)氯霉素注射液
氯霉素注射液通用名：氯霉素注射液
英文名：ChloramphenicolInjection
汉语拼音：LümeisuZhusheye
化学名称：D-苏式-(-)-N-[a-(羟基甲基)-b-羟基-对硝基苯乙基]-2，2-二氯乙酰胺。
分子式：C11H12Cl2N2O5
分子量：323.13
本品在体外具广谱抗微生物作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。
氯霉素注射液对下列细菌具杀菌作用：流感杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。
对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。
下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。本品属抑菌剂。氯霉素为脂溶性，通过弥散进入细菌细胞内，并可逆性地结合在细菌核糖体的50S亚基上，使肽链增长受阻（可能由于抑制了转肽酶的作用），因此抑制肽链的形成，从而阻止蛋白质的合成。本品为无色或微带黄色的澄明液体。
本品静脉给药后广泛分布于全身组织和体液，在肝、肾组织中浓度较高，其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组
氯霉素注射液1．伤寒和其他沙门菌属感染：为敏感菌株所致伤寒、副伤寒的选用药物，由沙门菌属感染的胃肠炎一般不宜应用本品，如病情严重，有合并败血症可能时仍可选用。
脑脓肿4．严重厌氧菌感染，如脆弱拟杆菌所致感染，尤其适用于病变累及中枢神经系统者，可与氨基糖苷类抗生素联合应用治疗腹腔感染和盆腔感染，以控制同时存在的需氧和厌氧菌感染。
5．无其他低毒性抗菌药可替代时治疗敏感细菌所致的各种严重感染，如由流感嗜血杆菌、沙门菌属及其他革兰阴性杆菌所致败血症及肺部感染等，常与氨基糖苷类联合。
6．立克次体感染，可用于Q热、落矶山斑点热、地方性斑疹伤寒等的治疗。
稀释后静脉滴注。成人一日2～3g，分2次给予；小儿按体重一日25～50mg/kg，分3～4次给予；新生儿一日不超过25mg/kg，分4次给予。
孕妇及哺乳期妇女用药
氯霉素注射液由于氯霉素可透过胎盘屏障，对早产儿和足月产新生儿均可能引起毒性反应，发生“灰婴综合征”，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期不宜应用本品。
本品自乳汁分泌，有引致哺乳婴儿发生不良反应的可能，包括严重的骨髓抑制反应，因此本品不宜用于哺乳期妇女，必须应用时应暂停哺乳。
儿童用药
新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟，肾脏排泄功能又差，药物自肾排泄较成人缓慢，故氯霉素应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应（灰婴综合征），故新生儿不宜应用本品，有指征必须应用本品时，如有条件应在监测血药浓度条件下使用。
老年患者用药
老年患者组织器官大多退化，功能减退，自身免疫功能亦降低，氯霉素可致严重不良反应，故老年患者应慎用。
1．对造血系统的毒性反应是氯霉素最严重的不良反应。
有两种不同表现形式：
（1）与剂量有关的可逆性骨髓抑制，常见于血药浓度超过25mg/L的患者，临床表现为贫血，并可伴白细胞和血小板减少。
（2）与剂量无关的骨髓毒性反应，常表现为严重的、不可逆性再生障碍性贫血，发生再生障碍性贫血者可有数周至数月的潜伏期，不易早期发现，其临床表现有血小板减少引起的出血倾向，如瘀点、瘀斑和鼻衄等，以及由粒细胞减少所致感染征象，如高热、咽痛、黄疸、苍白等。绝大多数再生障碍性贫血于口服氯霉素后发生。
视神经炎3．灰婴综合征，典型的病例发生在出生后48小时内即投予高剂量的氯霉素，治疗持续3～4日后可发生灰婴综合征，血药浓度可高达40～200mg/L。临床表现为腹胀、呕吐、进行性苍白、紫绀、微循环障碍，体温不升、呼吸不规则。常发生在早产儿或新生儿应用大剂量氯霉素（按体重一日超过25mg/kg）时，类似表现亦可发生在成人或较大儿童应用更大剂量（按体重一日约100mg/kg）时。及早停药，尚可完全恢复。
4．本品长程治疗可诱发出血倾向，可能与骨髓抑制、肠道菌群减少致维生素K合成受阻、凝血酶原时间延长等均有关。
5．周围神经炎和视神经炎，常在长程治疗时发生，及早停药，常属可逆，也有发生视神经萎缩而致盲者。
6．过敏反应较少见。可致各种皮疹、日光性皮炎、血管神经性水肿。一般较轻，停药后可迅速好转。
