吩噻嗪类抗组胺药

吩噻嗪类抗组胺药_6分词条

氯苯那敏  Chlorphenamine(扑尔敏,氯苯吡胺,氯屈米通,Chlorpheniramine,CHLOR-TRIMETON)

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【药理与应用】为烃胺类抗组胺药。其特点是抗组胺作用较强,用量少,副作用小,适用于小儿。用于各种过敏性病、虫咬、药物过敏反应等。与解热镇痛药配伍用于治感冒。

【用法】口服,成人1次量4mg,1日3次。小儿1日0.35mg/kg,分3~ 4次。肌肉注射,1次5~20mg。
 曲吡那敏     Tripelennamine(去敏灵,扑敏宁,吡乍明、苄吡二胺,PYRIBENZMIN)

【药理与应用】 为乙二胺类抗组胺药。抗组胺作用比苯海拉明略强而持久,嗜睡等副作用较少。用于过敏性皮炎、湿疹、过敏性鼻炎、哮喘等。

【用法】 口服,1次量25~50mg,1日3次.服下时不宜嚼碎。

【注意】 偶见粒细胞减少,局部应用可引起皮炎。


 
苯海拉明  Diphenhydramine(苯那君,BENADRYL)

【药理与应用】为乙醇胺类抗组胺药。能对抗或减弱组胺对血管、胃肠和支气管平滑肌的作用,对中枢神经系统有较强的抑制作用。适用于皮肤粘膜的过敏性疾病,对支气管哮喘的效果较差,须与氨茶碱、麻黄碱等合用。此外,尚可用于乘船乘车引起的恶心呕吐。乳膏外用,治虫咬、神经性皮炎、瘙痒症等

【用法】可口服、肌注及局部应用。不能皮下注射、因有刺激性。口服,1次25~ 50mg,1日50~150mg。饭后服。肌注,1次20mg,1日1~2次。

【注意】较多见的副作用为头晕、头痛、嗜睡、口干、恶心、倦乏,停药或减药后,自行消失。


美喹他嗪  Mequitazine(甲喹吩嗪,甲噻吩嗪,玻丽玛朗,METAPLEXAN,INSTOTAL,PRIMALAN,MIRCOL,VIGIGAN)

【药理与应用】 本品为吩噻嗪的衍生物,可选择性地阻断组胺H1受体。它具有中等强度的抗组胺作用,也具有镇静作用及抗毒蕈碱样胆碱作用。本品口服吸收较快,2 ~4小时起效,6小时后血药浓度达峰值。在肝中被代谢。本品及代谢物自胆排出。本品主要用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹、过敏性皮肤病等。

【用法】 口服。成人:5mg/次,早晚各一次,或于睡前服用10mg。

【注意】 偶见困倦、乏力、头痛、口干、胃肠不适、视物模糊等。对本品过敏者禁用。青光眼和前列腺肥大者慎用。


 
去氯羟嗪  Decloxizine(克敏嗪,克喘嗪)

【药理与应用】 为哌嗪类抗组胺药。有抗组胺作用,并有平喘和镇静效果。可用于支气管哮喘、急慢性荨麻疹、皮肤划痕症、血管神经性水肿等。

【用法】 口服:1日用3次,1次25~50mg。

【注意】 偶有嗜睡、口干、失眠等反应,停药后可消失。


奥沙米特 Oxatomide(苯咪唑嗪,Ozatimide,TINSET,ATOXAN,TANZAL)

【药理与应用】本品为哌嗪的衍生物,选择性地阻断组胺H 1受体,具有较强的抗组胺作用。具有一定的抗毒蕈碱胆碱作用。可能还具有肥大细胞稳定作用。口服能吸收,4小时后血药浓度达到峰值。与血浆蛋白结合率为90%以上。在肝中被代谢,本品及代谢产物均自尿排泄。常用于荨麻疹、过敏性鼻炎或结膜炎、食物过敏等。

