三甲双酮

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三甲双酮 三甲双酮(三甲氧唑双酮,解痉酮)

       
  
  
英文名称:

  Trimethadione(Troxidone,Tridione)

性状

  本品为无色或白色结晶;溶于水,易溶于乙醚、乙醇和氯仿。

作用与作用机制

  本品能提高电惊厥阈值,对抗戊四氮惊厥,对于癫痫小发作作用较好。

药动学

  本品口服后血浆蛋白结合不明显。作用开始慢,有效血药浓度为20μg/ml,半衰期为16-20h。在肝脏内代谢,其代谢产物二甲双酮(dimethadione)也有抗癫痫活性,半衰期达240h,有效血浓度为700μg/ml。代谢物与少量原形药物从尿中排出。

三甲双酮 注意事项:

       


  不良反应较大,常见的有嗜睡、乏力、恶心、皮疹、脱发、畏光、昼盲等。还可引起白细胞和血小板减少、再生障碍性贫血、剥脱性皮炎、红斑狼疮、肾病综合征、肝炎、肌无力等。本品有致畸作用。急性中毒可见共济失调、视物障碍及昏迷。治疗中如有严重不良反应,须立即停药。孕妇及肝、肾和造血功能不全禁用。

临床应用:

  本品用于治疗难于治愈的癫痫小发作,如伴有大发作时,需与适量的抗大发作药物合用。因毒、副反应大,目前已不多用。

用法计量:

  口服:抗癫痫,成人,开始剂量900mg/d,分次服用,根据病情每周增加300mg,直至1.8g/d。儿童,2岁以下300mg/d;2-6岁600mg/d,分次服用。

制剂

  片剂:150mg;胶囊剂:300mg。

附图

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