天冬氨酸

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天冬氨酸

法定名：天冬氨酸化学名：L-（+）-氨基丁二酸英文名称：L-AsparticAcid 化学结构： HOOC-CH2-CH(NH2)-COOH 天冬氨酸的L-异构物是20种蛋白氨基酸之一，即蛋白质的构造单位。它的密码子是GAU和GAC。它与谷氨酸同为酸性氨基酸。天冬氨酸普遍存在于生物合成作用中。

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天冬氨酸简要概述

天冬氨酸

天门冬氨酸化学名称为L-（+）-氨基丁二酸，分子式为C4H7NO4分子量为133.10，本品为白色结晶或白色结晶性粉末；味微酸；在热水中溶解，在水中微溶,在乙醇中不溶，在稀盐酸及氢氧化钠溶液中易溶。L-天门冬氨酸为酸性氨基酸之一，属非必需氨基酸，在体内由谷氨酸转氨给草酰乙酸而得，分解则通过脱氨基生成草酰乙酸或经天冬氨酸酶的作用脱氨生成丁烯二酸CTA循环。它是生物体内赖氨酸、苏氨酸、异亮氨酸、蛋氨酸等氨基酸及嘌呤、嘧啶碱基的合成前体。它可作为K+、Mg+离子的载体向心肌输送电解质，从而改善心肌收缩功能，同时降低氧消耗，在冠状动脉循环障碍缺氧时，对心肌有保护作用。它参与鸟氨酸循环，促进氧和二氧化碳生成尿素，降低血液中氮和二氧化碳的量，增强肝脏功能，消除疲劳。

天冬氨酸基本性质

天冬氨酸

作为一类化学物质，天冬氨酸的通式决定了它们具有一些共有的基本性质。首先，天冬氨酸是小分子物质，分子量没有超过1000。另外，天冬氨酸熔点在230℃以上，没有确切的熔点，熔融时分解并放出CO2；都能溶于强酸和强碱溶液中；天冬氨酸均溶于水，难溶于乙醇和乙醚。能与酸结合成盐，也能与碱结合成盐。从天冬氨酸的结构可以看出，由于天冬氨酸的分子中有不对称的碳原子，所以具有旋光性。同时由于空间的排列位置不同，组成蛋白质的天冬氨酸，属L型。

天冬氨酸生物合成作用

天冬氨酸

对于哺乳动物，天冬氨酸是非必需的，因其可由转氨基作用从草酰乙酸制造。对于植物和微生物，天冬氨酸是数种氨基酸的原料，包括4种必不可少的：蛋氨酸、苏氨酸、异亮氨酸、赖氨酸。从天冬氨酸到那些氨基酸的转化由天冬氨酸转换为其“半醛”开始。天冬酰胺是来自天冬氨酸经转氨基作用产生的： HO2CCH(NH2)CH2CO2H+GC(O)NH2HO2CCH(NH2)CH2CONH2+GC(O)OH(GC(O)NH2和GC(O)OH分别指谷氨酰胺和谷氨酸)

天冬氨酸实际用途

氨基酸输液、钾、钙等无机离子补充剂、疲劳恢复剂、氨解毒剂、临床诊断药；治疗慢性肝炎、心肌代谢障碍、低钾、或缺血性贫血；新型甜味剂天冬甜素的原料；营养增补剂，添加于各种清凉饮料。

