)小诺霉素
小诺霉素
小诺霉素本品为氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似，对大肠埃希菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌（包括产?内酰胺酶株）对本品敏感；链球菌（包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等）均对本品耐药。厌氧菌（拟杆菌属）、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。本品对细菌产生的氨基糖苷乙酰转移酶AAC（6'）稳定，故对因产生该酶而对卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐药的细菌仍有抗菌活性。本品最低抑菌浓度为0.1～6.25mg/L。本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。
2.毒理：
急性毒性：静脉注射本品的半数致死量（LD50）为78.9mg/kg，肌内注射的LD50为286±19.7mg/kg。
慢性毒性：以雄性健康Wistar大鼠（体重为200±20g）进行实验，结果表明，即使肌内大剂量注射本品（156mg/kg），连续30天，动物均可存活；虽在注射后7～10天，动物有时出现萎靡、食欲不振等情况，但注射后期反应好转，停药后活动恢复正常。肾、耳毒性：南京医学院药理教研室的研究结果表明，本品的肾脏毒性较轻微，大剂量（156mg/kg）给药时，仅见肾上皮细胞有较明显的空泡变性，其他无特殊病变，豚鼠（10只）应用本品后，听力与前庭功能均无变化，处死动物后作耳蜗铺片，7只豚鼠耳蜗毛细胞完全正常，另外3只仅有少数耳蜗毛细胞坏死（分别为10，10，17个）。
小诺霉素
小诺霉素
小诺霉素成人肌内注射：一次60～80mg，必要时可用至120mg，一日2～3次；静脉滴注：一次60mg，加入氯化钠注射液100ml中恒速滴注，于1小时滴完。
小儿按体重3～4mg/kg，分2～3次给药。
１．耳毒害：长期或大剂量应用可能引起听力障碍、耳鸣、眩晕、耳痛、耳闭塞感等听神经损害，口唇和四肢麻木，罕见头重感。
３．肝功能：偶见门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酯酶及血清胆红素上升。
５．其他：血常规变化、注射部位疼痛，个别患者出现皮疹、瘙痒、红斑、发热等过敏反应，罕见休克。
2．肾衰竭者禁用。
小诺霉素２.用药时间一般不宜超过14日，若必须继续用药时，应对听觉器官和肾功能进行严密监护。
３.交叉过敏，对一种氨基糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。
４.有条件时疗程中应监测血药浓度，并据此调整剂量，不能测定血药浓度时，应根据测得的肌酐清除率调整剂量，尤其对肾功能减退者、早产儿、新生儿、婴幼儿或老年患者、休克、心力衰竭、腹水或严重失水等患者。
５.本品一般只供肌内注射；稀释后可静脉滴注；但不能静脉注射，以免产生神经肌肉阻滞和呼吸抑制作用。
６.长期应用本品可能导致耐药菌过度生长。
７.应给患者补充足够的水分，以减少肾小管损害。
1.本品可进入胎儿脐带和羊水中，浓度约为母体浓度的二分之一，故孕妇禁用。
2.本品在乳汁中的浓度约为母体浓度的15%，故哺乳期妇女使用本品时暂停哺乳。
早产儿、新生儿、婴幼儿慎用本品。若使用本品，应根据血药浓度或肌酐清除率调整剂量。
老年患者应根据肾功能减量使用。高龄患者禁用本品。
小诺霉素2.本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈永久性。
３.本品与头孢噻吩局部或全身合用可能增加肾毒性。
４.本品与多粘菌素类合用，或先后连续局部或全身应用，因可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用，后者可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹（呼吸暂停）。
５.本品不宜与其他肾毒性或耳毒性合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。
６.本品不宜与两性霉素B、头孢噻吩钠、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和盐酸四环素等（以上均为注射液）联合应用，因可发生配伍禁忌。
７.本品与β内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）合用常可获得协同作用。
８.本品与β内酰胺类（头孢菌素类或青霉素类）混合可导致相互失活，需联合应用时必须分瓶滴注。
长期或大剂量使用本品可引起蛋白尿、管型尿、不可逆听力减退及神经肌肉阻滞作用等。由于缺少特异性拮抗剂，主要用对症疗法和支持疗法。
| 头孢罗奇 | 莫西林 | 头孢美唑钠 | 美坦西林 |
| 头孢匹罗 | 头孢呋辛片 | 头孢唑南 | 呋苄西林 |
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