可待因

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(图)可待因可待因

可待因是一种存在于鸦片中的生物碱,含量约占0.7-2.5%。分子式C18H21NO3。存在于罂粟中。含一分子结晶水的可待因为片状晶体。它可从鸦片中提取,也可用化学方法自吗啡制造。是一种鸦片类药物(opioid),有止痛、止咳和止泻的药效,它的硫酸盐磷酸盐常用于药品中。 

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可待因 基本资料

 

药品名称:可待因

可待因可待因结构式

英文名:Codeine
别名:甲基吗啡磷酸可待因、磷酸甲基吗啡、尼柯康、Actacode、 Paveral、Phosphas
药品规格 片剂:每片15mg、30mg。注射液:15mg(1ml)、30ml(2ml)。糖浆剂:0.5%
性状:常用其磷酸盐,为白色细微的针状结晶性粉末;无臭;有风化性;水溶液酸性反应。在水中易溶,在乙醇中微溶,在氯仿乙醚中极微溶解

可待因 简介

 
(图)可待因可待因

可待因:又叫甲基吗啡,和吗啡共存于鸦片中,现多由吗啡的酚基甲基化而成,性质与吗啡相似,熔点155℃,成人致死量0.3克,其镇痛作用仅相当于吗啡的七分之一左右,以片剂、胶囊和液体方式在市场上出现。

可特因为阿片生物碱,可抑制延脑咳嗽中枢,治疗剂量不抑制呼吸,且成瘾性小,副作用少。因其抑制咳嗽反射,痰液不易排出,故仅适用于无痰性干咳。

可特因多由吗啡的酚基甲基化合而成,滥用会造成依赖性或导致精神障碍等。

可待因 适应症

 

1、用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽,尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳者。由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动,故对有少量痰液的剧烈咳嗽,应与祛痰药并用。

2、有镇痛作用,可用于中等度疼痛。

可待因 禁忌症

 
可待因可待因
(1)本品在妊娠期间可透过胎盘,使胎儿成瘾,引起新生儿的戒断症状如过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐等。分娩期中应用本品可引起新生儿呼吸抑制。

(2)可自乳汁排出,哺乳期妇女慎用。

(3)下列情况应慎用:①支气管哮喘;②急腹症,在诊断末明确时,可能因掩盖真象造成误诊;③胆结石,可引起胆管痉挛;④原因不明的腹泻,可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊;⑤颅脑外伤或颅内病变,本品可引起瞳孔变小,模糊临床表征;⑥前列腺肥大病例可因本品易引起尿潴留而加重病情。
多痰者禁用.

可待因 用量用法

 

可待因可待因
1.成人常用量口服或皮下注射,一次 15—30mg,一日 30—90mg;极量:口服一次 100mg,一日 250mg。
2.小儿常用量镇痛,口服一次按体重 0.5—1mg/kg,或一日按体重 3mg/kg。镇咳用量为上述的 1/2—1/3。
[制剂与规格]磷pian(1)15mg(2)30mg
可待因糖浆0.5%
可待因注射液(1)1ml:15mg(2)1ml:30mg
常用量,口服或皮下注射,一次15-30mg,一日3次,极量口服一次0.1g,一日0.25g.儿童镇痛,每次口服0.5-1mg/kg,一日3次.镇咳,用量为镇痛量的1/3-1/2.久用成瘾。

可待因 作用

 
可待因能直接抑制大脑的咳嗽中枢,止咳作用迅速而强大,咳嗽中枢受到抑制后,对呼吸道感受器传来的神经冲动不敏感,不能发出咳嗽冲动,而咳嗽是呼吸道受到刺激时(化学物理炎症因素)所引起的一种防御性反射活动,有利于呼吸道分泌物的排出。可待因口服吸收的快而完全,一次服药后约1小时后达到最大效应,可维持3~4小时。适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽,尤其适用于伴有胸痛的剧烈干咳因此药还有镇痛作用。

咳嗽是机体保护性反应,能将呼吸道内过多的分泌物和异物通过咳嗽排出体外,以保持呼吸道的通畅。因此,不必一咳就止。同时,应用咳嗽药时应分析咳嗽的原因,对症下药,才能收到良好的效果。

可待因 用药注意

 

可待因含有可待因的止咳露
注意
1、不能长期服用,否则可成瘾,也可产生耐受性,止咳作用逐渐减弱甚至消失,有的人会引起便秘。
2、可待因可以抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动,不利于排痰,对有少量痰的剧烈咳嗽的人应与祛 痰药并用。
3、痰多的人禁止使用可待因止咳,因咳嗽中枢被抑制后,咳虽然止住了,但痰也排不出来了,使大量痰液阻塞呼吸道,容易继发感染而使病情加重。
 
