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| 克拉霉素 |
中文别名:6-0-甲基红霉素A、6氧甲基红霉素、甲红霉素、甲氧基红霉素、克红霉素、克拉红霉素
英文别名:6-0-MethylerythromycinA、Claricid、Klaricid
别名:6-0-甲基红霉素A、6氧甲基红霉素、甲红霉素、甲氧基红霉素、克红霉素、克拉红霉素、6-0-MethylerythromycinA、Claricid、Klaricid
类别:西医药物
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| 红霉素 |
本品对金葡菌、化脓性链球菌、流感杆菌等的抗生素后效作用明显强于红霉素。本药属大环内酯类抗生素,其机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,抑制蛋白质的合成而产生抑菌作用。本药对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病双球菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用。此外对支原体也有抑制作用。本药特点为在体外抗菌活性与红霉素相似,但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等抗菌活性比红霉素强。与红霉素之间有交叉耐药性。
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| 细胞 |
主要用于敏感细菌所致的上、下呼吸道,包括扁桃体炎、咽喉炎、副窦炎、支气管炎、肺炎等、皮肤、软组织感染、脓疖、丹毒、毛囊炎、伤口感染等,疗效与其他大环内酯类相仿。本品也可用于沙眼衣原体或溶脲脲原体所致生殖泌尿系感染、艾滋病患者的非典型分支杆菌感染等。
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| 克拉霉素 |
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| 荨麻疹 |
2、尚可见ALT、AST、LDH、碱性磷酸酶、胆红素升高(均<1%);白细胞减少(<1%)、凝血酶原时间延长(1%)、BUN升高(4%)、血清肌研值升高(<1%)等。
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| 胃肠道 |
当服用大剂量的克拉霉素时,可能有胃肠不适。因过量引起的症状应迅速洗胃并适当给予支持疗法。至今无报告过用血或腹膜透析来清除克拉霉素。但有必要尽快排除未被吸收的药物,同时采取适当的对症治疗。
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| 克拉霉素 |
制剂片剂:250mg/片。片剂:每片250mg或500mg。
(1)克拉霉素片 (2)克拉霉素胶囊
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| PH试纸 |
2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集756图)一致。
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| 甲醇 |
供试品溶液如显杂质斑点,其颜色与对照溶液(1)的主斑点比较,均不得更深,如有一点超过,应不深于对照溶液(2)的主斑点。水分 取本品,加吡啶溶解,照水分测定法(附录Ⅷ M 第一法 A)测定,含水分不得过2.0%。炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.3%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录Ⅷ H 第二法),含重金属不得过百万分之二十。
取本品适量,精密称定,加甲醇使溶解(每1mg克拉霉素加甲醇约1ml),加灭菌水制成每1ml中约含1000单位的溶液,照抗生素微生物捡定法(附录Ⅺ A)测定,可信限率不得大于7%。1000克拉霉素单位相当于1mg的C38H69NO13。
英文名ClarithromycinforSuspension,类别西医药物
药理作用
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| 酚碘氯胶 |
2、毒理:本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外,其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160mg/kg/日(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的1.3倍),对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的2.4倍),出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。本品为白色或类白色粉末和颗粒,芳香,味甜微苦。
动力学
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| 扁桃体 |
其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2()为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2()为3~4小时,其代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2()为5~7小时,其代谢物为6.9~8.7小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。
适应症
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| 金葡菌 |
1、鼻咽感染:扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
2、下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
3、皮肤软组织感染:脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
4、急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。
5、也用于军团菌感染,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。
用法用量
成人口服,常用量一次250mg,每12小时1次;重症感染者一次500mg,每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6~14日。儿童口服,6个月以上的儿童,按体重一次7.5mg/kg,每12小时1次。或按以下方法给药:体重8~11kg,一次62.5mg,每12小时1次;体重12~19kg,一次125mg,每12小时1次;体重20~29kg,一次187.5mg,每12小时1次;体重30~40kg,一次250mg,每12小时1次;根据感染的严重程度应连续服用5~10日。
不良反应
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| 消化道 |
2、可能发生过敏反应,轻者为药疹、荨麻疹,重者为过敏及Stevens—Johnson症。
3、偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。
4、曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告,包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊,然而其原因和药物的关系仍不清楚。
禁忌
1、对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。
2、孕妇、哺乳妇女期禁用。
3、严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。
4、某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。
注意事项
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| 心脏 |
2、个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用,同时本品及其代谢产物可进入母乳中,故孕妇及哺乳期妇女禁用。老年人的耐受性与年轻人相仿。
3、本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。
4、与别的抗生素一样,可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染,此时需要中止使用本品,同时采用适当的治疗。
5、肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。
6、肾功能严重损害(肌酐清除率小于30ml/分钟)者,须作剂量调整。常用量为一次250mg,一日1次;重症感染者首剂500mg,以后一次250mg,一日2次。
过量处理
当服用大剂量的克拉霉素时,可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。
相互作用
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| 茶碱 |
3、与氟康唑合用会增加本品血浓度。
4、本品与HMG—CoA还原酶抑制药(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用,极少有横纹肌溶解的报道。
5、本品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度,导致Q—T间期延长,心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长,但无任何临床症状。
6、本品可轻度升高卡马西平的血药浓度,两者合用时需对后者作血药浓度监测。
7、本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高,应进行血药浓度监测。
