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| 替加氟 |
通用名 ：替加氟
化学名： 1-(四氢-2-呋喃基)-5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮
拼音名： TIJIAFU
英文名： FTORAFUR
CASNo.： 17902-23-7
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| 替加氟 |
分子量： 200.17
类别：抗肿瘤药。
性状：本品为白色结晶性粉末；无臭。本品在甲醇、丙醇或氯仿中溶解，在水或乙醇中略溶，在苯或乙醚中几乎不溶。
熔点：本品的熔点为164 ～169 ℃。
口服吸收良好，给药后2小时作用达最高峰，血浆Ｔ1/2为5小时，以较高的浓度均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为最高。由于本品具有较高的脂溶性，可通过血脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23％，由呼吸道以二氧化碳形式排出55％。
主要治疗消化道肿瘤，例如胃癌、结肠癌、直肠癌和胰腺癌，也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。
1．口服每日0.6一1.2g，分2—4次服用，总量20—40g为一疗程。小儿剂量按体重每日16—24mg/kg，分4次服用。
2．静脉滴注按体重每日15—20mg/kg或按体表面积每日1g／平方米，总量20—40g为一疗程。
3．直肠栓剂一次0.5一1g，每日1次，总量20—40g为一疗程。
(1)本品可单药或与其他抗肿瘤药物联合应用。
(2)用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。
(3)轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可减轻胃肠道反应。
(4)注射用替加氟若遇冷析出结晶，温热可使溶解并摇匀后使用。
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| 血小板 |
其他反应有乏力、寒颤、发热、头痛、眩晕：运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、粘膜炎及注射部位血管疼痛等。胃肠道反应,恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.骨髓抑制,白细胞及血小板减少,色素沉着,脱发,皮炎,共济失调.
(1)取本品约0.1g，加碳酸钠和碳酸钾各0.1g，混匀，置坩锅中，缓缓灼烧至完全炭化，放冷，加水10ml使溶解，加稀醋酸酸化，滤过，取滤液1ml，加氯化钡试液，即生成白色沉淀。
(2)取鉴别(1)项下的滤液5ml，加0.1％茜素磺酸钠溶液与0.1％硝酸锆溶液的等容混合液0.2ml，紫红色即消失。
(3)取本品约50mg，加水5ml，加热使溶解，放冷，加溴试液1ml，振摇，红色即消失。
(4)取含量测定项下的溶液，照分光光度法测定，在270nm的波长处有最大吸收，在235nm的波长处有最小吸收。
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| 乙醇 |
含氯化合物 取本品0.10g，加水10ml与0.1mol/L氢氧化钠溶液2滴，置水浴中加热15分钟，放冷，分取2.0ml，加水至10ml，加稀硝酸5滴与硝酸银试液5滴，依法检查（附录ⅧA），与标准氯化钠溶液4.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.2％）。
有关物质 取本品，加乙醇制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加乙醇稀释成每1ml中含0.10mg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（附录ⅤB）试验，吸取上述供试品溶液20μl与对照溶液12μl,分别点于同一硅胶ＨＦ薄层板（用羧甲基纤维素钠溶液制备）上，以苯－丙酮(5:4)为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯(254nm)下检视，供试品溶液如显杂质斑点，其荧光强度与对照溶液的主斑点比较，不得更强。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5％（附录ⅧL）。
重金属 取本品0.50g，依法检查（附录ⅧH第三法），含重金属不得过百万分之二十。
有肝肾功能障碍的病人使用时应慎重，酌情减量。
妊娠初期3个月以内妇女禁用。
注射用替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。
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| 注射用替加氟 |
注射用替加氟200mg替加氟栓(1)500mg(2)750mg口服:一日0.8-1.2g,分4次服,一疗程总量20-40g.静滴:15-20mg/kg溶于5%葡萄糖液300-500ml,每日1次;亦可60-120mg/kg,每周2次.
直肠给药:每日1次,栓剂500-1000mg,总量同口服.
遮光，密封保存。
http://www.dyjc.info/doctor/ywx.php?m=e7b217dccfa94379da4eec7686a7f40a&whr=替加氟&wap=&n=0
http://blog.163.com/weiwang220@126/blog/static/42325944200782092515183/
http://www.chinapharm.com.cn/html/database/drugmanual/280/ZVH24243701092005EHR.html
