山梨醇
山梨醇由法国Boussingault等从山草莓中分离而得,故名山梨醇,1958年Boye等合成成功。1961年中国辽宁大连油脂化工厂投产。目前 已载入中、澳、比、英、捷、欧洲、法、德、匈、意、新西兰、葡、瑞士等药典。
药品名:山梨醇
类别:利尿脱水药。
英文名:Sorbitolum
别名:D—G1ucitol、Sorbol、Diakarmon、Nivitin
分子式:C6H14O6
性状:为白色结晶性粉末;无臭,味略甜;微有引湿性。易溶于水,溶于乙醇。5.48%水溶液为等渗溶液。注射制:无色的澄明液体。
贮藏:密闭保存。
制剂:注射剂:250mL(含62.5g),100mL(含25g),250mL(含50g)。
适应症
适用于治疗脑水肿及青光眼,也可用于心肾功能正常的水肿少尿。
用法用量
静脉滴注,一次25%溶液250~500m1,儿童一次量 1~2g/kg,在20~30分钟内输入。为消退脑水肿,每隔6~12小时重复注射一次。
不良反应
(1)水和电解质紊乱。最为常见。①快速大量静注山梨醇可引起体内山梨醇积聚,血容量迅速大量增多,导致心力衰竭(尤其有心功能损害时),稀释性低钠血症,偶可致高血症。②不适当的过度利尿导致血容量减少,加重少尿。
(2)寒战、发热。
(3)排尿困难。
(4)血栓性静脉炎。
(5)山梨醇外渗可致组织水肿、皮肤坏死。
(6)过敏引起皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克。
(7)头晕、视力模糊。
(8)高渗引起口渴。
(9)渗透性肾病,主要见于大剂量快速静脉滴注时。其机理尚未完全阐明,可能与山梨醇引起肾小管液渗透压上升过高,导致肾小管上皮细胞损伤。病理表现为肾小管上皮细胞肿胀,空泡形成,临床上出现尿量减少,甚至急性肾功能衰竭。渗透性肾病常见于老年肾血流量减少及低钠、脱水患者。
禁忌症
①已确诊为急性肾小管坏死的无尿患者,包括对试用山梨醇无反应者,因山梨醇积聚引起血容量增多,加重心脏负担; ②严重失水者; ③颅内活动性出血者,因扩容加重出血,但颅内手术时除外; ④急性肺水肿,或严重肺瘀血。
注意事项
(l)用后偶有头昏或血尿出现。
(2)心脏功能不全,或因脱水所致尿少患者慎用。
(3)有活动性脑出血患者,除在手术中外,不宜应用。
(4)针剂如有结晶析出,可用热水加温摇溶后再注射。注射不宜太快,否则,可引起头痛、视力模糊、眩晕、注射部疼痛。注射时注意药液不可漏出血管。
孕妇及哺乳期妇女用药
是否能经乳汁分泌尚不清楚。
儿童用药
小儿应用本药无特殊注意事项。
老年患者用药
老年人应用本药较易出现肾损害,且随年龄增长,发生肾损害的机会增多。
药物相互作用
(1)可增加洋地黄毒性作用,与低钾血症有关。(2)增加利尿药及碳酸酐酶抑制剂的利尿和降眼内压作用,与这些药物合并时应调整剂量。
药物过量
给大剂量山梨醇不出现利尿反应,但可使血浆渗透浓度高,警惕血高渗发生。
药理毒理
山梨醇单糖为甘露醇的异构体,作用与甘露醇相似但较弱,静脉注入本品浓溶液(25%)后,除小部份转化为糖外,大部以原形经肾排出,因形成血液高渗,可使周围组织及脑实质脱水而随药物从尿液排出,从而降低颅内压,消除水肿。注射后2小时出现高效,明显地使脑水肿逐渐平复,紧张状态消失,脑脊液压下降,在体内不被代谢,经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重吸收,起到渗透利尿作用。 (1)组织脱水作用。提高血浆胶体渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管内,从而减轻组织水肿,降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。
药代动力学
静脉注射后迅速进入细胞外液而不进入细胞内。利尿作用于静注后0.5~1小时出现,维持3小时。降低眼内压和颅内压作用于静注后15分钟内出现,达峰时间为30~60分钟,维持3~8小时。本药可由肝脏生成糖原。但由于静脉注射后迅速经肾脏排泄,故一般情况下经肝脏代射的量很少。本药T1/2为100分钟,当存在急性肾功能衰竭时可延长至 6小时。肾功能正常时,静脉注射山梨醇100g,3小时内80%经肾脏排出。
产品用途及功效
山梨醇是一种用途广泛的化工原料,在食品、日化、医药等行业都有极为广泛的作用,可作为甜味剂、保湿剂、赋形剂、防腐剂等使用,同时具有多元醇的营养优势,即低热值、低糖、防龋齿等功效。
(1)食品工业
| 适用范围 | 推荐添加量(折干计) | 功效或性能 |
| 各类糖果 | 3~15% | 口感好、保湿效果好、防干裂、抗氧化、保质、保香、无糖概念 |
| 各类糕点、饼干 | 3~10% | 风味好、防干裂、延长贮存期、保持外型、无糖概念 |
| 鱼类制品 | 3~8% | 防止鱼类细胞组织在冷冻期间变性,保湿效果好、甜度低、防褐变 |
| 冷冻鱼末 | 8% | 保湿效果佳、冷冻防护性能好 |
| 果酱、馅料 | 5~10% | 保湿效果佳、低甜度、无糖概念 |
| 饮料、酒、固体饮品 | 3~5% | 增加风味、防龋齿、防浑浊、作为载体、无糖概念 |
| 冰淇淋、果汁、果冻 | 3~6% | 低甜度、防晶析、无糖概念 |
(2)日化工业
山梨醇在牙膏中作为赋形剂、保湿剂、防冻剂、加入量可达25~30%,可保持膏体润滑,色泽、口感好;在化妆品中作为防干剂(代替甘油),可增强乳化剂的伸展性和润滑性,适用长期贮存;山梨醇酐脂肪酸酯及其环氧乙烷加成物具有对皮肤刺激性小的优点,在化妆品行业中广泛应用。
(3)医药工业
山梨醇可作为维生素C生产原料;也可以作为糖浆、注射输液、医药压片的原料、作为药物分散剂、填充剂、冷冻保护剂、防结晶剂、中药稳定剂、润湿剂、胶囊增塑剂、甜味剂、软膏基质等。
(4)化学工业
山梨醇可用于司盘、吐温等表面活性剂的生产、聚醚生产、塑料助剂生产等。
(5)γ型粉状结晶山梨醇
该品种具有γ晶体,熔点高,流动性好,防潮性能好等有点,广泛应用于食品和医药行业,用于制作无糖糖果和保健类压片(含片),效果奇佳。同时,因其含水量极少和一些特殊功能,亦应用于高档鱼糜和鱿鱼丝的加工和载体的使用。
使用该品种具有如下性能和优点:
清凉口感:因其溶解热较大,在口腔中会造成特殊的清凉感,通常用于无糖糖果或含片,以口香糖、泡泡糖、薄荷糖居多。
防潮性:因其γ晶型有特殊的表面晶型,稳定性好,制成的产品防潮性能好,耐贮藏。
直接可压性:具有直接可压性,在中等压力下就可以制成表面坚固、光滑的成品。
注意事项:结晶山梨醇存放一定时间后可能会出现结硬现象,但不影响其使用效果。
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