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| 血红蛋白 |
9、与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制,故本品每天剂量大于1g时,不应与利托那韦合用。
10、与其他大环内酯类抗生素相似,本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环胞素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等)。
制剂
(1)1g:0.125g(2)2g:0.125g(3)2g:0.25g
英文名ClarithromycinGranules,类别西医药物。
药理作用
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| 蛋白质 |
毒理
本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性另一次为阴性结果外,其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。生育、生殖研究表明,雌性、雄性大鼠给用克拉霉素160mg/kg/日(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的1.3倍),对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。给予猴子口服克拉霉素150mg/kg/日(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的2.4倍),出现胚胎丧失。动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。本品为白色或类白色颗粒。
动力学
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| 染色体 |
其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14—羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2()为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2()为3~4小时,其代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2()为5~7小时,其代谢物为6.9~8.7小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。
适应症
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| 肺部 |
用法用量
成人口服,常用量一次250mg,每12小时1次;重症感染者一次500mg,每12小时1次。根据感染的严重程度应连续服用6~14日。儿童口服,6个月以上的儿童,按体重一次7.5mg/kg,每12小时1次。或按以下方法给药:体重8~11kg,一次62.5mg,每12小时1次;体重12~19kg,一次125mg,每12小时1次;体重20~29kg,一次187.5mg,每12小时1次;体重30~40kg,一次250mg,每12小时1次;根据感染的严重程度应连续服用5~10日。
不良反应
1.曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告,包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊,然而其原因和药物的关系仍不清楚。
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| 扑尔敏 |
3.偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。
4.主要有口腔异味(3%),腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应(2%~3%),头痛(2%),血清氨基转移酶短暂升高。
禁忌
1.对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。
2.孕妇、哺乳妇女期禁用。
3.严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。
4.某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。
注意事项
1.肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。
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| 肾 |
3.本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。
4.与别的抗生素一样,可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染,此时需要中止使用本品,同时采用适当的治疗。
5.本品可空腹口服,也可与食物或牛奶同服,与食物同服不影响其吸收。6.血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。
6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用,同时本品及其代谢产物可进入母乳中,故孕妇及哺乳期妇女禁用。老年人的耐受性与年轻人相仿。
过量处理
当服用大剂量的克拉霉素时,可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。
相互作用
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| 地高辛 |
2、本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响,一般不需要调整后者的剂量,但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。
3、与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制,故本品每天剂量大于1g时,不应与利托那韦合用。
4、本品与HMG—CoA还原酶抑制药(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用,极少有横纹肌溶解的报道。
5、本品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度,导致Q—T间期延长,心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长,但无任何临床症状。
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| 细胞间质 |
7、本品可轻度升高卡马西平的血药浓度,两者合用时需对后者作血药浓度监测。8、HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时,本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降,应错开服用时间。
9、与其他大环内酯类抗生素相似,本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环胞素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等)。10、与氟康唑合用会增加本品血浓度。
非淋菌性尿道炎主要由沙眼衣原体(CT)和解脲支原体(Uu)引起,可单独或混合感染。我们于2000年5月至2002年1月应用克拉霉素治疗201例非淋菌性尿道炎,取得满意疗效,现报告如下。
材料与方法
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| 泌尿系统 |
标本采集
于治疗前及治疗后男性取尿道分泌物,女性取宫颈分泌物。用消毒棉拭子伸入尿道或宫颈内2~3cm,停留10~30秒,缓慢旋转2圈并取出含有柱状上皮细胞的棉拭子。
试剂和方法
做CT的PCR检测和Uu培养,201例中CT阳性59例,Uu阳性142例,CT、Uu双重感染29例。
治疗方法
利迈先250mg,每日2次口服,连续15天,停药后复查。
疗效判定
标准痊愈为症状、体征完全消失,病原体检测阴性;显效为病原体阴转(合并感染者有1种阴转),但症状体征仍有一项未恢复正常;有效为病情好转,但病原体仍未阴转者;无效为治疗后病情无改善,病原体检测阴性。
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| 克拉霉素 |
临床疗效临床治愈120例(59.7%),显效68例(33.8%),有效10例(4.98%),无效3例(1.49%),总有效率(痊愈+显效)188例(93.5%),男女患者的临床疗效比较,两者无显著性意义(χ2=0.211,P>0.05)。
病原体检测阴转情况Uu阳性126例,治疗后阴转117例(92.9%);CT阳性75例,治疗后阴转70例(93.3%);总阴转率93.0%,两种病原体的阴转率差异无显著性意义(χ2=0.412,P>0.05)。
不良反应观察治疗期间有5例(2.49%)出现恶心、呕吐、腹部不适等胃肠道反应,8例(3.98%)出现静脉炎,经过热敷及对症处理,未中继治疗,均在较短时间内恢复正常,副反应发生率为6.47%。
讨论克拉霉素
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| DNA |
克拉霉素对酸的稳定性比红霉素高800倍,在胃酸中稳定吸收,迅速分布到身体各组织和体液中,在泌尿生殖系统及皮肤软组织中均有较高的浓度。口服250mg,其生物利用度约达50%,人血浆蛋白结合率可达70%。体内分布广泛,组织浓度高,其主要代谢产物14—OH克拉霉素仍具较强的抗菌活性,在剂量250mg每日2次的情况下,药物的血浆浓度在2~3天内达到稳定的峰值状态,5天内自尿排出,占剂量的36%,大大高出其他大环内酯类药物平均6%的水平。
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| 氨基酸 |
1、中国医学药典 第二部。
2、克拉霉素胶囊说明书。
3、克拉霉素颗粒说明书。
位网民共同编写而成。共计


























