氨硫脲

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氨硫脲氨硫脲结构式

氨硫脲  英文名:THIOACETAZONETABLETS  抗结核病药  本品为白色或微黄色片。为第二线抗结核药。亦为抗麻风病药。其抗结核作用与对氨基水杨酸钠相似,不受血清影响,在碱性液作用稍强。主用于淋巴结结核粘膜结核如支气管、喉及肠等结核、浸润型肺结核等,常与异烟肼链霉素及对氨基水杨酸钠合用,可增强疗效和延缓耐药性的产生;并用于对氨苯砚不能耐受的麻风病患者或结核样麻风病患者。

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氨硫脲 药物名称

 
氨硫脲
英文名Thioacetazone
中文别名氨苯硫脲、胺苯硫脲、结核氨、结核安、硫胺脲、硫醋脲、硫醋腙、硫脲安、硫脲胺、替比昂
英文别名Aktivan、Amithiozone、Benzothiozon、BerculonA、Tebewas、Tebezon、Tebezonum、Theta、Thetazone、Thiacetazone、Thiosemicarbazone、Tibione
别名氨苯硫脲、胺苯硫脲、结核氨、结核安、硫胺脲、硫醋脲、硫醋腙、硫脲安、硫脲胺、替比昂、Aktivan、Amithiozone、Benzothiozon、BerculonA、Tebewas、Tebezon、Tebezonum、Theta、Thetazone、Thiacetazone、Thiosemicarbazone、Tibione

氨硫脲 药理毒理

 
氨硫脲氨硫脲
本品为抗结核病药。对结核分枝杆菌具有抑菌作用,可能与本药阻碍分枝杆菌核酸合成以及与铜生成一种活性复合物有关。本品对结核分枝杆菌的最低抑菌浓度为lmg/L,抗菌作用逊于对氨基水杨酸钠。单用本药4?6个月约有30%的结核分枝杆菌菌株可对本品产生耐药。

氨硫脲 药代动力学

 
本品口服后吸收良好。成人口服单剂量150mg后,于4?5小时达到血药峰浓度,为1?2mg/L;剂量加倍,血药峰浓度大致成倍增高。当每日150mg多剂量给药达稳态后,服药后4小时的血药浓度为1.76mg/L,而24小时的谷浓度为0.6mg/L。本品的消除半衰期约为12小时,约20%以原形随尿排出,肾功能衰竭者本品可在体内蓄积。

氨硫脲 适应症

 
与其他抗结核药合用于淋巴结结核、粘膜结核(如喉结核、肠结核)及浸润性肺结核

氨硫脲 用法用量

 
口服。成人一日最初25~50mg,以后渐增至一日100~150mg;小儿体重小于l0kg者一日剂量为25mg,体重10~20kg者一日剂量为50mg,20~40kg者一日剂量为100mg,可分2?3次服用或顿服。

氨硫脲 不良反应

 
氨硫脲不良反应贫血
1.消化道症状:恶心、呕吐及腹泻等胃肠道反应最多见。
2.毒性:可发生伴有黄疸的严重肝损害,偶可致死;多见于同时接受异烟肼治疗患者。
3.血液系统:表现为粒细胞减少、血小板减少等骨髓抑制现象;也可发生溶血性贫血
4.耳毒性:可出现头晕、眩晕、共济失调、耳鸣甚至耳聋。
5.过敏反应:可出现皮疹,偶见剥脱性皮炎或Stevens-Johnson氏综合征(多形糜烂性红斑,见于皮肤、口、鼻粘膜和眼结膜)。
6.肾脏损害:尿中出现蛋白、管型、红细胞及血尿素氮升高。氨硫脲的不良反应与剂量有关,如一日剂量>100mg,不良反应发生率为68%;一日剂量<100mg,不良反应发生率为26%。

氨硫脲 禁忌症

 
对本品过敏、肝功能不全、糖尿病及贫血患者禁用。

氨硫脲 注意事项

 
氨硫脲治疗皮炎
1.本品不能延缓生长期,故不能作间歇疗法。
2.避免用于结核病合并HIV/AIDS患者,以免发生致死性剥脱性皮炎,尤其是与乙硫异烟胺或丙硫异烟胺合用时。使用本品者,一旦出现无其他原因可究的皮肤瘙痒,应立即停药。
3.肝、肾功能不良者及贫血、糖尿病患者禁用。
4.用药期间应定期检查肝、肾功能和血象。
5.毒性较大,最常见的是胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹痛等及肝、肾、造血系统损害;尤为大剂量时,较严重的反应有溶血性贫血、粒细胞减少、蛋白尿、管型尿及肾坏死等;其他尚有皮疹、药热、剥脱性皮炎、蓝视等。

