呋塞米
呋塞米对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收,结果管腔液Na+、C1-浓度升高,而髓质间液Na+、Cl-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、Na+、Cl-排泄增多。由于Na+重吸收减少,远端小管Na+浓度升高,促进Na+-K+和Na+-H+交换增加,K+和H+排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收Cl -的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与Na+-K+ATP酶有关的Na+、Cl-配对转运系统,呋塞米通过抑制该系统功能而减少Na+、C1-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收,促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄
编辑摘要
药品名称;呋塞米
别名;呋喃苯胺酸,腹胺酸,利尿磺胺,拉斯克(Lasix),Diural,Nicorol,Furomide。
类别;利尿药
英文名Furosemide ,Frusemide,LASIX,Diural,Furanlral, Seguril,Urex
药物作用及用途 为强有力的利尿剂,作用于亨氏袢升支。
生产企业;吉林省华威药业有限公司、嘉兴市药业公司、上海市第六制药厂、朝阳制药厂、农安县制药厂、河北华威制药有限公司、
呋塞米本品为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,几乎无味。本品在丙酮中溶解,在乙醇中略溶,在水中不溶。熔点 本品的熔点为206~210℃。吸收系数 取本品,精密称定,加0.4%氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照分光光度法,在271nm的波长处测定吸收度,吸收系数为565~595。
临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬变腹水、功能障碍或血管障碍所引起的四周性水肿,并可促使上部尿道结石的排出。其利尿作用迅速、强大,多用于其他利尿药无效的严重病人。由于水、电解质丢失明显等原因,故不宜常规使用。静脉给药(20~80mg)可治疗肺水肿和脑水肿。药物中毒时可用以加速毒物的排泄。
①水肿:治疗充血性心力衰竭、肝硬化、和肾疾病引起的水肿。本品是高效能利尿药,可用于其他利尿药疗效不好而急需利尿的临床情况。在成人、儿童和婴儿均可应用。注射剂可用于不能口服的病人或急需利尿的临床情况。②高血压:可单用或其他药物合用。噻嗪类无效时本品可能有效。但禁用于无尿病人及对本品过敏者。③急性肺水肿或脑水肿。④配合补液,加速某些经肾消除的毒物排泄。(1)肌注或静注 隔日1次,每次20mg,必要时亦可1日1~2次。1日量视需要可增至120mg。静注必须缓慢,不宜与其他药物混合注射。儿童用量酌减。
(2)口服 开始时每日20~40mg,以后根据需要可增至每日60~120mg。当每日剂量超过40mg时,可以每4小时1次分服。儿童口服量开始按1~2mg/kg,再视情况酌增。
长期(7~10日)用药后利尿作用消失,故需长期应用者,宜采取间歇疗法:给药1~3日,停药2~4日。
长期应用时宜适当补充钾盐。孕妇禁用;严重肝、肾功能不全,糖尿病,痛风患者及小儿慎用。不宜与氨基糖甙类抗生素合用。
20mg、40mg、80mg。口服水剂:10mg/ml、40mg/5mL。注射剂:10mg/7ml、10mg/4ml、10mg/10ml。合剂片:呋路米路(Frumil),含呋塞米4mg,氨氯吡咪5mg,为高效能利尿药合剂,因含保钾性利尿药,能减少低血钾发生。用法每日1片~2片。
胃肠道反应:厌食、胃刺激、呕吐、腹痛、腹泻、便秘和胰腺炎;中枢神经系统反应:听力减退、麻痹、眩晕、头痛和黄视等;血液系统反应:再生障碍性贫血、血小板减少、粒细胞缺乏和溶血性贫血等;皮肤过敏反应:坏死性血管炎、剥脱性皮炎、多型性红斑、紫癜和光敏性皮炎等。
(1)可能出现轻微恶心、腹泻、药疹、瘙痒、视力模糊等副作用,有时可发生起立性眩晕、乏力、疲倦、肌肉痉挛、口渴,少数病例有白细胞减少,个别病例出现血小板减少、多形性红斑、直立性低血压。长期应用可致胃及十二指肠溃疡。
(2)由于能减少尿酸排出,故多次应用后能产生尿酸过多症,个别病人长期应用可产生急性痛风。痛风病患者慎用。
(3)糖尿病患者应用后可使血糖增高;糖尿病患者慎用。尽管其升血糖远较噻嗪类利尿药弱,但与降血糖药合并应用时,仍有使血糖增高的可能。
(4)由于利尿作用迅速、强大,因此要注意掌握开始剂量,防止过度利尿,引起脱水和电解质不平衡。
(5)肝炎病人服用后,因电解质(特别是K+)过度丢失易产生肝昏迷。严重肝功能不全患者慎用。
(6)长期大量用药时应注意检查血中电解质浓度。顽固性水肿患者特别容易出现低钾症状,在同时使用洋地黄或排钾的甾体激素时,更应注意补充钾盐。
(7)在脱水的同时,可出现可逆性血尿素氮水平的升高,如果肌酐水平不显著升高和肾功能无损害时,可继续使用本品。严重肾功能不全患者慎用。
(8)使用第一个月,要定期检查血清电解质、二氧化碳和血中尿素氮水平。与其他利尿药一样,当治疗进展中的肾脏疾患而有血清尿素氮值增加和少尿现象发生时,应立即停止用药。
(9)能增强降压药的作用,故合并用药时,降压药的用量应适当减少。
(10)因结构上是与氯噻嗪结构相似的磺胺型化合物,能降低动脉对升压胺(如去甲肾上腺素)的反应,并能增加筒箭毒硷的肌松弛及麻痹作用,故手术前一周应停用。
(11)低钾血症、超量服用洋地黄、肝昏迷患者禁用。晚期肝硬化患者慎用。
(12)大剂量静注过快时,可出现听力减退或暂时性耳聋。不宜与氨基糖昔类抗生素配伍应用,因更易引起听力减退。
(13)孕妇禁用。小儿慎用。
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