巴比妥,又叫做巴比通(barbitone),是第一个商品化的巴比妥类药物。1903年至20世纪50年代中叶,巴比妥被用作催眠药。巴比妥的化学名为二乙基丙二酰脲或二乙基巴比妥酸。在乙醇钠的存在下,用2,2-二乙基取代的丙二酸酯与尿素发生反应,或者在丙二酰脲的银盐中加入碘乙烷,都可以制得佛罗拿。巴比妥是一种无臭,微苦的白色晶状粉末。
1、弱酸性
(1)巴比妥类药物的水解:其基本结构中具有酰亚胺结构,与碱溶液共沸即水解产生氨气。
(2)巴比妥类钠盐的水解:在吸湿的情况下,本类药物的钠盐也能水解成无效物质 。
2、水解反应
3、与重金属离子反应
(1)与银盐的反应
(2)与铜盐的反应(Zwikker反应)酰亚胺结构溶于吡啶时,易发生烯醇化异构现象.烯醇化结构与铜吡啶试液作用,生成稳定的配位化合物。
巴比妥类显紫堇色,硫巴比妥显绿色。[1]
(3)与钴盐反应(Parri试验)反应条件:
①无水条件②常用试剂:无水乙醇或甲醇,醋酸钴,硝酸钴或氧化钴;③碱性:异丙胺或吡啶.(4)与汞盐的反应(多发生在1位)
与硝酸汞或氯化汞试液反应,生成白色汞盐沉淀,沉淀能溶于氨试液中,沉淀溶解
概述临床上常用的巴比妥类药物,按其作用时间长短,可分为四类:
(1)长效类,包括巴比妥和苯巴比妥(鲁米耶),作用时间6-8小时;
(2)中效类,包括异戊巴比妥(阿米妥),作用时间3-6小时;
(3)短效类,包括司可巴比妥(速可眠),作用时间2-3小时;
(4)超短效类,主要为硫喷妥钠,作用时间在2小时以内。
还可用作麻醉前给药,与解热镇痛药合用时可增强后者的镇痛作用。
近年报告本品可用于预防新生儿高胆红素血症及脑核性黄疸,还可治疗胆汁郁积症。对脑水肿病人加用苯巴比妥后,脑水肿脑疝好转快,血压易稳定,脑血管痉挛及再出血亦减少。
内服本品配合肌注绒毛膜促性腺激素治疗原发性不孕症。亦可治疗多囊卵综合征,减少早产儿颅内出血的发病率。
内服本品还可增加罂粟碱对脑血管痉挛等疾病的疗效。
苯巴比妥片:每片15毫克、30毫克、100毫克。
晕动片:每片内含苯巴比妥30毫克,氢溴酸东莨菪碱0.2毫克,硫酸阿托品0.15毫克。
口服,在旅行前1~2小时服用1~2片。如属需要可隔四小时再服1片,但24小时内不得超过4片。
苯巴比妥注射液:每支0.1克(1毫升);0.2克(1毫升)。注射用苯巴比妥钠(粉针剂):每支0.1支。
镇静、抗癫痫,口服:每次0.015~0.03克,每日3次。
催眠,睡前服0.03~0.09克。
抗惊厥和癫痫持续状态,肌注其钠盐:每次0.1~0.2克,极量0.2~0.5克。
麻醉前给药,术前1/2~1小时,肌注0.1~0.2克。
临床表现
1.轻度中毒:嗜睡,但易唤醒,言语不清,感觉迟钝,有判断及定向力障碍,各种反射存在,体温、脉搏、呼吸、血压均正常。
2.中度中毒:沉睡,强力推动可唤醒,但并非全醒,不能答问,旋有进入昏迷状态。腱反射消失,呼吸稍慢但浅,血压正常,角膜反射、咽反射仍存在,可有唇、手指或眼球震颤。
3.重度中毒:深度昏迷,早期可能有四肢强直、健反射亢进、踝阵挛、划足底试验阳性等,后期则全身弛缓,各种反射消失。瞳孔对光反应存在,有时瞳孔散大,有时则缩小,呼吸浅慢、不规则或是潮式呼吸,可发生肺水肿(短效类中毒发生),后期因坠积性肺炎而呼吸困难更甚。脉搏细速、血压降低,严重者发生休克、尿少、或尿闭、氮质血症等,最终可因呼吸中枢麻痹、休克或长期昏迷并发肺部感染而死亡。
诊断依据
1.有应用过量本品病史;
2.尿液巴比妥类定性阳性;
3.临床表现:意识障碍,呼吸抑制,昏迷,呼吸抑制,血压下降。
治疗原则
1.洗胃:服药未超三小时者,可用1:4000高锰酸钾溶液洗胃。
2.对沉睡或昏迷者,密切观察,精心护理。
3.静滴葡萄糖和静注速尿,促进巴比妥类药物排泄。
4.维持血压治疗及抗感染、支援疗法。
5.兴奋呼吸中枢治疗。
6.病情危重者血液透析治疗。
用药原则
1.口服中毒者早期用1:4000高锰酸钾溶液洗胃(反复多次),洗胃后留置适量硫酸钠于胃内。
2.静滴葡萄糖、氯化钠,静注速尿,促进药物由肾脏排泄。
3.对深度昏迷或有呼吸抑制病理可用美解眠加速反射恢复和清醒。
4.估计大部分药物已吸收,时间过长,病情危重者用血液透析治疗,加强抗感染及支持疗法。
辅助检查
1.对轻度中毒者检查专案以检查框限“A”为主;
2.对重度中毒病例检查专案可包括检查框限“A”、“B”或“C”。
疗效评价
1.治愈:症状体征消失、无并发症。
2.好转:症状体征消失,并发症未愈。
3.未愈:症状体征无改善,深度昏迷,呼吸抑制和衰竭。 [1]







