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泰利必妥（Ofloxacin），是进口的氧氟沙星，是第一代喹诺酮类。商品名为：泰利必妥(r)片剂中国医学广谱抗菌制剂。是一种主要抑制细菌DNA旋转酶，从而抑制DNA的合成,的广谱杀菌药物。泰利必妥为DNA螺旋酶抑制剂，对革兰氏阴性菌、阳性菌和部分厌氧菌均有较强的抗菌作用。

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• 1 药物简介
• 2 性状描述
• 3 药理作用
• 4 药代动力
• 5 适应症
• 6 用法用量
• 7 注意事项
• 8 检查
• 9 含量测定
• 10 不良反应
• 11 副作用
• 12 相关词条
• 13 参考资料

药物名称	泰利必妥
别名	氧氟沙星、氟嗪酸、奥复沙星、康泰必妥、奥复星、泰福康、赞诺欣。
外文名	Ofloxacin、DL8280、Hoe280、Oflocet、OFLX、TARIVID、Tarivad、ZANOCIN。
分子量	361.41。
商品说明	本品主要用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系统和皮肤软组织等急、慢性细菌感染。本品为白色至微黄色薄膜衣片。主要成分是氧氟沙星，其化学名为(土)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧-7H-吡啶并(1、2、3-de)[1，4]苯并恶嗪-6-羧酸。
适应症	主要用于敏感菌所致的呼吸、消化、泌尿、生殖系统和皮肤软组织等急、慢性细菌感染。包括内科、外科、泌尿科、妇产科、眼科、耳鼻喉科、皮肤科等病人。
剂型规格	注射液:200mg/瓶片剂:100mg/片。
规格	200mg。
贮藏	遮光、密闭，干燥处保存。

 

 

 

 

 

 

 

 

微黄白色-淡黄白色的结晶或结晶性粉末，无嗅、味苦、易溶于冰醋酸，较难溶于氯仿，难溶于水、甲醇、乙醇及丙酮，极难溶于乙酸乙酯，受光照渐渐发生变色。非旋光彩夺目性。

片剂：微黄白色-淡黄白色的结晶或结晶性粉末，无嗅、味苦、易溶于冰醋酸，较难溶于氯仿，难溶于水、甲醇、乙醇及丙酮，极难溶于乙酸乙酯，受光照渐渐发生变色。

静滴液：为微黄色、澄清透明的水溶液。

本品为DNA螺旋酶抑制剂，对革兰氏阴性菌、阳性菌和部分厌氧菌均有较强的抗菌作用。本品与其他类抗菌药未见交叉耐药性。具第三代喹诺酮类抗菌活性，作用于使细菌DNA形成超螺旋的回旋酸，使细菌细胞不再分裂，为广谱型抗菌药，对葡萄球菌等革兰阳性也有抗菌作用，对一些革兰阴性的抗菌作用进一步加强。不受质粒传导耐药性的影响，与许多抗菌药物间无交叉耐药性。主要抑制细菌DNA旋转酶，从而抑制DNA的合成,是广谱杀菌药物.抗G+菌比诺氟沙星强2-4倍，对沙眼衣原体、结核杆菌也有作用。口服吸收良好。用于敏感菌引起的性病、泌尿道感染、妇科感染、呼吸道感染、消化道感染、耳鼻喉感染和皮肤软组织感染。

口服本品吸收较完全，口服本品0.6g，血药达峰时间为1.9211土1.0506小时，血药峰浓度为6.8868土1.3049μg/ml，消除半衰期5.3936小时。本品分布于各组织，除脑组织浓度较低外，其他器官和组织中的浓度均较高。该药大部分以原形经肾脏排泄。

本药品主要用于治疗由葡萄球菌属、化脓性链球菌、溶血性链球菌、肠球菌、肺炎球菌、消化链球菌属、淋球菌、大肠杆菌、枸橼酸杆菌属、绿脓杆菌、流行性感冒嗜血杆菌、不动杆菌属、弯曲菌属、沙眼衣裳原体等对本剂敏感的致病菌所在地引起的下列感染症：

·肺炎、慢性支气管炎、弥漫性泛细支气管炎、感染合并支气管扩张症、慢性呼吸道疾病的继发感染。

·咽炎、扁桃体炎、急性支气管炎。

·肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、副睾丸炎、淋病性尿道炎、非淋球菌性尿道炎。

·子宫内感染、子宫颈炎、子宫附件炎、前庭大腺炎。

·毛囊炎、疖、疖肿、痈、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、甲沟炎、皮下脓肿、汗腺炎、集簇性痤疮、感染性粉瘤、肛门周围化脓性组织