天冬氨酸相关专利

天冬氨酸

天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂及其用途：本发明提供了可用作天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂的新化合物及其可药用衍生物。这些化合物具有通式I的结构：其中R1、R2和R3如文中所定义，环A含有0-2个双键，各X彼此独立地选自氮或碳，环A中的X至少有一个是氮，环A选择性地按照文中的描述被取代，并且可与含有0-3个杂原子的饱和或不饱和的5至7元环稠合，条件是当X3是碳时，X3上的取代基通过除氮以外的原子连接。1.式(I)化合物：其中R1是氢、CN、CHN2、R或-CH2Y； R是脂肪族基团、取代的脂肪族基团、芳基、取代的芳基、芳烷基、取代的芳烷基、非芳香族杂环基团或取代的非芳香族杂环基团； Y是电负性离去基或-OR、-SR、-OC-O(R)或-OPO(R8)(R9)； R8和R9彼此独立地选自R或OR； R2是CO2H、CH2CO2H或其酯、酰胺或它们的等配物； R3是氢或C-6支链或直链的烷基；环A含有0-2个双键，并且选择性地与含有0-3个杂原子的饱和或不饱和的5-7元环稠合；环A中的X1和X3彼此独立地选自氮或碳，X2选自价键、氧、硫、氮或碳，其中具有适宜化合价的任何X均可以带有取代基；环A、包括稠合的环(如果存在的话)中具有适宜化合价的各碳可以彼此独立地被氢、卤素、R、OR、SR、OH、NO2、CN、NH2、NHR、N(R)2、 NHCOR、NHCONHR、NHCON(R)2、NRCOR、NHCO2R、CO2R、CO2H、COR、CONHR、 CON(R)2、S(O)2R、SONH2、S(O)R、SO2NHR、NHS(O)2R、＝O、＝S、＝NNHR、＝NNR2、＝N-

天冬氨酸氨基转移酶线粒体同工酶m型测定方法：本发明涉及天冬氨酸基转移酶线粒体同工酶m型、(ASTm)测定方法。该方法采用免疫抑制法通过羊抗人ASTs抗体与血清中ASTs特异性结合，抑制ASTs为无活性，血清中剩余的是ASTm，再采用酶动力学方法测定ASTm型活性(U/L)，诊断心肌梗塞和肝脏疾病中细胞坏死量多少，作为判断和预测预后的评价指标。1、天冬氨酸基转移酶线粒体同工酶m型测定方法，其特征在于该方法为免疫抑制法，通过采用羊抗人ASTs抗体与血清中ASTs特异性结合，抑制ASTs为无活性，然后采用酶动力学方法测定血清中剩余的ASTm活性。

天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶活化的前体药物治疗：本发明提供了药物定位送递的新方法，所述方法是通过给予靶向目的细胞类型的天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶偶联物，并额外给予一种前体药物，所述前体药物在天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶的存在下可在局部转变为活性药物。本发明进一步提供新的靶向药物(其包含天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶)和前体药物，所述前体药物包含天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶可裂解的前体药物组分。本发明也提供包含本发明天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶偶联物和前体药物的药物组合物以及治疗方法。1、一种将活性药物送递到目的细胞类型的方法，其包含以下步骤： a)给予有效剂量的靶向细胞类型的偶联物，该偶联物包含一种天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶，该酶可将天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶可转变的前体药物转变为活性药物，并 b)给予一种可为天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶所转变的前体药物。

天冬氨酸酯的制备方法：本发明涉及新的天冬氨酸酯、它们的制备方法，以及它们的用途：在双组份聚氨酯涂料组合物中作为聚异氰酸酯的反应性成分，以及作为制备聚氨酯预聚物的反应性成分。所述天冬氨酸酯如下制备：首先将二胺或多胺与不饱和酯反应，接着将所得产物与酮反应。1.具有下式的天冬氨酸酯：其中 X代表m价的有机残基，其可通过从含有伯氨基且数均分子量为60-6000 的二胺或多胺上移去一个或多个伯氨基而得到，有机残基还含有或与异氰酸酯基团反应或在最高100℃的温度下对异氰酸酯基团惰性的官能团， R5和R6可相同或不同，代表氢或在100℃或更低的温度下对异氰酸酯基团惰性的有机基团， R3和R4可相同或不同，代表在100℃或更低的温度下对异氰酸酯基团惰性的有机基团， R1和R2可相同或不同，代表选自下列基团的部分：i)C1-C8烷基，ii)可被最多3个含有1-3个碳原子的烷基取代的C6-C10芳基，iii)可被最多3个含有1-3 个碳原子的烷基取代的C6-C12环烷基，和iv)与被0-3个含有1-3个碳原子的烷基取代的所述环烷基一起形成六元环烷基， a和b代表1-5的整数，条件是a和b的和为2-6。