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卡前列素

卡前列素为地诺前列素(PGF2α的衍生物。其兴奋子宫平滑肌的作用比PGF2α强20～100倍，有扩张子宫颈和刺激子宫收缩的双重作用。卡前列素属于阴道给药，主要用于抗早孕。可有恶心、呕吐、头晕、腹泻等。有哮喘、高血压、肝、肾病者慎用。

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• 1 基本资料
• 2 药物动理学
• 3 用法及用量
• 4 适应症
• 5 主要用途
• 6 不良反应
• 7 对产出血的治疗
• 8 产后出血的主要原因
• 9 用药时机
• 10 参考文献

药品名称：卡前列素
英文名称：Carboprost
药物别名：卡前列素、15-甲基前列腺素F2α、氨丁三醇卡波前列素、缓血酸胺卡前列素、卡波前列素
英文别名：CarboprostTrometham、Methyldinoprost、Prostin-15M
药物类别：激素类抗早孕药
剂型与规格：注射剂，1mg/ml，2mg／ml。明胶海绵，2mg／块，3mg／块，4mg／块

子宫

卡前列素为地诺前列素（PGF2α）的衍生物，比较稳定，作用较持久，肌注或阴道给药均有效，产生子宫收缩作用。从阴道给药后容易吸收，其兴奋子宫平滑肌的作用比PGF2α强20～100倍，有扩张子宫颈和刺激子宫收缩的双重作用。明胶海绵块放入阴道后穹窿能使药物缓慢吸收而引起子宫收缩，1～3小时可达作用高峰，平均维持时间为8～10h，平均引产时间为13.5小时。

临床用于抗早孕扩官颈及中期引产。如与丙酸睾酮素或孕三烯酮等合用，可提高抗早孕成功率。

睾丸素的对比

抗早孕：①与丙酸睾丸素合并应用，丙酸睾丸素肌内注射，每次100mg，每日1次，共3日。第4日于阴道后穹窿插入本品海绵块(2～4mg)，4h后重复1次，再隔4小时后肌内注射本品2mg。前列腺素总量不超过8mg，总疗程为8小时。

②与三烯高诺酮合并应用，口服三烯高诺酮，每次3mg，每日3次，连用4日。停药2日后开始用本品，于子宫颈或阴道后穹窿处贴本品薄膜2mg或放置栓剂1枚。每2.5小时1次，共4次。隔2.5h后肌内注射本品2mg，前列腺素的总量不超过10mg，总疗程为12.5小时。

③与天花粉合并应用，天花粉过敏试验呈阴性后，肌内注射天花粉0.2mg，2小时后如无反应，再肌内注射5mg。2日后开始用本品阴道膜或栓剂，具体用法同上。

肾

用于中期妊娠流产、晚期足月妊娠促子宫颈成熟及引产。也可与其他药物合并用于抗早孕，为一种较好的非手术性药物流产法，适用于停经7周以内者。

阴道给药，用于抗早孕。

丙酸睾酮

1．先口服孕三烯酮每日9mg(3次分服)．共4天，停药48小时后阴道后穹窿放置卡前列素薄膜，每2．5小时1张(2mg)，共4次，或放置1粒卡前列素栓剂(8mg)，8小时后如无流产，再肌注卡前列素2mg。

2．先肌注丙酸睾酮每日1次100mg，共3天，第4天阴道后穹窿放置卡前列素海绵块1块(6mg)，8小时后如无流产，再肌注卡前列京2mg，若无效，2天后重复一疗程。放置卡前列素后需卧床休息2—3小时，收集所有阴道排出物。

3．天花粉过敏试验呈阴性者，肌内注射天花粉试探剂量0．2mg，经2小时如无反应，则肌内注射5mg。2天后开始给予卡前列素阴道薄膜或栓剂，然后再肌注，用法同上。

胃肠道

较常见不良反应有恶心，呕吐，头晕，腹泻，有时有宫缩过强。常见有恶心、呕吐、头晕、腹泻等胃肠道反应，一般在停药后症状迅速消失。有时会发生强直性子宫收缩。药物的不良反应包括副作用（sideeffects）、毒性反应（toxicreaction）、变态反应（allergicreaction）、后遗效应（aftereffect）、继发效应（secondaryeffect）、特异质反应（idiosyncraticreaction）及“三致”（致癌carcinogenesis、致畸teratogenesis、致突变mutagenesis）作用。一般是可预知的，但有的是不可避免的，有的则是难以恢复的。

①类早孕反应；表现为恶心、呕吐、困倦、头晕、食欲减退；②突破性出血(多发生于漏服时)、闭经(少数停药后仍继续闭经)；③精神压抑、头痛、疲乏；④体重增加；⑤面部色素沉着；⑥肝良性腺瘤相对危险性增高；⑦年龄大于35岁的吸烟妇女患缺血性心脏疾患危险性增加；⑧高血压；⑨肝功能损害；⑩高剂量雌激素复方片增加血栓栓塞病的危险性。可有恶心，呕吐，头痛，乳房胀，痤疮，肥胖，抑郁，不规则出血，闭经，降低HDL。有恶心、呕吐、头痛、乳房胀、痤疮、体重增加、抑郁、降低HDL、突破性出血、闭经等。

哮喘

产后出血是分娩期的严重并发症，居目前孕产妇死亡原因之首位。有报道，宫缩乏力引起的产后出血占90%。目前，多数医院宫缩剂应用主要是缩宫素，米索前列醇。但有时效果不佳，只能采用宫腔纱条填塞、结扎子宫动脉或髂内动脉甚至行子宫切除术，给产妇带来极大身心痛苦。某院采用卡前列素（卡前列素氨丁三醇）治疗宫缩乏力性产后出血79例，疗效显著，现报告如下。

