣无效)。外用(1%霜剂)用于体癣、股癣、皮肤念珠菌病、花斑癣等，每日涂抹1～2次，疗程不定(约1～2周)。

不良反应口服给药最常见的副作用是胃肠紊乱，如恶心、呕吐、腹泻、轻微腹痛、皮疹、荨麻疹等，口味丧失及肝功能障碍亦有报道。严重肝功能障碍或肌酐清除每分钟少于50ml的患者，建议用半量。
注意事项(1)本品不抑制细胞色素P450酶，几无肝毒性。但因在肝中代谢，肝功能不全者和肾功能不全者应减量。(2)孕妇服用的安全性未定。制剂片剂：每片125或250mg。霜剂1%。

目前特比萘芬主要用于治疗皮肤科浅部真菌病，但用于治疗念珠菌病的报道不多，为了了解特比萘芬对念珠菌的疗效，笔者自2003年8月～2004年3月，筛选念珠菌阴道炎84例，给予口服特比萘芬治疗，疗效满意。

资料与方法

1、病例选择

自2003年8月～2004年3月筛选门诊及住院念珠菌性阴道炎患者84例，病程2周～2个月；年龄23～46岁，平均27岁；其中23～28岁42例，29～35岁28例，35岁以上14例。职业：无业（歌厅、酒吧等服务人员）52例，工人18例，农民2例，公司职员6例，干部6例。1个月内未口服过抗真菌药，2周内未外用抗真菌制剂，无全身器质性疾病，非妊娠期及哺乳期，血尿常规、肝肾功能及血糖正常者入选。

2、诊断依据

阴道粘膜、小阴唇有白色或黄色粘稠或豆渣样分泌物，清除分泌物后可见粘膜潮红、水肿或轻度糜烂，伴有阴道瘙痒，镜检查到芽生孢子及假性菌丝。

3、真菌检查及MIC测定

治疗前所有病例作真菌镜检及培养。培养所得菌落，用因子抗体血清凝集法鉴定菌种，并用1640液基，参照27方案，用微量液体法测定MIC值。治疗结束时及停药时、停药后4周、8周复查真菌镜检及培养，观察真菌清除率。

4、治疗及观察方法

口服特比萘芬（倍佳片）250mg，每日早饭后服用，每日1次，连服2周，每晚用温水自行冲洗阴道1次。治疗2周后停药、停药后4周、8周复诊，观察疗效及真菌清除率。

5、观察指标

临床评价：阴道分泌物、粘膜损伤、自觉症状，均按4级评分法评分。真菌

学评价：清除为真菌镜检及培养阴性。未清除为真菌镜检及培养阳性。疗效判定

标准：痊愈：症状完全消失，真菌镜检及培养阴性；显效：症状消退≥30%，

真菌镜检及培养阴性或阳性；好转：症状消退≥30%，真菌镜检及培养阴性或

阳性；无效：症状消退<60%，真菌镜检及培养阳性。百分率计算法：（治疗前总分-治疗后总分）/治疗前总分×100%。

治疗结果

1、临床疗效

治疗2周后，大部分患者临床症状消失或明显好转，总有效率为97.6%。停药后4周，11例再次出现临床症状，停药后8周，18例复发。

2、真菌疗效及MIC值

84例患者在治疗前阴道分泌物检查到芽生孢子及假性菌丝，培养出64株白色或黄白色酵母样菌落，培养阳性率76%。用因子抗体血清凝集法鉴定菌种，结果：白色念珠菌A型54株，白色念珠菌B型3株，热带念珠菌15株，近平滑念珠菌3株。治疗2周后，真菌清除率92.9%，未清除率6%（好转及无效病例），停药后4周复发11例，真菌镜检6例阳性，培养阳性5例，均为白色念珠菌A型，停药后8周复发18例，真菌镜检12例阳性，培养阳性11例，其中白色念珠菌A型12株，白色念珠菌B型1株，热带念珠菌1株。

3、不良反应

7例出现轻度不良反应，其中恶心6例，胃肠道不适感6例，乏力3例，食欲减退5例，未影响治疗。

治疗

念珠菌性阴道炎是妇女常见病，念珠菌为条件致病菌，健康女性阴道中可有念珠菌寄生，当长期应用皮质激素、抗生素、抗癌药等药物后，会导致菌群失调，念珠菌大量生长繁殖而发病。从本文可以看出发病和职业有一定关系，无职业者患病率较高为61.9%，可能与这部分人性乱有关。

特比萘芬为第一个口服丙烯胺类抗真菌药物，其作用机理为抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，这种抑制作用发生在角鲨烯环氧化阶段，使真菌细胞内角鲨烯聚集，干扰细胞膜的功能及细胞壁的形成，同时麦角固醇缺乏，细胞膜受损，导致真菌死亡，其MFC与MIC很接近，因此具有杀菌活性，该药对细胞色素450亲和力较弱，因此对肝肾功能无明显损害，一般认为特比萘芬对念珠菌抑菌效果不佳，但我们观察，其对念珠菌性阴道炎疗效较好，其治愈率为88%，因此认为该药有其他的抑菌机理。本组病例4周复发11例，8周复发18例。

分析复发病例，多数为无职业者。这些人如性乱，既传染性伴，也可被性伴传染，考虑这是复发的原因。此外，该药对皮肤癣菌有杀菌作用，但对酵母菌只有抑菌活性，因此停药后可以复发，如果停药复发，可以再次服用1个疗程，以减少复发率。本组病例在治疗过程中出现轻度不良反应，未影响治疗。

1、中国医学药典  第二部。

2、特比萘芬搽剂说明书。

磺胺甲噁唑、克林霉素、左氧氟沙星、舒他西林、氨苯砜。

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