)洛伐他汀
洛伐他汀是八十年代上市的新型调整血脂药，由于其独特的疗效 ，被誉为治疗心血管系统疾病的里程碑，深受广大患者的欢迎。
洛伐他汀结构式外文名：Lovastatin,
别名：落之定、乐福欣、罗华宁、美降之、美维诺林、美降脂、海立、Mevacor
化学名称：(S)-2-甲基丁酸-(1S,3S,7S,8S,8aR)-1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-{2-[(2R,4R)-4-羟基-6氧代-2-四氢
性状：1、胶囊剂：内容物为白色或类白色粉末。2、片制：白色或类白色片
规格：1、片剂：每片10mg；20mg；40mg。2、胶囊：(1) 2mg (2) 4mg
贮藏： 遮光、密闭保存。
药理毒理
洛伐他汀片药代动力
学本品口服吸收良好，但在空腹时吸收减少30%。本品在肝内广泛首关代谢，水解为多种代谢产物，包括以β-羟酸为主的三种活性代谢产物。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为2-4小时，T1/2为3小时。83%从粪便排出，10%从尿排出。长期治疗后停药，作用持续4-6周。
适用症
用法用量
口服剂量为20mg/日，晚餐时顿服。调整剂量需间隔4周以上，最大量80mg/日，每日1-2次，早晚餐服。使用免疫抑制剂的患者，最大量为20mg/日，总胆固醇和LDL胆固醇降至140mg/dl和75mg/dl以下时可减量。
不良反应
洛伐他汀胶囊禁忌症
1、对洛伐他汀过敏的患者禁用。对其它HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。 2、有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用
孕妇及哺乳期妇女用药
由于在动物实验中本品可导致胎儿发育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚，故在孕妇及乳母不推荐使用。
儿童用药
在儿童中的使用有限，长期安全性未确立。
老年患者用药
老年患者需根据肝肾功能调整剂量。
药物相互作用
1、本品与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长，使出血的危险性增加。 2、本品与免疫抑制剂如环孢素、阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、达那唑、伊曲康唑、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。 3、考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服用前者4小时后服用本品。
洛伐他汀胶囊1、用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。 2、在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。 3、应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。 4、肾功能不全时，本品剂量应减少。 5、本品宜与饮食共进，以利吸收。 6、饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。
洛伐他汀从“贵族”沦为“平民”
贵族之所以为贵族而非庶民百姓，是因为其身份独特，稀少且尊贵。曾为中国原料药“贵族”的洛伐他汀，从其目前众多的生产者、不断下滑的价格以及日渐变薄的利润来看，它与作为“贵族”的条件已渐去渐远。
洛伐他汀是世界上较早上市的他汀类药物，1987年默克公司率先将其应用于临床便引起关注，上世纪90年代初进入世界十大畅销药行列，成为世人瞩目的“重磅炸弹式药物”。然而，洛伐他汀在国内的崛起是它在2002、2003年度给浙江海正药业带来丰厚利润之后，引发众多企业蜂拥而上。时隔不久，情况便发生了逆转，技术进步、价格下降、渠道变通，导致洛伐他汀的身价由“贵族”沦为“平民”。
从特色原料药褪色为普通原料药
药品海正转身追求新增长点
2004年，海正及其代理公司（中化宁波、浙江医保）占据洛伐他汀95%的出口份额，2005年1～4月， 份额下降为32%。从海正公布的数据来看，今年第一季度该公司洛伐他汀销量锐减，只有去年同期销量的1/6。海正的解释是：公司下决心不再向竞争对手提供价格低廉的辛伐他汀和普伐他汀前体，以在更为长期的发展中有利于公司他汀类产品的经营发展。源于丰富的产品梯队、成熟的业务模式，海正将他汀类产品的重点转向了辛伐他汀和普伐他汀；更进一步的是，海正制剂车间6月份将迎来欧洲COS检查。
群雄蜂涌进入战国时期
屈指数一数，目前中国国内涉足洛伐他汀的企业有：海正、丽珠、广东蓝宝、重庆大新、鲁抗、浙江瑞邦、华北制药、江苏华源、齐鲁齐发、康裕、中美华东、浙江九州……，数目已达10多家。大家的设计能力都不小，小的有2～3吨/月，大的达10几吨/月。虽然目前洛伐他汀的出口量开始回升，但看看每个月个位吨数的出口量，称洛伐他汀进入战国时代一点不为过。
国际市场上中印对峙
同中国的情形一样，印度洛伐他汀市场也一改BIOCON一枝独秀之势，南新、LUPIN、AUROBINDO、CONCORD BIOTECH、KREBS等几乎所有的青霉素生产企业都进入洛伐他汀市场，印度市场也不消停。从世界的角度来看，洛伐他汀将形成中印两大生产基地，中印两大阵营的竞争导致的产业链分工将是未来一段时期内的主旋律。
发展趋势或成寡头垄断
药品如果认同这个推测，中国国内企业的选择已经基本明确：1、上规模，降成本。大宗原料药的优势最终要转化为成本优势，规模是降成本必不可少的前提之一；2、搞认证。大宗原料药没有足够的利润让给中间环节，自营出口将是销售的主渠道，认证在这时候又变得很有必要；3、价格战。规模上了，成本降了，认证搞了，自然而然地就会引发价格战，产业洗牌在所难免；4、洗牌后形成寡头垄断。几轮价格战下来，该淘汰的淘汰了，估计剩下的3～4家具有国际竞争力的企业，谁也无法奈何谁。寡头垄断形成了，国际分工也就趋于明确。
中印分工合作是洛伐他汀最好的出路，不过这个过程曲折复杂，同时还要提防着全合成辛伐他汀。目前由于成本不具备优势，全合成辛伐他汀技术尚未对洛伐他汀构成威胁，但恐一虎在侧，总得时时提防。（作者：严卫民）
高血脂 胆固醇 低密度脂蛋白 高密度脂蛋白
参考资料
《现代药物学》芮耀诚主编
《临床医师提高丛书－药理分册》
《新编全医药学大词典》
《药理学》主编：颜光美 高等教育出版社
http://www.39kf.com医源世界
http://www.chinapharm.com.cn中国药网