【用法】口服,成人,30~60mg/次,1日2次。5~14岁儿童,15~30mg/次,1日2次。

【注意】不良反应为嗜睡、头痛、胃肠不适。大剂量时可增加食欲。孕妇慎用。 


 

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异丙嗪    Promethazne(非那根,抗胺荨,盐酸普鲁米近,PHENERGAN)

【药理与应用】 为吩噻嗪类抗组胺药.作用较苯海拉明持久,亦具明显的中枢安定作用,但比氯丙嗪弱;能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉的作用,降低体温,有镇痛作用。适用于各种过敏症(如哮喘、荨麻疹等)、孕期呕吐、乘舟等引起的眩晕等。亦可与氨茶碱等合用治疗哮喘,与氯丙嗪等配成冬眠注射液用于人工冬眠。

【用法】口服,每次数12.5~25mg,1日2~3次;肌注,每次25~50mg;也能静注。因有刺激作用,不宜皮下注射。

【注意】

(1)副作用为困倦、思睡、口干,偶有胃肠刺激症状、皮炎。

(2)避免与哌替啶(度冷丁)、阿托品多次合用。

(3)不宜与氨茶碱混合注射。

(4)驾驶员、机械操作人员和运动员禁用。

(5)肝功能减退者慎用。


阿司咪唑   Astemizole (苄苯哌咪唑,息斯敏,HISMANAL,ROMADINE,HUBERMIZOLE)

【药理与应用】本品可选择性地阻断组胺H1受体而产生抗组胺作用,作用强而持久;无中枢镇静作用及抗毒蕈碱样胆碱作用。本品口服后吸收迅速,1小时左右达血药浓度峰值。食物可影响其吸收程度。血浆蛋白质结合率97%。大部分在肝中被代谢,代谢产物为甲基阿司咪唑仍具有抗组胺活性。本品及其代谢产物均具有肝肠循环。本品及其代谢产物均自尿排出,但原形药物极少。本品及其代谢产物的t1/2长达19日,故达到稳态血浓度需4 – 8周。本品不易通过血脑屏障。本品适用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹和其他过敏反应症状。

【用法】 成人:口服,1日1次10mg。

【注意】不良反应较少,偶有思睡、眩晕、口干等现象,长期适用可增进食欲,服用过量可引起心律失常。于饭前1~2小时服用。


 
氯马斯汀 Clemastine(吡咯醇胺,克立马丁,Meclastin, Mecloprodin, TAVEGIL, TAVIST)

【药理与应用】组胺H1受体拮抗剂,作用强大,本品作用约为氯苯那敏的10倍。服用30分钟后见效,1~6小时达作用最高峰,作用可维持12小时。其特点不仅是强效与长效,尚具有显著的止痒作用,而中枢抑制作用较弱。适用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及其他过敏性皮肤病,也可用于支气管哮喘。

【用法】口服:每次1.34mg,1日2次;肌注:1日1.34~2.68mg。

【注意】偶见轻度嗜睡、食欲不振、恶心、呕吐。服药期间不宜驾驶车辆、管理机器及高空作业等。


阿伐斯汀 Acrivastine (艾克维斯定,新敏灵,新敏乐,DUACT,SEMPREX)

【药理与应用】本品具有选择性地阻断组胺H1受体的作用,具有良好的抗组胺作用。因不易通过血脑屏障,故无镇静作用,也无抗毒蕈碱样胆碱作用。口服后吸收良好,1.5 小时后血药浓度达峰值。有少量在肝中被代谢,代谢产物仍具有药理活性。由尿排泄,原形药物占80%。T1/2 为1.5小时。 本品可用于过敏性鼻炎及荨麻疹等。

【用法】口服:1日3次,每次8mg。

【注意】不良反应较少。偶见皮疹。常饮酒者或服用中枢神经系统抑制药后服用本品,则不良反应增多。肾功能低下者慎用。


 
苯茚胺 Phenindamine (酒石酸苯茚胺,抗敏胺,THEPHORIN)