炎。

·乳腺炎、外伤、烫伤及手术创伤等的浅表性继发感染。

·胆囊炎、胆管炎。

·中耳炎、副鼻窦炎。

·眼睑炎、麦粒肿、泪囊炎、睑板腺炎、角膜溃疡。

·细菌性痢疾、肠炎。

·牙周组织炎、牙冠周围炎、颌炎。

·败血症。

·严重皮肤软组织感染。

·腹腔感染。

·伤寒。

静脉滴注：每200mg输注时间至少30min。一般每日400-600mg，分2-3次静脉滴注。口服：每次100-200mg，每日2-3次。静滴小儿忌用！口服小儿10-15mg/(kg.d)，分2次。治疗淋病：400-800mg/d，分1-2次。治疗结核：300mg/（次.d)。

1.癫痫、既往有中枢神经系统损伤、易诱发痉挛者不宜使用。

２.孕妇、哺乳妇女、儿童禁用。

3.对喹诺酮类药物过敏者、小儿、妊娠和哺乳妇女以及癫痫病人禁用。

4.重度肾功能不全、严重脑血管硬化以及其他中枢神经系统疾患者慎用。

5.勿与含巴比妥酸盐的催眠麻醉剂合用。

6.对氧氟沙星过敏的患者不可使用。

7.对严重肾功能障碍患者，以及癫痫等痉挛性疾病患者或有痉挛病史者请慎重使用。

8.作为抗结核病为第二线药物。

9.静滴液浓度为2mg/ml，滴注时间>60min。

10.对氨茶碱类药排泄的影响为同类药物中最少者。

11.不宜与呋喃妥因、制酸剂、氨茶碱及铁剂同时应用，与华法令同用可使凝血酶原显著下降。

溶出度取本品，照溶出度测定法，以盐酸溶液(9→1000)900ml为溶剂，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液3ml，加盐酸溶液(9→1000)稀释至50ml，摇匀，照分光光度法，在293nm的波长处测定吸收度；另取经105℃干燥至恒重的氧氟沙星对照品适量，加盐酸溶液(9→1000)溶解并稀释成每1ml中含6μg的溶液，同法测定，计算每片的溶出量。限度为标示量的80％，应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各项规定。

照高效液相色谱法测定　　

色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L枸橼酸溶液-乙腈(79:21)用三乙胺调节pH值至4.0为流动相；流速约为每分钟1.2ml；检测波长为293nm。理论板数按氧氟沙星峰计算应不低于2500。测定法取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于泰利必妥0.1g)，置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液1ml，置10ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液至刻度，摇匀，作为供试品溶液。另取经105℃干燥至恒重的氧氟沙星对照品，用0.1mol/L盐酸溶液制成每1ml中含氧氟沙星0.1mg的溶液，作为对照品溶液。取供试品溶液与对照品溶液各10μl分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，即得。

1.胃肠道：胃部不适、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。

2.神经系统：头痛、眩晕、睡眠障碍等。

3.过敏：皮肤反应发皮疹和搔痒等。

4.血液：对血象影响极罕见。

5.肾脏：偶见有急性肾功能衰竭。

6.肝脏:：偶见一过性肝功能损害（血中转氨酶升高等）。

7.偶见血清谷丙转氨酶上升，一般均能耐受，停药后即可消失。

·休克——偶有休克症状，需作充分观察，如有不适感、出汗、呼吸困低血压等症状时，应停止用药，并作妥善处理。

·过敏症——产生斑疹，瘙痒等症状时，请停止用药。

·肾脏——偶有急性肾功能衰竭或尿素氮、肌酐升高等症状。

·肝脏——有时有GOT、GPT、ALP、g-GTP、总胆红素上升等症状。

·消化器——有时有恶心、呕吐、胃、腹部不适感、腹泻、软便、食欲不振、胃、腹部痛、胃酸过多等症状。偶有口渴、口腔炎症状。

·血液——有时有白细胞、红细胞、血红蛋白、血细胞比容及血小板减少，嗜酸性粒细胞增多现象。

·神经系统——有时有失眠、头晕、头痛症状、偶有痉挛、麻木症状。

·其他——偶有倦怠感。

氧氟沙星	喹诺酮	旋转酶	DNA
生殖系统	羧酸	淋病	螺旋酶
前列腺炎	败血症	气管炎	过敏
白细胞	红细胞	血小板	血红蛋白
肠炎	痉挛	膀胱炎	淋球菌

 

 

[1] 爱问网 http://iask.sina.com.cn/b/4276176.html

[2] 中西药大全 http://www.moon-soft.com/program/bbs/readelite340226.htm

[3] 搜易得 http://www.soit.com.cn/prod-33836-3.html

[4] 健康资讯 http://www.jttop.com/Drugs/Manual/801116-90860.shtml

[5] 医源世界 http://www.39kf.com/medicine/otc/sms/2005-11-23-120331.shtml

[6] 健康世界网 http://www.39world.com/drugs/120511442200711442.html

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