)克霉唑片
克霉唑片克霉唑片（Clotrinazole Tablets），本品为白色片。口服，一次0.25～1g，一日0.75～3g，小儿每日每公斤体重20～60mg，分3次给药。本品口服后很少吸收，成人口服3g后，2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L，6小时为0.78mg/L。肝功能不全、粒细胞减少及肾上腺皮质功能减退者禁用。类别属于抗真菌药。
通用名：克霉唑片
英文名：CLOTRIMAZOLE TABLETS
拼音名：KEMEIZUO PIAN
药品类别：抗真菌类
性状：本品为白色片。
贮藏：遮光，密封保存。
克霉唑结构式通用名：克霉唑
化学名：1-[(2-氯苯基)二苯甲基]-1H-咪唑
拼音名：KEMEIZUO
英文名：CLOTRIMAZOLE
CAS No.：23593-75-1
分子式：C22H17ClN2
分子量：344.84
规格：0.25g
本品属吡咯类抗真菌药，对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。本品具广谱抗真菌活性，对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用，对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。本品对曲霉、某些暗色孢科、毛霉菌属等作用差。本品通过干扰细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。
本品口服后很少吸收，成人口服3g后，2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L，6小时为0.78mg/L。连续给药时，由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5～6小时。本品大部分在肝内代谢灭活，由胆汁排出，仅少量（不足1%的给药量）以原型自尿中排泄，尿中排出者大部分为无活性的代谢产物。本品在粪便中浓度高，包括口服未吸收部分及经胆汁排泄部分。该药在体内分布广泛，在肝、脂肪组织中浓度高，不能穿透正常脑膜进入脑脊液中。本品的血清蛋白结合率为50%。
预防和治疗免疫抑制病人口腔和食管念珠菌感染，但由于本品口服吸收差，治疗深部真菌感染疗效差，不良反应又多见，现已很少应用，仅作局部用药。
口服，一次0.25～1g，一日0.75～3g。小儿：按体重一日20～60mg/kg，分3次服用。
1．口服后常见胃肠道反应，一般在开始服药后即可出现纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，严重者常需中止服药。
2．肝毒性：由于本品大部分在肝内代谢，故可出现肝损害，引起血清胆红素、碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，停药后可恢复。
3．偶可发生暂时性神经精神异常，表现为抑郁，幻觉和定向力障碍等。此类反应一旦出现，必须中止治疗。
肝功能不全、粒细胞减少、肾上腺皮质功能减退及对本品过敏者禁用。
因吸收差且毒性大而少用于内服。出现不良反应时，应立即停药。
孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示，应用100倍于人体剂量时具胚胎毒性。孕妇应权衡利弊后决定是否应用。本品是否经乳汁分泌尚缺乏资料。但由于许多药物经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。
儿童用药：3岁以下儿童用药的安全性及有效性尚未确立。
本品与制霉菌素、两性霉素B及氟胞嘧啶对白色念珠菌无协同作用。
[1] 药网 http://www.chinapharm.com.cn/html/database/drugmanual/170/RZW23243701092005WFI.html
