替加氟片

通用名：替加氟片

英文名：TEGAFUR TABLETS

拼音名：TIJIAFU PIAN

药品类别：抗代谢类抗肿瘤药

性状：本品为白色片

贮藏：密封保存

通用名：替加氟

化学名：1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮

拼音名：TIJIAFU

英文名：FTORAFUR

CAS No.：17902-23-7

分子式：C8H9FN2O3

分子量：200.17

规格：50mg

本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用。能干扰和阻断DNA、RNA及蛋白质合成，主要作用于S期，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，其作用机理、疗效及抗瘤谱与氟尿嘧啶相似，但作用持久，吸收良好，毒性较低。化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的 1/4～1/7。慢性毒性实验中未见到严重的骨髓抑制，对免疫的影响较轻微。

口服吸收良好，给药后2小时作用达最高峰，持续时间较长，为12～20小时。血浆T1/2为5小时，静注后均匀地分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23％，由呼吸道以CO2形式排出55％。

主要治疗消化道肿瘤，对胃癌、结肠癌、直肠癌有一定疗效。也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。还可用于膀胱癌、前列腺癌、肾癌等。

成人口服，每日800～1200mg，分3～4次服用，总量30～50g为一疗程。

轻度骨髓抑制表现为白细胞和血小板减少。轻度胃肠道反应以食欲减退、恶心为主，个别病人可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。

1、用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。一般停药2～3周即可恢复。

2、轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可以减轻胃肠道反应。

3、有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。

孕妇及哺乳期妇女用药：妊娠及哺乳期妇女禁用。

儿童用药：小儿剂量一次按体重4～6mg/kg，一日4次服用。

替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。 ^[1]

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于替加氟25mg），置50ml量瓶中，加无水乙醇适量，温热，振摇使替加氟溶解，放冷，加无水乙醇稀释至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液适量，照替加氟项下的方法，自“加无水乙醇制成每1ml 中约含10μg的溶液”起，依法测定，即得。