奥沙利铂
名称:奥沙利铂
别名:注射用奥沙利铂,乐沙定, 草酸铂
外文名:Oxaliplatin for Injection
本品为白色或类白色冻干疏松块状物或粉末.
分子式:C8H14N2O4Pt,分子量:397.29
以130mg/m2的剂量连续滴注2小时,其血浆总铂达峰值5.1±0.8mg/ml/h,模拟的曲线下面积为189±45mg/ml/h。当输液结束时,50%的铂与红细胞结合,而另外50%存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态,另外75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合铂逐步升高,于给药第五天后稳定于95%的水平。药物的清除分为两个时相,其清除相半衰期约为40小时。多达50%的药物在给药48小时之内由尿排出(55%的药物在6天之后清除)。由粪便排出的药量有限(给药11天后仅有5%经粪便排出)。在肾功能衰竭的病人中,仅有可过滤性铂的清除减少,而并不伴有毒性的增加,因此并不需要调整用药剂量。与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天,红细胞结合铂的水平为血浆峰值的56%,而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中,总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高;而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。
用于经氟脲嘧啶治疗失败后的结直肠癌转移的患者;
可单独或联合氟尿嘧啶使用。
在单独或联合用药时,推荐剂量为按体表面积一次130mg/m2,加入250~500ml5%葡萄糖溶液中输注2-6小时。没有主要毒性出现时,每3周(21天)给药1次。调整剂量以安全性,尤其是神经学的安全性为依据。
1、对铂类衍生物有过敏者禁用;
2、妊娠及哺乳期间慎用。
1、造血系统:本品具有一定的血液毒性。当单独用药时,可引起下述不良反应:贫血、白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少,有时可达3级或4级。当与5-氟脲嘧啶联合应用时,中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加;
2、消化系统:单独应用本品,可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。当与5-氟脲嘧啶联合应用时,这些副作用显著增加。建议给予预防性和/或治疗性的止吐用药;
1本品应在具有抗癌化疗经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在性神经毒性的药物联合用药时,应严密监测其神经学安全性;
2、由于本品在消化系统毒性,如恶心、呕吐,应给予预防性或治疗性的止吐用药;
3、当出现血液毒性时(白细胞<2000/mm3或血小板<50000/mm3〉,应推迟下一周期用药,直到恢复;
4、在每次治疗之前应进行血液学计数和分类,亦应进行神经学检查,之后应定期进行。
对胎儿可能有毒性。本品在孕期禁用。通过乳汁排泄的研究尚未进行,禁用于哺乳期。
因与氯化钠和碱性溶液(特别是5-氟脲嘧啶)之间存在配伍禁忌,本品不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药。体外研究显示,在红霉素、水杨酸盐、紫杉醇和丙戊酸钠等化合物存在的情况下,本品的蛋白结合无明显变化。在动物和人的体内研究中显示,与5-氟脲嘧啶联合应用具有协同作用。
冻干粉:50mg, 100mg/瓶. 常温,避光保存。
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