【药理与应用】为抗组按药,对各种常见过敏性疾病有效。作用缓和,无嗜睡作用,故服后不影响正常工作。尚可局部应用,止痒效果较好。也可配合其他药物治疗震颤麻痹及伤风感冒等。

【用法】口服,1日2~3次,每次25~50mg。

【注意】本品对粘膜有刺激,应避免用于粘膜上,可有口干、失眠、食欲不振、恶心、尿潴留、胃肠不适等反应。


赛庚啶 Cyproheptadine (PERIACTIN)

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【药理与应用】其H1受体拮抗作用较氯苯那敏、异丙嗪强,并具有轻中度的抗5-羟色胺作用以及抗胆碱作用。此外还有刺激食欲的作用,服用一定时间后可见体重增加,可能是由于抑制下丘脑饱觉中枢所致。可用于荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、皮肤瘙痒、鼻炎、偏头痛、支气管哮喘等。

【用法】口服:1次2~4mg, 1日6~12mg。小儿每日0.25mg/kg,分次服用。

【注意】副作用有嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心等。青光眼患者忌用。机动车驾驶员、高空作业者及体衰年老者慎用。


 
氯雷他定 Loratadine(氯羟他定,诺那他定,克敏能,CLARITYNE, CLARITINE, LISINO, FRISTAMIN)

【药理与应用】本品具有选择性地阻断外周组胺H1受体作用。口服后吸收迅速、良好。1.5小时后血药浓度达峰值。与血浆蛋白结合率为98%。大部分在肝中被代谢,代谢产物仍具有抗组胺活性,t1/2约20小时。主要用于过敏性鼻炎、急性或慢性荨麻疹及其他过敏性皮肤病。

【用法】口服。成人1日1次,每次10mg;12岁以下儿童,体重大于30kg者与成人同量,体重小于30kg者用成人半量。

【注意】偶有口干、头痛及对本品过敏者。


特非那定 Terfenadine (丁苯哌丁醇,叔哌丁醇,司立泰,敏迪,得敏功,TELDAN,  NEBRACIN,SELDANE,TAMAGON)

【药理与应用】本品选择性地阻断组胺H1受体,无镇静及抗毒蕈碱样胆碱作用。口服后吸收迅速、良好,2小时后血药浓度达峰值,与血浆蛋白结合率为97%。大部分经肝代谢,t1/2为16~23小时。主要用于过敏性鼻炎和荨麻疹,也可用于过敏性皮肤病和枯草热。

【用法】口服: 1日2次,成人每次60mg,6~12岁每次30~60mg,3~5岁15mg,均于饭后服用。

【注意】偶有头痛,轻度胃肠反应,大剂量可引起心律失常,肝功能低下者禁用。

【药物相互作用】不宜与红霉素、酮康唑、依曲康唑同时服用,不宜与能引起心律失常的药物同用。 


 
苯噻啶 Pizotifen (Pizotyline)

【药理与应用】具有抗5-羟色胺、抗组胺作用及较弱的抗胆碱作用。主要用于防治偏头痛,能减少、减轻甚至完全解除偏头痛的发作;对于急慢性荨麻疹、皮肤划痕等症状疗效较好。也可用于血管神经性水肿。

【用法】口服,每次0.5~1mg,1日1~3次。第1~3日每晚服0.5mg,第4~6日每日中午及晚上各服0.5mg,第7天开始每日早、午、晚各服0.5mg,病情基本控制台可酌情递减剂量。

【注意】

(1)可引起嗜睡、乏力、食欲增加、体重增长。

(2)长期服药过程中应注意血象变化。

(3)闭角型青光眼患者、前列腺肥大尿闭患者及孕妇忌用。

(4)机动车驾驶员及高空作业者应遵医嘱慎用。

【药物相互作用】不宜与单胺氧化酶抑制剂配伍。
 

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