)依诺沙星
依诺沙星是第三代的氟喹诺酮类抗生素，具有广谱、强效杀菌作用，与其他抗菌药物间并无明显交叉耐药，对多重耐药的肠杆菌科仍高度敏感。八十年代已先后在日本、德国等用于治疗多种细菌性感染获良好疗效，不良反应亦少见。
依诺沙星结构式别名：氟啶酸，Comprecin，ENX，Flumark，Gyramid。
化学名：1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-（1-哌嗪基）-1，8-萘啶-3-羧酸倍半水合物。
规格：1、片剂或胶囊：100mg、200mg；2、乳膏：l0g／支；3、滴眼液：8ml，24mg
类别：抗菌药
贮藏：遮光，密封，在干燥处保存。
性状：
一、片剂或胶囊：本品为类白色至微黄色结晶性粉末；无臭，味苦。本品在甲醇中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中不溶；在冰醋酸或氢氧化钠试液中易溶。熔点为222～227℃，熔融时同时分解。
二、乳膏：本品为白色至淡黄色乳膏。
三、滴眼液：本品为无色或几乎无色的澄明液体。
依诺沙星胶囊一、片剂或胶囊：适用于由敏感菌所致的各种感染,如1、泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。2、呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。3、胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。4、伤寒。5、骨和关节感染。6、皮肤软组织感染。7、败血症等全身感染。
二、乳膏：适用于脓疱疮、毛囊炎、疖肿、烧烫伤创面感染及足癣合并细菌感染等各种皮肤软组织细菌性感染的治疗。
三、滴眼液：敏感菌引起的结膜炎、角膜炎等眼部感染。
用法与用量
一、片剂：口服：一次0.2-0.4g，一日2次，或遵医嘱。疗程4-14日。根据病情，用量和疗程可酌情增减。
二、胶囊：口服。成人常用量：1、支气管感染：一次0.3～0.4g，一日2次，疗程7～14日。2、急性单纯性下尿路感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7日；复杂性尿路感染：一次0.4g，一日2次，疗程10～14日。3、单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎：一次0.4g，单剂量。4、肠道感染：一次0.2g，一日2次，疗程5～7日。5、伤寒：一次0.4g，一日2次，疗程10～14日。
三、乳膏：外用。涂于患处，一日2～4次。
四、滴眼液：滴眼。一次1～2滴，一日4～6次。
依诺沙星片一、片剂或胶囊：1、胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2、中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3、过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。4、偶可发生：(1)癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。(2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。(3)静脉炎。(4)结晶尿，多见于高剂量应用时。(5)关节疼痛。5、少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
二、乳膏：局部不良反应较少见。长期大量使用自皮肤吸收后也可能产生与全身用药相同的不良反应，如：皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应，腹部不适、腹泻、恶心等胃肠道反应，头昏、头痛等中枢神经系统反应及血清氨基转移酶升高、血尿素氨增高及周围血象白细胞降低等其他反应。
三、滴眼液：少数患者可有轻微刺激感，不影响使用。
禁忌
对本品及氟喹诺酮类药过敏、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者禁用。
注意事项
依诺沙星乳膏孕妇及哺乳期妇女用药
动物实验未证实喹诺酮类药物有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
儿童用药
本品在婴幼儿及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
老年患者用药
老年患者常有肾功能减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
依诺沙星滴眼液1、尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2、本品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定茶碱类血药浓度并调整剂量。
3、环孢素与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。
4、本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。
5、丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度增高而产生毒性。
6、本品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性，故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者咖啡因的血药浓度并调整剂量。
7、含铝、镁的制酸药可减少本品的口服吸收，不宜合用。
8．本品与非甾体类抗炎药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。
药理毒理
本品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。依诺沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
依诺沙星胶囊据I期临床试验资料及有关文献报导：本品口服吸收好，单次口服0.1g，血药峰浓度为3.06-3.22 mg/L。本品口服吸收后，体内分布较广，血浆蛋白结合率为18-57%。消除半衰期为4.8小时，药物主要通过尿液及胆汁以原形排泄。单次给药后6-12小时尿中药物浓度仍可达117 mg/L，24小时内自尿中可排出给药量的55%。
鉴别
（1）取本品约10mg，加丙二酸少许，加醋酐4～5滴，在水浴上加热约5分钟，显深棕色。
（2）取本品，加0.1mol/L氢氧化钠溶液制成每1ml中含4μg的溶液，照分光光度法测定266nm与346nm的波长处有最大吸收。
（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
（4）本品显有机氟化物的鉴别反应。
检查
溶液的澄清度与颜色 取本品0.5g，加氢氧化钠试液10ml，溶解后，溶液应澄清无色，如显浊，与1号浊度标准液比较，不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色4号标准比色液比较，不得更深。
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《现代药物学》芮耀诚主编
《中国药典-2005版》
《中华人民共和国药典》
《药理学》主编：颜光美 高等教育出版社
《药理学》人民卫生出版社
《中国药物大全：西药卷（第3版）》人民卫生出版社
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