曲安西龙
本品为白色或几乎白色的结晶性粉末;无臭。本品在二甲基甲酰胺中易溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水或氯仿中几乎不溶。比旋度取本品,精密称定,加二甲基甲酰胺溶解并定量稀释制成每1ml中含2mg的溶液,依法测定(附录ⅥE),比旋度为+65°至+72°。
中文名称:曲安西龙
简写拼音:QAXL
英文名称:Triamcinolone
所属类别:肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素药
中文别名:曲安西龙、去炎松、氟羟氢化泼尼松、氟羟强的松龙
英文别名:Triamcinolone、Fluoxyprednisolone、Triamcortisone、ADCORTYL、ARISTOCORT、LEDERCORT
备注:本品为9α-氟-11β,16α,17α,21-四羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮。按干燥品计算,含C21H27FO6应为97.0%~102.0%。
抗炎作用较氢化可的松、泼尼松均强。水钠潴留作用则较轻微。口服易吸收。适用于类风湿性关节炎、其它结缔组织疾病、支气管哮喘、过敏性皮炎、神经性皮炎、湿疹等,尤适用于对皮质激素禁忌的伴有高血压或浮肿的关节炎患者。仅用于口服。其双醋酸酯除口服外,尚可采用肌注、皮下注射或关节腔内注射,以缓解局部炎症。注射作用缓慢而持久,一般可维持疗效达2~3周以上。
注意:1.对本品过敏者以及各种细菌性感染及全身性真菌感染者禁用。2.下列情况应慎用:心脏病或急性心力衰竭;糖尿病;憩室炎;情绪不稳定或有精神病倾向、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲状腺功能减低、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病、凝血酶原过少。3.妊娠、哺乳期妇女及儿童应慎用;4.定期检测血压、体重、血糖和尿糖、血清电解质、大便潜血,并进行眼科检查。5.用于急性细菌性和病毒感染应同时给予抗感染药。6.长期服药后,停药时应逐渐减量。
剂量:口服,每日4-48mg,具体用量可根据病种和病情来确定。类别:肾上腺皮质激素类药。制剂:口服,每日4-48mg,具体用量可根据病种和病情来确定。贮藏:遮光,密闭保存。有效期:暂定二年。
1、对本品过敏者以及各种细菌性感染及全身性真菌感染者禁用。
2、心脏病或急性心力衰竭,糖尿病,憩室炎,情绪不稳定或有精神病倾向,青光眼,肝功能损害,眼单纯性疱疹,高脂蛋白血症,高血压,甲状腺功能减低,重症肌无力,骨质疏松,胃溃疡、胃炎或食管炎,肾功能损害或结石,结核病,凝血酶原过少。
3、妊娠、哺乳期妇女及儿童应慎用。
4、定期检测血压、体重、血糖和尿糖、血清电解质、大便潜血,并进行眼科检查。
5、用于急性细菌性和病毒性感染应同时给予抗感染药。
6、长期服药后,停药时应逐渐减量。
世界卫生组织WHO在其关于免疫脱敏治疗的指导性文件中明确指出,“免疫脱敏治疗是唯一可以彻底治疗过敏湿疹的根本性治疗方法”。国际过敏研究权威组织也提出,“使用高品质的标准化脱敏制剂,同时应该使用最佳的过敏症治疗方案,包括清除湿疹过敏原、患者免疫修复、过敏湿疹并发皮肤炎症的对症药物治疗、标准化脱敏制剂免疫治疗,简称“四合一的四联疗法”方案。 照高效液相色谱法(附录ⅤD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-水(60:40)为流动相;检测波长为240nm。理论板数按曲安西龙峰计算应不低于2500,曲安西龙峰与内标物质峰的分离度应大于3.5。取氢化可的松适量,加流动相制成每1ml中含20μg的溶液,即得。
取曲安西龙对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.16mg的溶液,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用内标溶液稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取本品适量,同法测定。按内标法以峰面积计算,即得。
1、取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中含20μg的溶液,照分光光度法(附录ⅣA),在238nm的波长处有最大吸收。
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集747图)一致。
丙胺类包括溴苯那敏,二甲茚定,非尼拉敏,曲普利啶,具有强H1受体拮抗剂,具镇静作用。乙醇胺类包括曲美苄胺,卡比沙明,多西拉敏,具有显著的镇静作用与抗胆碱作用,胃肠道副作用较低。乙二胺类包括美吡拉敏,氯吡啉,安他唑林,希司洛啶,具有中度镇静活性,可致肠紊乱和光敏反应。酚噻嗪类包括帕拉塞嗪、异丙嗪、丙酰马嗪、美喹他嗪,具有显著的抗胆碱作用与止吐作用,可致镇静和光过敏反应。哌嗪类包括西替利嗪、布克利嗪、美克洛嗪,具有止吐作用。其他还有阿斯咪唑、阿扎他啶、特非那啶、阿伐司丁、巴米品、氯雷他定,是高选择性H1受体拮抗剂。口服吸收快而完全,15-60min生效,血药浓度2.5-6h达峰值,首过效应明显,生物利用度为25%-50%,t1/2为30.3h,蛋白结合率约为70%,主要经肝脏代谢,代谢物无药理活性,部分原形自尿排出。
干燥失重取本品,在60℃减压干燥4小时,减失重量不得过1.5%(附录ⅧL)。炽灼残渣取本品1.0g,依法检查(附录ⅧN),遗留残渣不得过0.2%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录ⅧH第二法),含重金属不得过百万分之十。
1、http://qiuyi.fx120.net/Yao/Index/155150/151153148/151147154153.htm
2、http://www.yisou.us/c?in=0&id=8457777
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