)喷他佐辛
喷他佐辛结构式英文名：Pentazocine
别名：戊唑星，镇痛新TALWIN
性状：白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。性稳定。不溶于水，易溶于氯仿，可溶于乙醇等。其氢溴酸盐溶于水，1％水溶液的pH为5.9。
制剂：1、片剂：每片25mg；50mg。2、注射液：每支15mg(1ml)；30mg(1ml)。
适用症
适用于各种疼痛。如癌性疼痛、创伤性疼痛、手术后疼痛，也可用手术前或麻醉前给药，作为外科手术麻醉的辅助用药。
用法用量
皮下、肌内注射或静脉给药，一次30mg（1支），必要时每3-4小时一次或遵医嘱。静脉给药时用注射用水稀释且滴速每分钟不超过5mg，一日最大剂量不超过240mg。口服，每次25～50mg。必要时每3～4小时1次。
喷他佐辛1、本品的不良反应多种多样：（1）瞳孔缩到针尖大小时，可出现视觉模糊或复视；（2）便秘：有局部胃肠道因素，也有中枢性因素；（3）抗利尿作用以吗啡为明显，兼有输尿管痉挛时，可出现少尿、尿频、尿急、排尿困难。（4）体位改变血压下降时，常有晕眩感、步态不稳、以及疲乏感；（5）中枢神经活动处于抑制状态时，临床表现可有嗜睡、梦幻、头痛眩晕等，继而觉口干、食欲不振、饮食乏味以及恶心呕吐等不适，后者更多见于急症和第一次给药时。（6）组氨的释放可引起面颊潮红，汗多；（7）胃肠道刺激和胆管痉挛可致腹痛（8）可引起情绪紧张不安或难以入眠等反应。
2、少见但有危险的不良反应:（1）呼吸频繁减慢又很不规则、潮气量小、提示呼吸抑制严重，有些阿片类药又可引起骨骼肌主要是胸壁呼吸肌低直，尤其是量大、快速静注时容易出现；（2）中枢神经毒性表现，以惊厥、幻觉、耳鸣、震颤、动作不能自制等最为突出；（3）中枢性抑制过度，以神智模糊、抑郁、消沉、迟钝等为多见，小儿且可出现阵发性兴奋激动，大剂量可引起呼吸抑制、血压上升及心率加速。（4）组胺释放过多，可诱发弹性荨麻疹，皮肤瘙痒、颜面红润微肿、支气管痉挛、喉痉挛、喉水肿等。
药品禁忌
1、中毒性腹泻，毒物聚集于肠腔尚未排尽；2、急性呼吸抑制，通气不足；3、遇有血液病或血管损伤出现凝血异常时，以及须作穿刺的局部有在炎症时，不得作硬膜外或蛛网膜下隙给药，成断时由此给药也并不能使症状改善或减轻。
注意事项
1、对诊断的干扰：（1）可能促使脑液压升高；（2）吗啡能促使胆道括约肌收缩，使胆管系统的内压上升；可使血浆淀粉酶和脂肪酶均升高；（3）停药至少24小时后才能作血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素、乳酸脱氢酶等测定，以免假阳性出现。
2、下列情况应慎用：（1）哮喘急性发作、慢性尤其是病理性呼吸功能不全；（2）心律失常、心动过缓；（3）惊厥或有惊厥史的患者；（4）精神失常有自杀意图时；（5）脑外伤颅内压高或颅内病变，可使呼吸抑制或颅内压升高更严重，给药后瞳孔缩小，对光反射不明，可因而延误确诊；（6）肝肾功能不全，颅内压增高慎用。（7）甲状腺功能低下；（8）小儿、老年和恶病质等患者；（9）对吗啡有耐受性的人，使用本品能减弱吗啡的镇痛作用，并可促使成瘾者产生戒断症状。
3、给药过程中应监测呼吸和循环等有关指标，其中以呼吸最为重要，硬膜外或蛛网膜下腔给药后，尤其是吗啡，呼吸的随访监测至少12小时左右，以便及早发现呼吸抑制。
4、本品连续长期使用可出现依赖性。有2例连续用药1年以上，也出现成瘾现象，切不可滥用。
孕妇及哺乳期妇女用药
慎用。
儿童用药
小儿由于清除率缓慢，半衰期长，尤其容易引起呼吸抑制，用量应低于常用量。
老年患者用药
衰老患者山于清除率缓慢，半衰期长，尤其容易引起呼吸抑制，用量应低于常用量。
药物相互作用
1、吩噻嗪类中枢性抑制药以及三环类抗抑郁药等与本类药同时并用，呼吸抑制和（或）低血压可更期显，便秘也增加，依赖性更容易产生，用量应彼此配合互减。2、高血压治疗用药不论是作用于神经节的如胍乙啶或美加明，利尿药如氢氧嗪等，或其他药物如金刚烷胺、溴隐亭，左旋多巴、利多卡因、亚硝酸盐、普鲁卡因酰胺、奎尼丁等，与本类药同用时，有发生体位性低血压的危险，给药后立即随访监测。3、与M胆碱药尤其是阿托品并用时，不仅便秘严重，而且可有麻痹性肠粳阻和尿潴留的危险。4、静注硫酸镁后的中枢性抑制，尤其是呼吸抑制和低血压，会因同时使用阿片类药而加剧。5、阿片类镇痛药，通过引起胃肠道蠕动徐缓，括约肌痉挛，可使甲氧氯普胺（胃复安）应有的效应不明。6、应先停用单胺氧化酶抑制药（如蚨喃酮、丙卡巴肼等）14-21天后，才可应用本类药，尤其是哌替啶、芬太尼等；而且应先试用小量（1/4常用量），以免发生难以预料的、严重的、足以致死的循环虚脱，后者的先驱症状一般为；激动（狂燥）、多汗、僵直、血压很高或很低、呼吸抑制严重、昏迷、惊厥或（和）高热。
喷他佐辛本品为阿片受体的部分激动剂。镇痛效力较强，皮下注射30mg（1支）相当于吗啡10mg的镇痛效应。呼吸抑制作用约为吗啡的1/2。增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似，但对胆道括约肌作用较弱，对心血管作用不同于吗啡，大剂量反可引起血压上升，心率加快，此作用可能与升高血浆中儿茶酚胺含量有关.
药代动力学
肌注后15分钟血浆浓度达高峰，静注后2-3分钟血浆浓度高峰，t1/2约为2小时。主要在肝脏代谢，经肾脏排泄。24小时约排出总量的60%。
北京双鹤药业股份有限公司
《中国药典-2005版》
《中华人民共和国药典》
《药理学》人民卫生出版社
《最新药品通用名称与商品名大辞典》出版:中国医药科学出版社 主编:孙桂林、赵家朴
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