药物相互作用
①丙烯吗啡能拮抗本品的镇痛作用和中枢性呼吸抑制作用。 ②与美沙芬或其它吗啡受体兴奋药合用时,可加重呼吸抑制作用。 ③与全麻药或其它中枢神经抑制药合用时,可加重中枢性呼吸抑制及产生低血压。与肌松药合用,则呼吸抑制更显著。

可待因 不良反应

 
可待因可待因
(1)较多见的不良反应有:①心理变态或幻想;②呼吸微弱、缓慢或不规则;②心率或快或慢异常。

(2)少见的不良反应:①惊厥耳鸣、震颤或不能自控的肌肉运动等;②荨麻疹;瘙痒、皮疹或脸肿等过敏反应;③精神抑郁和肌肉强直等。

(3)长期应用可引起依赖性。常用量引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱。典型的症状为:鸡皮疙瘩、食欲减退、腹泻、牙痛、恶心呕吐、流涕、寒颤、打喷嚏、打呵欠、睡眠障碍、胃痉挛、多汗、衰弱无力、心率增速、情绪激动或原因不明的发热。

(4)逾量时临床表现为:头晕、嗜睡、不平静、精神错luan、瞳孔缩小如针尖、癫痫、低血压、心率过缓、呼吸微弱、神志不清。

便秘,久用成瘾.剂量过大时兴奋,烦躁.痰多时慎用。过量可诱发肺水肿,中毒症状,惊厥。可待因能诱发过敏反应而引起固定形红斑或猩红热样皮炎

可待因 药理药动

 

可待因可待因
药物作用
能直接抑制延脑的咳嗽中枢,止咳作用迅速而强大,其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用,约为吗啡的1/12-1/7,但强于一般解热镇痛药。其呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。

药动学
口服吸收快而完全,其生物利用度为40%-70%。1次口服后,约1小时血药浓度达高峰t1/2约为3-4小时。主要在肝脏葡萄糖醛酸结合,约15%经脱甲基变成吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。

可待因 不适宜人群

 
可待因可待因
1.可待因能抑制肺支气管腺体的分泌,使的粘稠度增高,不易咳出。对那些痰多、痰较粘稠的病人,易造成痰咳不出而阻塞气道,故不宜应用。年老体弱的病人及婴幼儿,气管弹力、粘液腺的分泌和纤毛的活动功能本来就较差,用可待因后痰不易排出,更会引起胸闷、气急、呼吸不畅,故也不宜应用。

2.可待因能引起支气管平滑肌轻度收缩,对已有呼吸不畅的病人,可增加呼吸抑制,故对支气管哮喘性咳嗽病人也不宜应用。

3.可待因是从阿片中分离出来的一种衍生物,其药理作用与吗啡相似,虽然成瘾性较吗啡低,但也属于阿片类成瘾性药物,故若连续应用,也可产生耐受性和成瘾性。

4.可待因能增加肛门括约肌的紧张性而引起便秘,对老年有便秘习惯史者,用时应加以注意。

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人民网:一瓶“联邦止咳露”带来噩梦
http://health.people.com.cn/GB/14740/22121/5483813.html
中财网:联邦止咳露等含可待因成分 六年间喝掉近十万元
http://www.cfi.net.cn/newspage.aspx?id=20070322001342&AspxAutoDetectCookieSupport=1
搜狐新闻:慎用高含量“可待因”糖浆 长期服用会成瘾
http://news.sohu.com/20050712/n226273329.shtml
南方网:市药监局采取四项措施 防控滥用含可待因药物

http://www.southcn.com/news/dishi/heyuan/shizheng/200403260583.htm

可待因滥用止咳水群体身份比例
新浪网:哺乳妇女应慎用可待因
http://baby.sina.com.cn/health/07/0409/134395621.shtml
新浪网:中国曲马多和可待因滥用 药监局责令加强监管
http://news.sina.com.cn/c/h/2006-09-27/204911120742.shtml
北国网:给宝宝止咳不要滥用可待因
http://zgln.lnd.com.cn/yl/200701/1166820070117.htm
新华网:止咳药物不能盲目使用 小儿咳嗽不主张使用镇咳药
 http://www.hq.xinhuanet.com/news/2005-12/15/content_5820613.htm

可待因 参考资料

 

[1]《药理学》主编:颜光美 高等教育出版社
[2]《新编全医药学大词典》
[3] 人民网 www.people.com
[4] 搜狐网 www.sohu.comwww.southcn.com
[5] 禁毒教育专栏 http://www.stchdy.net/jdjy/jdjy.asp
[6] 四川禁毒网 http://scncc.newssc.org/system/2008/06/03/010874307.shtml


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其他内容来源:
《药理学》主编:颜光美 高等教育出版社
《新编全医药学大词典》
人民网 www.people.com
搜狐网 www.sohu.comwww.southcn.com
禁毒教育专栏
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