)头孢匹姆
头孢匹姆药物名称：头孢匹姆
药物别名：头孢泊姆、头孢吡肟
英文名称：Cefepime
化学名称：1-［［(6R，7R)-7-［2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰胺基］-2-羧基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环［4.2.0］辛-2-烯-3-基］甲基］-1-甲基吡咯鎓内盐、72(Z)-(O-甲氧肟基)，HCl，H2O
药物类别：西医激素类药物
头孢匹姆成品制剂头孢匹姆是大多数人熟悉的一类抗生素。自上世纪70年代以来，头孢匹姆在抗生素的使用中占了相当大的比例，在控制细菌感染和细菌性传染病上起了极其重要的作用。头孢匹姆为繁殖期杀菌剂，即当引起感染的细菌处于一变二，二变四……生长繁殖旺盛期，药物的抗菌作用最强。
头孢匹姆可进入绝大多数的组织、器官、体液中，某些品种还可以顺利透过血脑屏障进入脑组织和脑脊液中，因此头孢匹姆不仅可用于严重的细菌感染，对中枢神经系统发生的细菌感染也有良好的疗效。由于头孢匹姆主要作用于细菌的细胞壁，阻碍其合成，使细菌破裂死亡，而人体内的所有细胞都没有细胞壁，因此头孢匹姆对人体的毒性甚微，可在医生指导下，安全地用于老人、小儿、孕妇和哺乳期妇女。
葡萄球菌头孢匹姆对绿脓杆菌亦有良好作用，但作用比头孢他啶和亚胺培南略差；不动杆菌属、李斯忒菌等对本品仅中度敏感。作用机制与其他β内酰胺类同。与第三代头孢菌素相比，头孢匹姆对葡萄球菌属和肠杆菌属(尤其产气和阴沟肠杆菌)的作用更强。头孢匹姆对多种质粒介导和染色体介导的β内酰胺酶稳定，包括染色体介导的I型酶;本品很少诱导细菌产生β内酰胺酶。
遗传毒性：体内、外的研究结果均未发现本品有遗传毒性。
生殖毒性：小鼠、大鼠和兔分别给予本品剂量为1200、1000、100mg/kg（以体外表面积计，分别相当于临床推荐人用最大剂量的1-4倍），均未见头孢匹姆对动物生育力和生殖有明显影响。但是尚无充分和严格的孕妇研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。
肾小球1次静滴2g后体内组织和体液中的药物浓度可持续超过其对敏感细菌最低抑菌浓度(MIC)，达10～12h。头孢匹姆在体内少量代谢，静脉给药后尿中排出原形药的85％～95％。
头孢匹姆主要经肾小球滤过排出，其肾清除率86～116ml／min。
在乳汁中仅有微量。
庆大霉素与对照药组(头孢噻肟、头孢他啶、哌拉西林、庆大霉素等)相比，其临床疗效和细菌清除率均无显著差别。
G 及G-菌感染如金黄色葡萄球菌、链球菌及绿杆菌、克雷白氏菌、流感嗜血杆菌引起的肺炎，菌血症，败血症等。
头孢匹姆抗菌谱广，对许多细菌，如葡萄球菌、链球菌、肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等引起的呼吸道、消化道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、中枢神经系统血源性感染等都有较好的疗效。但是， 头孢匹姆对肠球菌及厌氧菌中的脆弱类杆菌无效，所以不用于这些细菌的感染。此外，无论哪一种头孢菌素，其价格一般都较青霉素等常用抗菌药昂贵。因此，医生在治疗感染性疾病时，一般不把头孢匹姆作为首选药物。
肾脏每一种头孢匹姆的品种均具独特的药理特点，只要使用得当，便可获得最佳的疗效和最安全的用药方案。如头孢唑啉钠(头孢5号)是第一代头孢菌素中抗菌作用强，药物浓度较高的品种。因此，常用于感染较重的病人。第一代的头孢拉定(头孢6号)抗菌作用较弱，但毒副作用小，特别适用于老人、小儿、高血压或心功能不全患者的一般感染。
第三代品种中的头孢曲松钠在肝胆系统和脑脊液中的浓度高，特别适用于这些部位的细菌感染， 对肾功能不全者的感染也较为安全。第三代的头孢他啶更适用于铜绿假单胞菌、沙雷菌的感染和免疫缺陷者的感染。一般而言，口服给药适用于轻症感染，而注射给药适用于中重度感染。所以，头孢菌素不可“拿来就用”，严格地说，它属于处方药范畴，必须在医生指导下选用。
不良反应少而轻，在2834例中出现不良反应者8％～l4％。主要为腹泻(2.1％)、头痛(1.7％)、皮疹(1.6％)、恶心(l.4％)、呕吐(0.9％)及瘙痒、便秘、眩晕等，因反应而需停药者2％。偶有发热、口腔及阴道念殊菌感染、假膜性肠炎、局部痛或静脉炎。
虽然动物生殖毒性试验和致畸试验表明头孢匹姆无致畸和胚胎毒性，但尚无本品用于孕妇和分娩时妇女的足够和有良好对照的临床资料。因此，头孢匹姆用于孕妇应谨慎。
注射用头孢匹罗头孢匹姆是近两年进入中国重点城市样本医院200个畅销药物的品种，也是48个抗感染药物中首屈一指的第四代头孢菌素。临床表明，第四代头孢菌素在保持第三代头孢特性的同时，增强了对革兰氏阴性菌的抗菌活性，同时提高了β-内酰胺酶的稳定性，在较低浓度时即可抑制细菌细胞壁合成，保持了强效的抗菌活力。
据中国健康网报道，2005年上半年，中国从意大利布迈施贵宝公司进口盐酸头孢匹姆/L-精氨酸仅为1270公斤，而全年的需求量约在3吨多。由于该品在中国较新，制剂产品利润也比较高，因此企业在寻找新的利润增长点时更为关注这些竞争较平和的一类产品，目前进口的头孢匹姆原料药主要源于印度Alembiclimited和OrchidChemicals两家药业，进口的头孢匹姆原料药主要是供合资企业生产制剂使用。2006年初头孢匹姆原料药价格虽有下降苗头，但是从浙江1~4月头孢匹姆(CP/BP/USP)市场行情看，普通非无菌原料药为5000元/公斤，而无菌原料药为6000元/公斤左右。
总之，近年来，上市的广谱头孢匹姆较多，但抗菌谱不平衡，每一代品种都有各自的独特机制，头孢匹姆是中国上市的第一个第四代头孢菌素类药物，其应用范围广，良好抗菌活性、副作用小，并以高度平衡抗菌谱的作用机制成为引领市场发展的产品。头孢匹姆在人乳汁中有极少量排出（浓度约0.5µg/ml）。头孢吡肟用于哺乳期妇女应谨慎。
[1] 中国健康网 http://www.healthoo.com/Index.htm