氨硫脲 药物相互作用

 
1.不宜与链霉素合用,因其可加重对前庭的毒性作用。
2.不宜与氨基比林氯霉素等同时使用,以防增加造血系统毒性。
3.与乙硫异烟胺或丙硫异烟胺有单向交叉耐药性,即耐本药者对乙硫异烟胺或丙硫异烟胺仍敏感,而耐乙硫异烟胺或丙硫异烟胺时则对本药不再敏感。
4.与异烟肼合用,可防止耐异烟肼菌的发生。
5.加用小量硫酸铜能增加疗效。

氨硫脲 鉴别

 
 取本品的细粉适量(约相当于氨硫脲0.2g),加硫酸溶液(1→3)6ml,使氨硫脲溶解,滤过,滤液照氨硫脲项下的鉴别法(1)项(125页)试验,显相同的反应。

氨硫脲 含量测定

 
 取本品20片,精密称定,研细,精密称出适量(约相当于氨硫脲0.2g)置锥形瓶中,加甲醇60ml,置60~65℃的水浴上加热使氨硫脲溶解,趁热滤过,滤渣用少量甲醇洗涤,合并洗液与滤液,置水浴上加热至50~60℃,照氨硫脲项下的方法(125页),自“趁热加入热的硝酸银的饱和甲醇溶液20ml”起,依法测定,即得。

氨硫脲 片剂药品

 

类别西医药物
药理作用

氨硫脲氨硫脲片剂
本品为抗结核病药。对结核分枝杆菌具有抑菌作用,可能与本药阻碍分枝杆菌核酸合成以及与铜生成一种活性复合物有关。本品对结核分枝杆菌的最低抑菌浓度为lmg/L,抗菌作用逊于对氨基水杨酸钠。单用本药4~6个月约有30%的结核分枝杆菌菌株可对本品产生耐药。本品为白色或微黄色片。

动力学
本品口服后吸收良好。成人口服单剂量150mg后,于4~5小时达到血药峰浓度,为1~2mg/L;剂量加倍。血药峰浓度大致成倍增高。当每日150mg多剂量给药达稳态后,服药后4小时的血药浓度为1.76mg/L,而24小时的谷浓度为0.6mg/L。本品的消除半衰期约为12小时,约20%以原形随尿排出,肾功能衰竭者本品可在体内蓄积。

适应症     与其他抗结核药合用于淋巴结结核、粘膜结核(如喉结核、肠结核)及浸润性肺结核。

用法用量
口服。成人一日最初25~50mg,以后渐增至一日100~15Omg;小儿体重小于lOkg者一日剂量为25mg,体重10~20kg者一日剂量为50mg,20~40kg者一日剂量为100mg,可分2~3次服用或顿服。
不良反应
1、消化道症状:恶心、呕吐及腹泻等胃肠道反应最多见。
2、肝毒性:可发生伴有黄疸的严重肝损害,偶可致死;多见于同时接受异烟肼治疗患者。
3、血液系统:表现为粒细胞减少、血小板减少等骨髓抑制现象;也可发生溶血性贫血。
4、耳毒性:可出现头晕、眩晕、共济失调、耳鸣甚至耳聋。
5、过敏反应:可出现皮疹,偶见剥脱性皮炎或Stevens-Johnson氏综合征(多形糜烂性红斑,见于皮肤、口、鼻粘膜和眼结膜)。
6、肾脏损害:尿中出现蛋白、管型、红细胞及血尿素氮升高。氨硫脲的不良反应与剂量有关,如一日剂量>100mg,不良反应发生率为68%;一日剂量<100mg,不良反应发生率为26%。

禁忌对本品过敏、肾功能不全、糖尿病及贫血患者禁用。

注意事项
1.本品不能延缓生长期,故不能作间歇疗法。
2.避免用于结核病合并HIV/AIDS患者,以免发生致死性剥脱性皮炎,尤其是与乙硫异烟胺或丙硫异烟胺合用时。使用本品者,一旦出现无其他原因可究的皮肤瘙痒,应立即停药。

相互作用
1.不宜与链霉素合用,因其可加重对前庭的毒性作用。
2.不宜与氨基比林、氯霉素等同时使用,以防增加造血系统毒性。
3.与乙硫异烟胺或丙硫异烟胺有单向交叉耐药性,即耐本药者对乙硫异烟胺或丙硫异烟胺仍敏感,而耐乙硫异烟胺或丙硫异烟胺时则对本药不再敏感。
4.与异烟肼合用、可防止耐异烟肼菌的发生。
5.加用小量硫酸铜能增加疗效。
制剂25mg

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