7．二重感染，可致变形杆菌、铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、真菌等的肺、胃肠道及尿路感染。
8．消化道反应，可有腹泻、恶心及呕吐等。
禁忌
对本品过敏者禁用。
1．由于可能发生不可逆性骨髓抑制，本品应避免重复疗程使用。
氯霉素滴眼液3．在治疗过程中应定期检查周围血象，长程治疗者尚须查网织细胞计数，必要时作骨髓检查，以便及时发现与剂量有关的可逆性骨髓抑制，但全血象检查不能预测通常在治疗完成后发生的再生障碍性贫血。
4．对诊断的干扰：采用硫酸铜法测定尿糖时，应用氯霉素患者可产生假阳性反应。新生儿由于肝脏酶系统未发育成熟，肾脏排泄功能又差，药物自肾排泄较成人缓慢，故氯霉素应用于新生儿易导致血药浓度过高而发生毒性反应（灰婴综合征），故新生儿不宜应用本品，有指征必须应用本品时，如有条件应在监测血药浓度条件下使用。由于氯霉素可透过胎盘屏障，对早产儿和足月产新生儿均可能引起毒性反应，发生“灰婴综合征”，因此在妊娠期，尤其是妊娠末期或分娩期不宜应用本品。本品自乳汁分泌，有引致哺乳婴儿发生不良反应的可能，包括严重的骨髓抑制反应，因此本品不宜用于哺乳期妇女，必须应用时应暂停哺乳。老年患者组织器官大多退化，功能减退，自身免疫功能亦降低，氯霉素可致严重不良反应，故老年患者应慎用。
本品无特异性拮抗药，药物过量时应给予对症和支持治疗。
鉴别
取本品适量，照氯霉素滴耳液项下的鉴别法试验（中国药典1985年版二部574页），显相同的结果。
检查
pH值
应为5.0～7.5（中国药典1985年版二部附录33页）。
溶液的颜色
本品应无色；如显色，与黄绿色5号标准比色液比较（中国药典1985年版二部附录102页），不得更深。
氯霉素滴耳液取本品2支，各吸取1ml，用薄膜过滤法处理后，依法检查（中国药典1985年版二部附录89页），应符合规定。
异常毒性
取本品，加灭菌生理盐水制成每1ml中含2，000单位的溶液，依法检查（中国药典1985年版二部附录86页），按静脉注射法给药，应符合规定。
热原
取本品，加注射用水制成每1ml中含5，000单位的溶液，依法检查（中国药典1985年版二部附录86页），剂量按家兔体重每1kg注射1ml，应符合规定。
其他
应符合注射剂项下有关的各项规定（中国药典1985年版二部附录4页）。
含量测定
精密量取本品，加适量乙醇溶解，用灭菌水制成每1ml中约含1，000单位的溶液，照抗生素微生物检定法测定（中国药典1985年版二部附录95页）。
1，000氯霉素单位相当于1mg的C11H12Cl2N2O5。
1．抗癫痫药（乙内酰脲类）。由于氯霉素可抑制肝细胞微粒体酶的活性，导致此类药物的代谢降低，或氯霉素替代该类药物的血清蛋白结合部位，均可使药物的作用增强或毒性增加，故当与氯霉素同用时或在其后应用须调整此类药物的剂量。
2．与降血糖药（如甲苯磺丁脲）同用时，由于蛋白结合部位被替代，可增强其降糖作用，因此需调整该类药物剂量。格列吡嗪和格列本脲的非离子结合特点，使其所受影响较其他降糖药为小，但同用时仍须谨慎。
3．长期使用含雌激素的避孕药，如同时使用氯霉素，可使避孕的可靠性降低，以及经期外出血增加。
苯巴比妥5．本品可拮抗维生素B12的造血作用，因此两者不宜同用。
6．与某些骨髓抑制药同用时，可增强骨髓抑制作用，如抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等。同时进行放射治疗时，亦可增强骨髓抑制作用，须调整骨髓抑制剂或放射治疗的剂量。
7．如在术前或术中应用，由于本品对肝酶的抑制作用，可降低诱导麻醉药阿芬他尼的清除，延长其作用时间。
8．苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导剂与本品同用时，可增强其代谢，致使血药浓度降低。
9．与林可霉素类或红霉素类等大环内酯类抗生素合用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。
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| 氨苄西林 | 氨苄西林钠 | 苯唑西林钠 | 单硫酸卡那霉素 |
| 放线菌素 | 复方新霉素软膏 | 琥乙红霉素颗粒剂 | 琥乙红霉素片 |
| 琥珀氯霉素 | 两性霉素 | 磷霉素钠 | 硫酸西索米星 |
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