抗瘤新芥

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抗瘤新芥抗瘤新芥
抗瘤新芥为中国研制的一种氮芥类抗肿瘤药物,其作用机制与HN2相同,但疗效比HN2高,而毒性比HN2低。本品可使癌细胞排列紊乱,细胞总数下降,部分细胞体积变大,染色质疏松,核内空泡形成,或核固缩及坏死,明显地抑制DNA与RNA的代谢。本品亦为细胞周期非特异性药物,对瘤细胞各期均有影响,但以G1、G2期最为明显的药理作用。


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抗瘤新芥 简介

       
抗瘤新芥抗瘤新芥
中文别名:邻丙氨酸苄芥,邻指苯芥。

外文名:Ocaphane。

外文缩写:AT-581。

化学名:邻-双(2-氯乙基)胺甲基苯丙氨酸二盐酸盐。

性状:本品为白色结晶,易溶于水,有引湿性。

抗瘤新芥 药理毒理

       

抗瘤新芥染色体
抗瘤新芥与氧化/还原作用有关:一系列依赖性的细胞还原酶可还原抗瘤新芥为半醌自由基,再与分子氧反应产生高反应活性的细胞毒化合物如过氧化物、活性的氢氧基和过氧化氢,自由基形成与抗瘤新芥的细胞毒作用有关。抗瘤新芥的更进一步作用部位可能在细胞膜:与细胞膜上的脂结合影响各种不同的功能。抗瘤新芥的细胞毒作用或抗增生作用可以是上述任何一种机制的结果,也可能还有其他作用机制存在。

研究显示抗瘤新芥在整个细胞周期均有活性作用,包括在细胞间期。故快速增生组织如肿瘤组织(但也包括骨髓、胃肠道和粘膜、毛囊)是对抗瘤新芥抗增生作用最敏感的。

药物可穿透进入细胞,与染色体结合。实验显示抗瘤新芥的平面环插入碱基对之间从而与DNA结合形成复合物,严重干扰DNA合成、DNA依赖性RNA合成和蛋白质合成。但通过该机制产生抗增生作用所需的抗瘤新芥浓度比临床治疗中肿瘤部位的药物浓度要高。近期的实验显示药物插入DNA引发拓扑异构酶II裂解DNA,从而破坏DNA三级结构。这一作用在临床治疗的药物浓度即可见。

抗瘤新芥 体内过程

       
本品口服吸收较慢,6小时后血浆中浓度达最高峰;静脉注射后在血中维持时间较长。

可透过血脑屏障。24小时排出53%,主要从尿中排出少量从粪便中排泄。

抗瘤新芥 临床应用

       
(1)对癌性胸水疗效显著。

(2)对鼻咽癌上颌窦癌口腔肿瘤疗效较好。

(3)对恶性淋巴瘤、乳腺癌、肺癌、肝癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、多发性骨髓瘤、脑肿瘤等有一定疗效,但缓解期较短。

抗瘤新芥 肝癌资料

       

抗瘤新芥肝癌
肝癌是指发生在肝脏的肿瘤,有原发性和继发性之分。肝癌在中医学中属于"积聚"、"癥瘕"、"黄疸"、"胀"、"胁痛"等范畴。
1、原发性肝癌:是肝细胞或肝内胆管上皮细胞的恶性肿瘤。像肝硬化患者容易转患为原发性肝癌。
2、继发性肝癌:是身体其他脏器的癌肿转移至肝脏而形成继发性肝癌。多数由胃癌、大肠癌转移所致。少数由胰腺癌和胆道癌转移肝脏所致。
肝癌具有起病隐匿、潜伏期长、高度恶性、进展快、侵袭性强、易转移、预后差等特点。其发病率有逐年上升趋势。因此早发现,早诊断,早治疗是减轻肝癌患者痛苦的一大帮助。目前只有掌纹诊断能达到这样的水平。 