资料与方法：治疗对象选自某院2005年1月到2006年12月产科住院患者。79例宫缩乏力性产后出血患者中剖宫产73例，平产6例；有宫缩乏力高危因素的孕妇73例，其中前置胎盘17例，双胎妊娠15例，巨大儿11例，疤痕子宫10例，子痫前期重度9例，妊娠合并子宫肌瘤术中行肌瘤剔除术6例；高龄孕妇5例；年龄21～38岁，孕周27周～40周；均无胃溃疡和哮喘病史等。

治疗方法：卡前列素由美国法玛西亚普强（中国）有限公司提供。79例患者在常规处理产后出血方法（包括检查胎盘胎膜是否完整和排除软产道损伤后立即按摩子宫，缩宫素的应用及胎盘剥离面局部出血点缝扎等）无效后，以卡前列素250μg（1支）行宫体注射（剖宫产，占绝大多数）或宫颈注射（平产，占少数），15min后子宫收缩好转不明显且仍有活动性出血时重复注射1次。

卵泡

出血量的测定及估计采用高等院校妇产科教材第六版失血量的测定及估计方法，即平产和剖宫产可用称重法，分娩前后敷料重量之差等于失血量（血液比重为1，05g≈1ml），同时加上接血盘或负压吸引瓶内游离血及血凝块来估计出血量。

疗效判断显效：单次注射卡前列素15min内子宫明显收缩，出血量明显减少；有效：重复注射后30min内子宫收缩好，出血量减少；无效：多次重复注射后子宫仍无收缩征象。

治疗效果69例（占87，34%）卡前列素单次注射后显效，出血量在500～1200ml；6例（占7，59%）有效，出血量在1600～2500ml，其中3例同时采用宫腔纱条填塞加双侧髂内动脉结扎术，总有效率为94，94%；4例（占5，06%）无效（卡前列素应用两次后），出血量在2800～6000ml，其中1例是胎盘早剥导致子宫胎盘卒中，最后发展成DIC而切除子宫，另3例切除的子宫经病理检查结果为胎盘部分植入子宫肌层，即为植入性胎盘。

副反应79例患者中有28例出现一种或以上的副反应，最常见的是颜面潮红，腹泻，恶心呕吐和血压上升，均较轻微，持续时间短，一般在24小时后即可缓解，未作特殊处理。

前列腺

产后出血的主要原因是宫缩乏力性产后出血，因此，对产后出血防治的关键是及时使用宫缩剂，尤其是在产后2小时之内早期使用。多年来临床上常用缩宫素和麦角新碱，对防治产后出血起到了一定效果，但麦角新碱现已不再生产供应，而缩宫素在体内很快被胎盘所产生的缩宫素酶及肝肾肠所清除，体内半衰期仅3～4min，且缩宫素仅能刺激子宫上段收缩，当受体位点饱和后增加药物剂量不起收缩作用。

近年来，国内外诸多文献报道了前列腺素制剂用于治疗产后出血并取得成功。它通过增加子宫平滑肌张力，使子宫内压力增高，宫腔开放的血窦和血管迅速闭合，从而达到止血的目的。

卡前列素是含有天然前列腺素F2a（15s）-15甲基衍生物的氨丁三醇盐溶液，是天然的PGF2a的合成类似物，与传统的前列腺素类物质比较，卡前列素的15-羟基用甲基取代后可对抗15-羟脱氢酶对它的灭活作用，使半衰期延长，生物活性增强，从而药物剂量明显减少，胃肠道不良反应显著减轻，具有强而持久的刺激子宫平滑剂收缩的作用，临床上可用于治疗由于子宫收缩乏力所致的顽固性产后出血。

产后宫缩乏力性出血患者，在常规处理方法无效后，迅即用卡前列素注射治疗，总有效率达94，94%，而且副反应轻微。

酶因子

把握卡前列素的用药时机非常重要，不能因顾虑其价格较贵而仅简单地使用常规方法（按摩子宫和缩宫素）以至在出现了大出血休克、子宫肌组织严重水肿后再使用卡前列素，其结果可能是不能达到预期的治疗作用而演变成DIC，最后不得不切除子宫的严重后果，“永远提早一步”是产科治疗的原则，在抢救产后出血时尤为重要。

卡前列素是安全而高效的宫缩剂，但对胎盘胎膜残留、软产道损伤及凝血功能异常所致的产后出血是无效的，因此在使用前一定要明确诊断以免延误病情。多次重复使用无效时应及时采用其它治疗方法。本文有3例前置胎盘术中重复注射卡前列素后仍宫腔活动性出血，随即采用了宫腔填塞纱条加双侧髂内动脉结扎术，成功止血而保住了子宫，杨华等报道卡前列素加宫腔填塞纱条是治疗中央型前置胎盘剖宫产术中出血的一种有效方法。

1、黄洁敏骆一凡，产后出血的治疗［J］，中华妇产科杂志，2000，35（6）：378-379，

2、赵少飞，孙晓峰，第三产程产后出血防治措施的分析［J］，实用妇产科杂志，2003，19（5）：278-280，

3、潘学田，中国进口药物手册［M］，北京：北京科学技术出版社，2001，229-230，

4、杨华，刘红丽，卡前列素加宫腔填塞纱条在中央型前置胎盘大出血中的应用［J］，福建医药杂志，2006，28（4）：49-51。
5、《医师金典》
6、《中国医师药典》

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