肝癌的治疗
1、手术疗法
(1)早期或中期肝癌,肝功能代偿较好,可进行手术探查,根据病情进行根治性切除或姑息性切除。 根治性切除肿瘤术后,如有复发或转移,可行再切除术
(2)姑息性切除肿瘤术后,必须进行综合治疗。综合治疗指抗癌增免中药(如博生癌宁)联合化疗、放疗、插管化疗、免疫治疗等。
抗瘤新芥癌细胞
(3)术前抗癌中药(如博生癌宁)+化疗,其目的是对肝癌病人血中癌细胞和手术对癌肿刺激或挤压,使癌细胞移行或种植,起到抑制或杀灭作用,另外可在癌灶局部发挥抗癌作用,以减轻组织反应性水肿,从而使瘤体缩小,减轻肿瘤与周围组织的粘连,有利于手术的切除。术前给药可使癌细胞之间集合力加强,使癌细胞凝集成团,防止术后癌细胞的散失,减少术后扩散及种植转移,有利于手术完整切除和清扫。
(4)术后抗癌增免中药(如博生癌宁)联合化疗清除微小病灶和转移扩散的癌细胞,控制以及减少术后复发和播散,防止肿瘤转移和复发。

2、非手术疗法:肝功能失代偿期或晚期肝癌患者,可选用博生癌宁抗癌治疗和支持疗法,并联合放疗、肝动脉栓塞治疗、肝动脉插管化疗、全身化疗等。
3、中医抗癌疗法:中医药可用于肝癌病人的早、中、晚各期,术前术后均有较好的临床疗效。中医药也可作为放射、化学药物治疗的辅助治疗,以提高抗肿瘤疗效,减轻毒副反应。
(1)抗肿瘤透皮治疗:肝功能失代偿期或中晚期肝癌可采用中药抗肿瘤透皮治疗,由于是透皮给药,避免了口服药物经肝脏首过代谢加重肝脏负担的弊端,避开了胃肠道因素的干扰与降解作用,使药物保持最强的抗癌效应,以皮下毛细血管全身给药方法,控制肿瘤发展并保护脆弱的肝功能。如抗肿瘤透皮治疗代表药物:博生癌宁
(2)抗癌增免治疗:此疗法能起到扶正、增强机体免疫力的作用。

抗瘤新芥放射治疗
4、化学药物治疗:多采用联合化疗,即选择细胞增殖周期特异性和非特异性药物联合应用。常用化疗药物有:丝裂霉素、阿霉素、表阿霉素、5-氟脲嘧啶、顺铂、氨甲喋呤等。
5、酒精注射治疗:肝癌灶内注射无水酒精(纯度大于99.5%),使肿瘤内及瘤周组织脱水、固定,癌细胞蛋白质凝固及变性坏死,瘤周小血管闭塞,纤维组织增生形成包膜。对缩小、控制或延缓肝癌生长有一定的效果。
6、核素瘤内注射法:在B超引导下肝穿刺,向癌灶内注入放射性核素,如I-131,I-125,Y-90,Re-186等。对治疗肝癌也有一定的效果。
7.免疫治疗:单独应用免疫疗法治疗肝癌的疗效不理想,目前多与手术、放化疗及中医治疗联合应用。主要有主动免疫治疗(如干扰素、白细胞介素-2、肿瘤坏死因子)、被动免疫治疗、过继免疫治疗(如LAK细胞疗法)、导向治疗。

抗瘤新芥 用法用量

       
抗瘤新芥注射液
静脉注射或静脉滴注:每次5~10mg,每日或隔日1次,10~14次为1周期,常用5%葡萄糖液或生理盐水稀释。

动脉注射:每次10mg,每日或隔日1次,总量为100~140mg。

胸腔内注射:每次20~30mg,每周1~2次。


抗瘤新芥 不良反应

       
(1)骨贿抑制:较氮芥轻,白细胞下降明显,停药后可恢复,对血小板血红蛋白影响较小。

(2)胃肠道反应:食欲减退,恶心、呕吐、腹部不适。

(3)部分病人可出现脱发。

抗瘤新芥 注意事项

       
(1)溶液稀释后应立即使用,不宜放置过久。

(2)预先给予镇静剂、止吐剂及碳酸氢钠可减轻胃肠道反应。

抗瘤新芥 制剂规格

       
注射剂:10mg/支;

片剂:10mg/片。

抗瘤新芥 贮藏

       
避光、室温保存。
 

抗瘤新芥 相关链接

       

http://www.fx120.net/JBZT/ZHONGL-/kayfl/200501201525123923.htm

http:/http://fx120.xinhuanet.com/Yao/Index/151147/149155153/151148152153.htm

http://fx120.xinhuanet.com/Yao/Index/151147/149155153/151148152153.htm

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